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1. (WO2005063239) DERIVES D'ACIDE 3-(4-PIPERIDINE-1YLMETHYL-PHENYL) PROPIONIQUE-PHENYLAMIDE ET COMPOSES APPARENTES, UTILISES COMME ANTAGONISTES MCH (HORMONE DE CONCENTRATION EN MELANINE) POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DUS A L'ALIMENTATION
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Patentansprüche

Amid-Verbindungen der allgemeinen Formel I


in der

R1, R2 unabhängig voneinander H, eine gegebenenfalls mit dem Rest R11 ein- oder mehrfach substituierte C1-8-Alkyl- oder C3-7-Cycloalkyl-Gruppe, wobei eine -CH2-Gruppe in Position 3 oder 4 einer 5, 6 oder 7-gIiedrigen Cycloalkylgruppe durch -O-, -S- oder -NR13- ersetzt sein kann, oder ein gegebenenfalls mit dem Rest R12 ein- oder mehrfach und/oder mit Nitro einfach substituierter Phenyl- oder Pyridinylrest, oder

R1 und R2 bilden eine C2-8-Alkylen-Brücke, in der

- eine oder zwei -CH2-Gruppen unabhängig voneinander durch -CH=N- oder -CH=CH- ersetzt sein können und/oder

- eine oder zwei -CH2-Gruppen unabhängig voneinander durch -O-, -S-, -SO, -(SOzh -C=N-O-R18, -CO-, -C(=CH2)- oder -NR13- derart ersetzt sein können, dass Heteroatome nicht unmittelbar miteinander verbunden sind, und dass eine Gruppe -C=N-O-R18 oder -CO- nicht unmittelbar mit der Gruppe R1R2N- verbunden ist,

wobei in der zuvor definierten Alkylen-Brücke ein oder mehrere H-Atome durch R14 ersetzt sein können, und

wobei die zuvor definierte Alkylen-Brücke mit einer oder zwei gleichen oder verschiedenen carbo- oder heterocyclischen Gruppen Cy derart substituiert sein kann, dass die Bindung zwischen der Alkylenbrücke und der Gruppe Cy

- über eine Einfach- oder Doppelbindung,

- über ein gemeinsames C-Atom unter Ausbildung eines

spirocyclischen Ringsystems,

- über zwei gemeinsame, benachbarte C- und/oder N-Atome unter Ausbildung eines kondensierten bicyclischen Ringsystems oder

- über drei oder mehrere C- und/oder N-Atome unter Ausbildung eines verbrückten Ringsystems erfolgt,

R3 H, C1-6-Alkyl, C3-7-Cycloalkyl, C3-7-Cycloalkyl-C1-4-AlkyI- oder Phenyl-C1-3- alkyl,

X eine Einfachbindung oder eine C1-8-Alkylen-Brücke, in der

- eine -CH2-Gruppe, die nicht mit der Gruppe R1R2N- unmittelbar verbunden ist, durch -CH=CH- oder -C≡C- ersetzt sein kann und/oder

- eine oder zwei nicht benachbarte -CH2-Gruppen, die nicht mit der Gruppe R1R2N- unmittelbar verbunden sind, unabhängig voneinander durch -O-, -S-, -(SO)-, -(SO2)-, -CO- oder -NR4- derart ersetzt sein können, dass jeweils zwei O-, S- oder N-Atome oder ein O- mit einem

S-Atom nicht unmittelbar miteinander verbunden sind,

wobei die Brücke X mit R1 unter Einschluss des mit R1 und X verbundenen N-Atoms unter Ausbildung einer heterocyclischen Gruppe verbunden sein kann, wobei die Brücke X zusätzlich auch mit R2 unter

Einschluss des mit R2 und X verbundenen N-Atoms unter Ausbildung einer heterocyclischen Gruppe verbunden sein kann, und

wobei zwei C-Atome oder ein C- und ein N-Atom der Alkylenbrücke durch eine zusätzliche C1-4-Alkylen-Brücke miteinander verbunden sein können, und

wobei ein C-Atom mit R10 und/oder ein oder zwei C-Atome jeweils mit einem oder zwei gleichen oder verschiedenen Substituenten ausgewählt aus C1-6-Alkyl-, C2-6-Alkenyl-, C2-6-Alkinyl-, C3-7-Cycloalkyl, C3-7- Cycloalkyl-C1-3-alkyI-, C4-7-Cycloalkenyl und C4-7-Cycloalkenyl-C1-3-alkyl- substituiert sein können, wobei zwei Alkyl- und/oder Alkenyl- Substituenten unter Ausbildung eines carbocyclischen Ringsystems miteinander verbunden sein können, und

