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1. (WO2005061463) DERIVES DE PYRAZOLE SERVANT DE MODULATEURS DE PROTEINE KINASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/061463    N° de la demande internationale :    PCT/GB2004/005464
Date de publication : 07.07.2005 Date de dépôt international : 23.12.2004
CIB :
A61K 31/415 (2006.01), C07D 231/12 (2006.01), C07D 401/10 (2006.01), C07D 413/10 (2006.01)
Déposants : ASTEX THERAPEUTICS LIMITED [GB/GB]; 436 Cambridge Science Park, Milton Road, Cambridge CB4 0QA (GB) (Tous Sauf US).
CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED [GB/GB]; Sardinia House, Sardinia Street, London WC2A 3NL (GB) (Tous Sauf US).
THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH: ROYAL CANCER HOSPITAL [GB/GB]; 123 Old Brompton Road, London SW7 3RP (GB) (Tous Sauf US).
BERDINI, Valerio [IT/GB]; (GB) (US Seulement).
SAXTY, Gordon [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
VERDONK, Marinus, Leendert [NL/GB]; (GB) (US Seulement).
WOODHEAD, Steven, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WYATT, Paul, Graham [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
BOYLE, Robert, George [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
SORE, Hannah, Fiona [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WALKER, David, Winter [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
COLLINS, Ian [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
DOWNHAM, Robert [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
CARR, Robin, Arthur, Ellis [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BERDINI, Valerio; (GB).
SAXTY, Gordon; (GB).
VERDONK, Marinus, Leendert; (GB).
WOODHEAD, Steven, John; (GB).
WYATT, Paul, Graham; (GB).
BOYLE, Robert, George; (GB).
SORE, Hannah, Fiona; (GB).
WALKER, David, Winter; (GB).
COLLINS, Ian; (GB).
DOWNHAM, Robert; (GB).
CARR, Robin, Arthur, Ellis; (GB)
Mandataire : HUTCHINS, Michael, Richard; M.R. Hutchins & Co., 23 Mount Sion, Tunbridge Wells, Kent TN1 1TZ (GB)
Données relatives à la priorité :
0329617.5 23.12.2003 GB
60/532,199 23.12.2003 US
60/577,843 08.06.2004 US
Titre (EN) PYRAZOLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE MODULATORS
(FR) DERIVES DE PYRAZOLE SERVANT DE MODULATEURS DE PROTEINE KINASE
Abrégé : front page image
(EN)The invention provides compounds of the formula: (I) having protein kinase B inhibiting activity: wherein A is a saturated hydrocarbon linker group containing from 1 to 7 carbon atoms, the linker group having a maximum chain length of 5 atoms extending between Rl and NR2R3 and a maximum chain length of 4 atoms extending between E and NR2R3, wherein one of the carbon atoms in the linker group may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; and wherein the carbon atoms of the inker group A may optionally bear one or more substituents selected from oxo, fluorine and hydroxy, provided that the hydroxy group when present is not located at a carbon atom a with respect to the NR2R3 group and provided that the oxo group when present is located at a carbon atom a with respect to the NR2R3 group; E is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group; Rl is an aryl or heteroaryl group; and R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.
(FR)La présente invention concerne des composés présentant une activité d'inhibition de protéine kinase B. Ces composés présentent la formule (I) dans laquelle A représente un groupe de lieur d'hydrocarbure saturé qui contient de 1 à 7 atomes de carbone et qui présente une longueur de chaîne maximale de 5 atomes entre R1 et NR2R3 et une longueur de chaîne maximale de 4 atomes entre E et NR2R3, un des atomes de carbone du groupe lieur pouvant éventuellement être remplacé par un atome d'oxygène ou d'azote, les atomes de carbone du groupe lieur A pouvant éventuellement porter un ou plusieurs substituants choisis parmi oxo, fluor et hydroxy, sous réserve que le groupe hydroxy, lorsqu'il est présent, ne se trouve pas au niveau d'un atome de carbone $g(a) par rapport au groupe NR2R3 et sous réserve que le groupe oxo, lorsqu'il est présent, se trouve au niveau d'un atome de carbone $g(a) par rapport au groupe NR2R3; E représente un groupe monocyclique ou bicyclique, carbocyclique ou hétérocyclique, R1 représente un groupe aryle ou hétéroaryle; R2, R3, R4 et R5 sont tels que définis dans les revendications. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, des procédés pour préparer lesdits composés, ainsi que leur utilisation en tant qu'agents anticancéreux.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)