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1. (WO2005061431) PROCEDE D'OBTENTION DE TOLTERODINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2005/061431 N° de la demande internationale : PCT/ES2004/000572
Date de publication : 07.07.2005 Date de dépôt international : 21.12.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 21.10.2005
CIB :
C07C 47/277 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
47
Composés comportant des groupes -CHO
20
Composés non saturés comportant des groupes -CHO liés à des atomes de carbone acycliques
277
contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
Déposants :
RAGACTIVES, S.L. [ES/ES]; PARQUE TECNOLÓGICO DE BOECILLO, PARCELAS 2 Y 3 E-47151 BOECILLO (VALLADOLID), ES (AllExceptUS)
PASCUAL COCA, Gustavo [ES/ES]; ES (UsOnly)
MARTÍN PASCUAL, Pablo [ES/ES]; ES (UsOnly)
MARTÍN JUÁREZ, Jorge [ES/ES]; ES (UsOnly)
Inventeurs :
PASCUAL COCA, Gustavo; ES
MARTÍN PASCUAL, Pablo; ES
MARTÍN JUÁREZ, Jorge; ES
Mandataire :
ARIAS SANZ, Juan; ABG Patentes, S.L. Orense, 68 7th floor E-28020 MADRID, ES
Données relatives à la priorité :
P20030303222.12.2003ES
Titre (EN) METHOD OF OBTAINING TOLTERODINE
(ES) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE TOLTERODINA
(FR) PROCEDE D'OBTENTION DE TOLTERODINE
Abrégé :
(EN) The invention relates to a method of obtaining tolterodine. The inventive method consists in: reacting a compound having formula (II), wherein R is a hydroxyl protective group and the asterisk indicates an asymmetric carbon atom, with diisopropylamine in the presence of a reducing agent; optionally, converting the resulting intermediate into a salt, and, if desired, isolating same; removing the hydroxyl protective group; and, if desired, separating the desired enantiomer (R) or (S) or the mixture of enantiomers and/or converting the compound thus obtained into a pharmaceutically-acceptable salt thereof. Tolterodine is a muscarinic receptor antagonist which can be used in the treatment of urinary incontinence and other symptoms of urinary bladder hyperactivity.
(ES) El procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II), donde R es un grupo protector de hidroxilo, y el asterisco indica un átomo de carbono asimétrico, con diisopropilamina en presencia de un agente reductor; opcionalmente convertir el intermedio resultante en una sal y, si se desea, aislarla; retirar el grupo protector del hidroxilo; y, si se desea, separar el enantiómero (R) o (S) deseado, o la mezcla de enantiómeros, y/o convertir el compuesto obtenido en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. La tolterodina es un antagonista de los receptores muscarínicos útil en el tratamiento de la incontinencia urinaria y de otros síntomas de hiperactividad de la vejiga urinaria.
(FR) L'invention concerne un procédé d'obtention de tolterodine consistant : à faire réagir un composé représenté par la formule générale (II), dans laquelle R désigne un groupe protecteur d'hydroxyle et l'astérisque désigne un atome de carbone asymétrique, avec de la diisopropylamine en présence d'un agent réducteur ; à éventuellement convertir le produit intermédiaire résultant en un sel et, au choix, à l'isoler ; à retirer le groupe protecteur de l'hydroxyle ; et, au choix, à séparer l'énantiomère (R) ou (S) voulu, ou le mélange d'énantiomères, et/ou à convertir le composé obtenu en un sel de qualité pharmaceutique. La tolterodine est un antagoniste des récepteurs muscariniques qui peut être utilisé dans le traitement de l'incontinence urinaire et d'autres symptômes de l'hyperactivité de la vessie.
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Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Espagnol (ES)
Langue de dépôt : Espagnol (ES)
Également publié sous:
ES2235648ES2295965EP1698615JP2007515459US20070254959CA2550477