W bedeutet eine Einfachbindung, wobei

Z -C≡C-C(=O)-, -CR7a=CR7c-C(=O)- oder -CR7aR7b-CR7cR7d-C(=O)- bedeutet, oder

W bedeutet -C(=O)-C≡C-, wobei

Z eine Einfachbindung bedeutet; und

Y eine der für Cy angegebenen Bedeutungen,

wobei X mit Y unter Ausbildung einer an Y kondensierten carbo- oder heterocyclischen Gruppe verbunden sein kann, und/oder

wobei R1 mit Y unter Einschluss der Gruppe X und des mit R1 und X verbundenen N-Atoms unter Ausbildung einer an Y kondensierten heterocyclischen Gruppe verbunden sein kann, und/oder

A eine der für Cy angegebenen Bedeutungen, wobei für den Fall, dass der

Index b den Wert 0 besitzt, die Gruppe Cy keine Amino-Gruppe als Substituenten in ortho-Stellung zur Brücke W aufweist;

B eine der für Cy angegebenen Bedeutungen,

b den Wert 0 oder 1,

Cy eine carbo- oder heterocyclische Gruppe ausgewählt aus einer der

folgenden Bedeutungen

- eine gesättigte 3- bis 7-gliedrige carbocyclische Gruppe,

- eine ungesättigte 4- bis 7-gliedrige carbocyclische Gruppe,

- eine Phenyl-Gruppe,

- eine gesättigte 4- bis 7-gliedrige oder ungesättigte 5- bis 7-gliedrige heterocyclische Gruppe mit einem N-, O- oder S-Atom als

Heteroatom,

- eine gesättigte oder ungesättigte 5- bis 7-gliedrige heterocyclische Gruppe mit zwei oder mehreren N-Atomen oder mit einem oder zwei N-Atomen und einem O- oder S-Atom als Heteroatome, - eine aromatische heterocyclische 5- oder 6-gliedrige Gruppe mit einem oder mehreren gleichen oder verschiedenen Heteroatomen ausgewählt aus N, O und/oder S,

wobei die zuvor angeführten 4-, 5-, 6- oder 7-gliedrigen Gruppen über zwei gemeinsame, benachbarte C-Atome mit einem Phenyl- oder Pyridin-Ring kondensiert verbunden sein können, und

wobei in den zuvor genannten 5-, 6- oder 7-gliedrigen Gruppen eine oder zwei nicht benachbarte -CH2-Gruppen unabhängig voneinander durch eine -CO-, -C(=CH2)-, -(SO)- oder -(SO2)-Gruppe ersetzt sein können, und

wobei die zuvor angeführten gesättigten 6- oder 7-gliedrigen Gruppen auch als verbrückte Ringsysteme mit einer Imino-, N-(C1-4-alkyl)-imino-, Methylen-, C1-4-Alkyl-methylen- oder Di-(C1-4-alkyl)-methylen-Brücke vorliegen können, und

wobei die zuvor genannten cyclischen Gruppen ein- oder mehrfach an ein oder mehreren C-Atomen mit R20, im Falle einer Phenylgruppe auch zusätzlich einfach mit Nitro, und/oder ein oder mehrere NH-Gruppen mit R21 substituiert sein können,

R4 eine der für R17 angegebenen Bedeutungen, C2-6-Alkenyl oder C3-6- Alkinyl,

R7a, R7c H, F, CI, C1-4-Alkyl oder CF3,

R7b, R7d H, F, C1-4-Alkyl, wobei R7b und R7d in der Bedeutung Alkyl unter

Ausbildung einer Cyclopropylgruppe miteinander verbunden sein können;

R10 Hydroxy, Hydroxy-C1-3-aIkyl, C1-4-Alkoxy, C1-4-Alkoxy-C1-3-alkyl-, Carboxy,

C1-4-AIkoxycarbonyl, Amino, C1-4-Alkyl-amino-, Di-(C1-4-alkyl)-amino-, Cyclo-C3-6-alkylenimino-, Amino-C1-3-alkyl-, C1-4-Alkyl-amino-C1-3-alkyl, Di-(C1.4-alkyl)-amino-C1-3-alkyl, Cyclo-C3-6-alkylenimino-C1-3-aIkyl-, Amino-C1-3-alkoxy-, C1-4-Alkyl-amino-C1-3-alkoxy-, Di-(C1-4-alkyl)-amino- C1-3-alkoxy-, Cyclo-C3-6-alkyIenimino-C1-3-alkoxy-, Aminocarbonyl-, C1-4- Alkyl-aminocarbonyl-, Di-(C1-4-alkyl)-aminocarbonyl- oder Cyclo-C3-6- alkylenimino-carbonyl-,

R11 C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, R15-O-, R15-O-C1-3-alkyl-, R15-O-CO-, R15-CO-O- , Cyano, R16R17N-, R18R19N-CO- oder Cy-,

R12 eine der für R20 angegebenen Bedeutungen,

R13 eine der für R17 angegebenen Bedeutungen, ausgenommen Carboxy,

R14 Halogen, C1-6-Alkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, R15-O-, R15-O-CO-, R15-CO- , R15-CO-O-, R16R17N-, R18R19N-CO-, R15-O-C1-3-alkyl-, R15-O-CO-C1-3- alkyl-, R15-O-CO-NH-, R15-SO2-NH-, R15-O-CO-NH-C1-3-alkyl-, R15-SO2- NH-C1-3-alkyl-, R^-CO-C1-3-alkyl-, R15-CO-O-C1-3-alkyl-, R16R17N-C1-3- alkyl-, R18R19N-CO-C1-3-alkyl- oder Cy-C1-3-alkyl-,

R15 H, C1-4-Alkyl, C3-7-Cycloalkyl, C3-7-Cycloalkyl-C1-3-aIkyl-, Phenyl, Phenyl- C1-3-alkyl-, Pyridinyl oder Pyridinyl-C1-3-alkyl-,

R16 H, C1-6-Alkyl, C3-7-Cycloalkyl, C3-7-CycIoalkyl-C1-3-alkyl-, C4-7- Cycloalkenyl, C4-7-Cycloalkenyl-C1-3-alkyl-, Hydroxy-C2-3-alkyl-, C1- 4-Alkoxy-C2-3-alkyl-, Amino-C2-6-alkyl-, C1-4-Alkyl-amino-C2-6-aIkyl-, Di-(C1- 4-alkyl)-amino-C2-6-alkyl- oder Cyclo-C3-6-alkyIenimino-C2-6-alkyl-,

R17 eine der für R16 angegebenen Bedeutungen oder

Phenyl, Phenyl-C1-3-alkyl, Pyridinyl, Dioxolan-2-yl, -CHO, C1-4-Alkyl- carbonyl, Carboxy, Hydroxycarbonyl-C1-3-alkyl-, C1-4-Alkoxycarbonyl-, C1-4-Alkoxycarbonyl-C1-3-alkyl-, C1-4-Alkylcarbonylamino-C2-3-alkyl-, N-(C1-4-Alkylcarbonyl)-N-(C1-4-Alkyl)-amino-C2-3-alkyl-, C1-4-Alkylsulfonyl, C1-4-Alkylsulfonylamino-C2-3-alkyl oder N-(C1-4-Alkylsulfonyl)-N(C1-4-Alkyl)- amino-C2-3-alkyl-,

R18, R19 unabhängig voneinander H oder C1-6-Alkyl,

R20 Halogen, Hydroxy, Cyano, C1-6-Alkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, C3-7- Cycloalkyl, C3-7-Cycloalkyl-C1-3-alkyl-, Hydroxy-C1-4-alkyl, R22-C1-3-alkyl oder eine der für R22 angegebenen Bedeutungen,

R21 C1-4-Alkyl, Hydroxy-C2-3-alkyl, C1-4-Alkoxy-C2-6-aIkyl, C1-4-Alkyl-amino-C2-6- alkyl-, Di-(C1-4-alkyl)-amino-C2-6-alkyl-, Cyclo-C3-6-alkylenimino-C2-6-alkyl-, Phenyl-C1-3-alkyl-, C1-4-Alkyl-carbonyl, C1-4-Alkoxy-carbonyl oder C1-4- Alkylsulfonyl,

R22 Phenyl-C1-3-alkoxy, Cyclo-C3-6-alkylenimino-C2-4-alkoxy-, OHC-, HO- N=HC-, C1-4-Alkoxy-N=HC-, C1-4-Alkoxy, C1-4-Alkylthio, Carboxy,

C1-4-Alkylcarbonyl, C1-4-Alkoxycarbonyl, Aminocarbonyl, C1-4-Alkylamino- carbonyl, Di-(C1-4-alkyl)-aminocarbonyl, Cyclo-C3-6-alkyl-amino-carbonyl-, Cyclo-C3-6-alkylenimino-carbonyl, Cyclo-C3-6-alkylenimino-C2-4-aIkyl- aminocarbonyl, Phenyl-amino-carbonyl, C1-4-AIkyl-sulfonyl, C1-4-Alkyl- sulfinyl, C1-4-Alkyl-sulfonylamino-, Amino-, C1-4-alkylamino-, Di-(C1-4- alkyl)-amino-, C1-4-Alkyl-carbonyl-amino-, Cyclo-C3-6-alkylenimino-, Phe- nyl-C1-3-aIkylamino-, N-(C1-4-Alkyl)-phenyl-C1-3-alkylamino-, Acetylamino-, Propionylamino-, Phenylcarbonylamino, Phenylcarbonylmethylamino,

Hydroxyalkylaminocarbonyl, (4-Morpholinyl)carbonyl, (1-Pyrrolidinyl)- carbonyl, (1-Piperidinyl)carbonyl, (Hexahydro-1-azepinyl)carbonyl, (4- Methyl-1-piperazinyl)carbonyI, Methylendioxy, Aminocarbonylamino- oder Alkylaminocarbonylamino-,

wobei in den zuvor genannten Gruppen und Resten, insbesondere in insbesondere A, B, W, X, Y, Z, R1 bis R4, R7a, R7b, R7c, R7d, R10 bis R22, jeweils ein oder mehrere C-Atome zusätzlich ein- oder mehrfach mit F und/oder jeweils ein oder zwei C-Atome unabhängig voneinander zusätzlich einfach mit CI oder Br substituiert sein können und/oder jeweils ein oder mehrere Phenyl-Ringe unabhängig voneinander zusätzlich ein, zwei oder drei Substituenten ausgewählt aus der Gruppe F, CI, Br, I, C1-4-Alkyl, C1-4-Alkoxy-, Difluormethyl-, Trifluormethyl-, Hydroxy-, Amino-, C1-3-Alkylamino-, Di-(C1-3-alkyl)-amino-, Acetylamino-, Aminocarbonyl-, Cyano, Difluormethoxy-,

Trifluormethoxy-, Amino-C1-3-alkyl-, C1-3-Alkylamino-C1-3-alkyl- und Di-(C1-3-Alkyl)-amino-C1-3-alkyl- aufweisen können und/oder einfach mit Nitro substituiert sein können, und

das H-Atom einer vorhandenen Carboxygruppe oder ein an ein N-Atom gebundenes H-Atom jeweils durch einen in-vivo abspaltbaren Rest ersetzt sein kann, bedeuten,

deren Tautomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Gemische und deren Salze,

wobei folgende Verbindungen gemäß der Maßgaben (M1) bis (M14) nicht umfasst sind:

(M1) N-[4-[[(Methylamino)sulphonyl]methyl]phenyl]-3-[2-(dimethylamino)-ethyl]-1- H-indole-5-propanamid oxalat,

(M2) 3-[2-[3-[3,6-dihydro-4-(2-naphthyl)-1 (2H)-pyridinyl]-2- hydroxypropoxy]phenyl]-N-methyl-N-phenyI-2-propenamid,

(M3) 3-[2-[2-hydroxy-3-[4-(1-naphthyl)-1-piperidinyl]propoxy]phenyl]-N-methyl-N- phenyl-2-propenamid,

(M4) 3-[2-[2-hydroxy-3-[4-(2-naphthyl)-1-piperidinyl]propoxy]phenyl]-N-methyI-N- phenyl-2-propenamid,

(M5) 3-[2-[2-hydroxy-3-[4-(2-naphthyl)-1-piperidinyl]propoxy]phenyl]-N-phenyl-2- propenamid,

(M6) N-[4-[1-(1H-imidazol-1-yl)-2-methylpropyI]phenyl]-3-phenyl-2-propinamid,

(M7) 2'-[[3-(dimethylamino)propyl]thio]-3-phenyl-propiolanilid

(M8) 2-(Methylthio)-5-[[3-[4-(octadecylamino)phenyl]-1-oxopropyI]amino]- benzoesäure, einschließlich dem Trifluoracetatsalz,

(M9) 4-Amino-N-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)-benzolpropanamid,

(M10) 4-(dimethylamino)-N-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)-benzolpropanamid,

(M11) β-methyl-4-[[3-[2-[(2-methylphenyl)amino]-6-benzoxazolyl]-1- oxopropylamino]-benzolpropansäure,

(M12) 4-[3-[[1-Oxo-3-[2-(phenylamino)-6-benzoxazolyl]- propyl]amino]phenoxy]- butansäure,

(M13) 2-Chlor-5-[[1-oxo-3-[4-[(5-phenylpentyl)amino]phenyl]propyl]amino]- benzoesäure;

(M14) 2-Chlor-5-[[1-oxo-3-[4-[(5-phenylpentyl)amino]phenyl]propyl]amino]- benzoesäuremethylester.

2. Amid-Verbindungen gemäß Anspruch 1 gekennzeichnet durch die Formeln la oder

Ib



worin R1, R2, R3, X, Y, A, B und b die Bedeutung gemäß Anspruch 1 besitzen.

3. Amid-Verbindungen gemäß Anspruch 1 gekennzeichnet durch die Formeln Ic oder

Id



worin R1, R2, R3, R7a, R7b, R7c, R7d, X, Y, A, B und b die Bedeutung gemäß Anspruch 1 besitzen.

4. Amid-Verbindungen gemäß einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche,

dadurch gekennzeichnet, dass R1, R2 unabhängig voneinander C1-6-Alkyl, C3-7-

Cycloalkyl, C3-7-Cycloalkyl-C1-3-alkyl-, Hydroxy-C2-4-alkyl-, NC-C2-4-aIkyl-, C1-4-Alkoxy- C2-4-alkyl-, C1-4-Alkoxy-carbonyl-C1-4-alkyl-, Carboxyl-C1-4-alkyl-, Amino-C2-4-alkyl-, C1- 4-Alkyl-amino-C2-4-alkyl-, Di-(C1-4-alkyl)-amino-C2-4-alkyl-, Cyclo-C3-6-alkylenimino-C2- 4-alkyl-, Pyrrolidin-3-yl, wobei die NH-Gruppe mit R13 substituiert sein kann,

Pyrrolidinyl-C1-3-alkyl-, wobei die NH-Gruppe mit R13 substituiert sein kann, Piperidin- 3-yl oder -4-yl, wobei die NH-Gruppe mit R13 substituiert sein kann, Piperidinyl-C1-3- alkyl-, wobei die NH-Gruppe mit R13 substituiert sein kann, Tetrahydropyran-3-yl oder -4-yl, Tetrahydropyranyl-C1-3-alkyl, Tetrahydrofuran-3-yl, Tetrahydrofuranyl-C1-3-alkyl, Phenyl, Phenyl-C1-3-alkyl, Pyridyl oder Pyridyl-C1-3-alkyI- bedeuten,

wobei in den zuvor angegebenen Gruppen und Resten ein oder mehrere C-Atome ein- oder mehrfach mit F und/oder ein oder zwei C-Atome, insbesondere ein C-Atom unabhängig voneinander einfach mit CI oder Br substituiert sein können, und

wobei der Phenyl- oder Pyridylrest ein- oder mehrfach mit dem zuvor definierten

Rest R12 und/oder einfach mit Nitro substituiert sein kann, und

wobei Cycloalkyl-Ringe ein- oder mehrfach mit Substituenten ausgewählt aus Hydroxy, Hydroxy-C1-3-alkyl, C1-3-Alkyl oder C1-3-Alkyloxy substituiert sein können, und

wobei C2-4-Alkyl-Brücken in den Bedeutungen Hydroxy-C2-4-alkyl- und C1-4-Alkoxy- C2-4-alkyl- zusätzlich einfach mit Hydroxy, Hydroxy-C1-3-alkyl, C1-3-Alkyl oder C1-3- Alkyloxy substituiert sein können, und

wobei einer der Reste R1, R2 auch H bedeuten kann, und

wobei R13 wie in Anspruch 1 definiert ist.

5. Amid-Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass R1 und R2 derart eine Alkylen-Brücke gemäß Anspruch 1 bilden, dass R1R2N- eine Gruppe ausgewählt aus Azetidin, Pyrrolidin, Piperidin, Azepan, 2,5-Dihydro-1 H-pyrrol, 1,2,3,6-Tetrahydro-pyridin, 2,3,4,7-Tetrahydro-1 H- azepin, 2,3,6,7-Tetrahydro-1H-azepin, Piperazin, worin die freie Imin-Funktion mit

R13 substituiert ist, Piperidin-4-on-oxim, Piperidin-4-on-O-C1-4-alkyI-oxim, Morpholin und Thiomorpholin bildet,

wobei gemäß Anspruch 1 ein- oder mehrere H-Atome durch R14 ersetzt sein können, und/ oder die in der in Anspruch 1 angegebenen Weise mit einer oder zwei gleichen oder verschiedenen carbo- oder heterocyclischen Gruppen Cy substituiert sein kann,

wobei R13, R14 und Cy die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen.

Amid-Verbindungen gemäß einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch

gekennzeichnet, dass die Gruppe


eine Bedeutung gemäß einer der folgenden Teilformeln besitzt

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wobei in dem durch die Gruppe R1R2N- gebildeten Heterocyclus ein oder mehrere H-Atome durch R14 und/oder ein H-Atom durch Cy in der Bedeutung C3-7-Cycloalkyl, das ein- oder mehrfach mit R20 substituiert sein kann, ersetzt sein können und wobei der mit dem durch die Gruppe R1R2N- gebildeten Heterocyclus verbundene Ring ein-oder mehrfach an einem oder mehreren C-Atomen mit R20, im Falle eines Phenyl-Rings auch zusätzlich einfach mit Nitro substituiert sein kann, und

X', X" unabhängig voneinander eine Einfachbindung oder C1-3-Alkylen und

für den Fall, dass die Gruppe Y über ein C-Atom mit X bzw. X" verbunden ist, auch -C1-3-Alkylen-O-, -C1-3-Alkylen-NH- oder

-C1-3-Alkylen-N(C1-3-alkyl)-, und

X" zusätzlich auch -O-C1-3-Alkylen, -NH-C1-rAlkylen oder

-N(C1-3-alkyl)-C1-3-Alkylen und

für den Fall, dass die Gruppe Y über ein C-Atom mit X" verbunden ist, auch

-NH-, -N(C1-3-alkyl)- oder -O- bedeutet,

wobei in den zuvor für X, X" genannten Bedeutungen jeweils ein C-Atom mit R10, vorzugsweise mit einem Hydroxy-, ω-Hydroxy-C1-3-alkyl-, ω-(C1. 4-Alkoxy)-C1-3-alkyl- und/oder C1-4-Alkoxy-Rest, und/oder ein oder zwei C- Atome jeweils mit einem oder zwei gleichen oder verschiedenen

Substituenten ausgewählt aus C1-6-Alkyl-, C2-6-Alkenyl-, C2-6-Alkinyl-, C3-7- Cycloalkyl, C3-7-Cycloalkyl-C1-3-alkyl-, C4-7-Cycloalkenyl und C4-7- Cycloalkenyl-C1-3-alkyl- substituiert sein können, wobei zwei Alkyl- und/oder Alkenyl-Substituenten unter Ausbildung eines carbocyclischen Ringsystems miteinander verbunden sein können, und

wobei in X, X" unabhängig voneinander jeweils ein oder mehrere C-Atome ein- oder mehrfach mit F und/oder jeweils ein oder zwei C-Atome unabhängig voneinander einfach mit CI oder Br substituiert sein können und

worin R2, R10, R13, R14, R20, R21 und X die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen besitzen.

7. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass X eine unverzweigte C1-4-Alkylen-Brücke und

für den Fall, dass die Gruppe Y über ein C-Atom mit X verbunden ist, auch eine Einfachbindung, -CH2-CH=CH-, -CH2-C≡C-, C2-4-Alkylenoxy oder C2-4-Alkylen-NR4- bedeutet,

wobei die Brücke X mit R1 unter Einschluss des mit R1 und X verbundenen N-Atoms unter Ausbildung einer heterocyclischen Gruppe verbunden sein kann, und

wobei in X ein C-Atom mit R10 und/oder ein oder zwei C-Atome jeweils mit einem oder zwei gleichen oder verschiedenen Substituenten ausgewählt aus C1-6-Alkyl-, C2- 6-Alkenyl-, C2-6-Alkinyl-, C3-7-Cycloalkyl, C3-7-Cycloalkyl-C1-3-alkyl-, C4-7-Cycloalkenyl und C4-7-Cycloalkenyl-C1-3-alkyl- substituiert sein können, wobei zwei Alkyl- und/oder Alkenyl-Substituenten unter Ausbildung eines carbocyclischen Ringsystems miteinander verbunden sein können, und

wobei in den zuvor angegebenen Gruppen und Resten ein oder mehrere C-Atome ein- oder mehrfach mit F und/oder ein oder zwei C-Atome unabhängig voneinander einfach mit Cl oder Br substituiert sein können und

worin R1, R4 und R10 wie in Anspruch 1 definiert sind.

Amid-Verbindungen nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass X -CH2-, -CH2-CH2- oder -CH2-CH2-CH2- und

für den Fall, dass die Gruppe Y über ein C-Atom mit X verbunden ist, auch eine Einfachbindung, -CH2-CH=CH-, -CH2-C=C-, -CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-O-,

-CH2-CH2-NR4- oder -CH2-CH2-CH2-NR4- bedeutet,

wobei die Brücke X mit R1 unter Einschluss des mit R1 und X verbundenen N-Atoms unter Ausbildung einer heterocyclischen Gruppe verbunden sein kann, und

wobei in X ein C-Atom mit R10, vorzugsweise einem Hydroxy-, Hydroxy-C1-3-alkyl-, C1-4-Alkoxy-C1-3-alkyl- und/oder C1-4-Alkoxy-Rest, und/oder ein oder zwei C-Atome jeweils mit einem oder zwei gleichen oder verschiedenen Substituenten ausgewählt aus C1-6-Alkyl-, C2-6-AIkenyl-, C2-6-Alkinyl-, C3-7-Cycloalkyl, C3-7-Cycloalkyl-C1-3-alkyl-, C4-7-Cycloalkenyl und C4-7-Cycloalkenyl-C1-3-alkyl substituiert sein können, wobei zwei Alkyl- und/oder Alkenyl-Substituenten unter Ausbildung eines carbocyclischen Ringsystems miteinander verbunden sein können, und

wobei jeweils ein oder mehrere C-Atome ein- oder mehrfach mit F und/oder jeweils ein oder zwei C-Atome unabhängig voneinander einfach mit CI oder Br substituiert

sein können und

worin R1, R4 und R10 eine der in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen besitzt.

9. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Gruppe Y ausgewählt ist aus der Gruppe der bivalenten cyclischen Gruppen Phenyl, Pyridinyl, Naphthyl, Tetrahydronaphthyl, Indolyl, Dihydroindolyl, Chinolinyl, Dihydrochinolinyl, Tetrahydrochinolinyl, Isochinolinyl, Dihydroisochinolinyl, Tetrahydro-isochinolinyl und Benzoxazolinyl,

wobei die zuvor genannten cyclischen Gruppen ein- oder mehrfach an ein oder mehreren C-Atomen mit R20, im Falle einer Phenylgruppe auch zusätzlich einfach mit Nitro, und/oder an ein oder mehreren N-Atomen mit R21 substituiert sein können,

wobei X mit Y wie in Anspruch 1 angegeben verbunden sein kann, und

X, R20 und R21 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen.

10. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Gruppe Y ausgewählt ist aus der Gruppe der bivalenten cyclischen Gruppen

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wobei die zuvor genannten cyclischen Gruppen ein- oder mehrfach an ein oder mehreren C-Atomen mit R20, im Falle einer Phenylgruppe auch zusätzlich einfach mit Nitro, und/oder eine oder mehrere NH-Gruppen mit R21 substituiert sein können, worin R20 und R21 wie in Anspruch 1 definiert sind.

11. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Gruppe Y mit der Gruppe X unter Ausbildung einer an Y kondensierten carbocyclischen Gruppe verbunden ist, wobei die gebildete

carbocyclische Gruppe -X-Y- ausgewählt ist aus


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,

wobei in den vorstehend aufgeführten bicyclischen Gruppen der Phenyl-Ring. ein- oder mehrfach mit R20 oder auch zusätzlich einfach mit Nitro, und der gesättigte carbocyclische Ring ein- oder zweifach mit C1-3-Alkyl substituiert sein kann.

12. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Gruppe A Phenyl, Pyridyl oder Naphthyl bedeutet,

wobei die zuvor genannten cyclischen Gruppen ein- oder mehrfach an ein oder mehreren C-Atomen mit R20, im Falle eines Phenylrings auch zusätzlich einfach mit Nitro, und/oder eine oder mehrere NH-Gruppen mit R21 substituiert sein können, wobei für den Fall, dass der Index b den Wert 0 besitzt, die Gruppe A keine Amino- Gruppe als Substituenten in ortho-Stellung zur Brücke W aufweist, und

R20 und R21 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen.

13. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass b den Wert 0 besitzt.

14. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass b den Wert 1 besitzt und B eine Bedeutung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phenyl, Furanyl, Thienyl und Pyridyl besitzt,

wobei die zuvor genannten cyclischen Gruppen ein- oder mehrfach an ein oder mehreren C-Atomen mit R20, im Falle eines Phenylrings auch zusätzlich einfach mit Nitro, substituiert sein können, und

R20 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung aufweist.

15. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass

Y eine Bedeutung gemäß Anspruch 9 oder 10 und 11,

A eine Bedeutung gemäß Anspruch 12,

B eine Bedeutung gemäß Anspruch 14 und

b den Wert 0 oder 1 besitzt.

16. Amid-Verbindungen nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, dass

R1, R2 wie in Anspruch 4 und 5 oder 4 und 6 definiert sind,

X wie in Anspruch 7 oder 8 definiert ist,

W und Z wie in den Ansprüchen 2 oder 3 definiert sind.

17. Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der vorherigen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass

R20 F, Cl, Br, I, OH, Cyano, C1-4-Alkyl, C1-4-Alkoxy, Difluormethyl,

Trifluormethyl, Difluormethoxy, Trifluormethoxy, Amino, C1-3-Alkyl- amino-, Di-C1-3-alkyl-amino-, Carboxy oder C1-4-Alkoxy-carbonyl bedeutet, wobei mehrfach vorkommende Substituenten R20 gleiche oder verschiedene Bedeutungen aufweisen können und im Falle eines Phenyl-Rings dieser zusätzlich auch einfach mit Nitro substituiert sein kann.

18. Physiologisch verträgliche Salze der Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17.

19. Zusammensetzung, enthaltend mindestens eine Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder ein Salz gemäß Anspruch 18 neben gegebenenfalls einem oder mehreren physiologisch verträglichen Hilfsstoffen.

20. Arzneimittel, enthaltend mindestens eine Amid-Verbindung nach einem oder

mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder ein Salz gemäß Anspruch 18 neben gegebenenfalls einem oder mehreren inerten Trägerstoffen und/oder

Verdünnungsmitteln.

21. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Beeinflussung des Essverhaltens eines Säugetiers.

22. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Reduzierung des Körpergewichts und/ oder zum Verhindern einer

Zunahme des Körpergewichts eines Säugetiers.

23. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Herstellung eines Arzneimittels mit MCH-Rezeptor

antagonistischer Aktivität.

24. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Herstellung eines Arzneimittels, welches zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Erscheinungen und/oder Krankheiten, die durch MCH verursacht werden oder mit MCH in einem anderen kausalen Zusammenhang stehen, geeignet ist.

25. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Herstellung eines Arzneimittels, welches zur Prophylaxe und/oder Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas, Bulimie, Bulimie nervosa, Cachexia, Anorexie, Anorexie nervosa und Hyperphagia, geeignet ist.

26. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Herstellung eines Arzneimittels, welches zur Prophylaxe und/oder Behandlung von mit Adipositas einhergehenden Krankheiten und/oder

Störungen, insbesondere von Diabetes, besonders Typ II Diabetes, diabetischen Komplikationen, einschließlich diabetischer Retinopathie, diabetischer Neuropathie, diabetischer Nephropathie, Insulin-Resistenz, pathologischer Glukosetoleranz, Encephalorrhagie, Herzinsuffizienz, Herzkreislauferkrankungen, insbesondere Arteriosklerose und Bluthochdruck, Arthritis und Gonitis geeignet ist.

27. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Herstellung eines Arzneimittels, welches zur Prophylaxe und/oder

Behandlung von Hyperlipidämie, Cellulitis, Fettakkumulation, maligner Mastocytose, systemischer Mastocytose, emotionalen Störungen, Affektivitätsstörungen,

Depressionen, Angstzuständen, Schlafstörungen, Fortpflanzungsstörungen, sexuellen Störungen, Gedächtnisstörungen, Epilepsie, Formen der Dementia und hormoneile Störungen geeignet ist.

28. Verwendung mindestens einer Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen

Verbindungen, zur Herstellung eines Arzneimittels, welches zur Prophylaxe und/oder

Behandlung von Miktionsstörungen, wie beispielsweise Harninkontinenz, überaktiver Harnblase, Harndrang, Nykturie, Enuresis, geeignet ist.

29. Verfahren zur Herstellung einer Zusammensetzung oder eines Arzneimittels gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 19 bis 28, dadurch gekennzeichnet, dass auf nichtchemischem Wege mindestens eine Amid-Verbindung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder ein Salz gemäß Anspruch 18 in einen oder mehrere inerte Trägerstoffe und/oder Verdünnungsmittel eingearbeitet wird.

30. Arzneimittel, enthaltend

einen ersten Wirkstoff, der aus den Amid-Verbindungen nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17 und/ oder eines Salzes gemäß Anspruch 18, einschließlich der durch die Maßgaben (M1) bis (M14) gemäß Anspruch 1 ausgeschlossenen Verbindungen, ausgewählt ist sowie

einen zweiten Wirkstoff, der aus der Gruppe ausgewählt ist bestehend aus

Wirkstoffen zur Behandlung von Diabetes, Wirkstoffen zur Behandlung diabetischer Komplikationen, Wirkstoffen zur Behandlung von Adipositas, vorzugsweise anderen als MCH-Antagonisten, Wirkstoffen zur Behandlung von Bluthochdruck, Wirkstoffen zur Behandlung von Hyperiipidemia, einschließlich Arteriosklerose, Wirkstoffen zur Behandlung von Arthritis, Wirkstoffen zur Behandlung von Angstzuständen und

Wirkstoffen zur Behandlung von Depressionen,

neben gegebenenfalls einem oder mehreren inerten Trägerstoffen und/oder Verdünnungsmitteln.