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1. WO2005060935 - NANOPARTICULES CONTENANT DES MEDICAMENTS, PROCEDE DE PRODUCTION, ET PREPARATION POUR ADMINISTRATION PARENTERALE OBTENUE A PARTIR DE LA NANOPARTICULE

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請求の範囲

[1] 脂溶性薬物または脂溶性化された水溶性薬物を含有する一次ナノ粒子を、 2価ま たは 3価の金属塩と作用させることからなる薬物含有ナノ粒子。

[2] 脂溶性薬物または脂溶性化された水溶性薬物を含有する一次ナノ粒子を、 2価ま たは 3価の金属塩と作用させることにより二次ナノ粒子とし、当該二次ナノ粒子に 1価 ないし 3価の塩基性塩を作用させることからなる薬物含有ナノ粒子。

[3] 一次ナノ粒子が、脂溶性薬物または脂溶性化された水溶性薬物、陰イオン残基を 持つ中長鎖有機化合物および界面活性剤とを作用させることにより作製されることか らなる請求項 1または 2に記載の薬物含有ナノ粒子。

[4] 陰イオン残基を持つ中長鎖有機化合物が、炭素数 6— 24の脂肪酸またはその塩 である請求項 3に記載の薬物含有ナノ粒子。

[5] 炭素数 6— 24の脂肪酸が、ォレイン酸、リノール酸、リノレン酸などの不飽和脂肪酸

;ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸などの飽和脂肪酸力も選択されるものである 請求項 4に記載の薬物含有ナノ粒子。

[6] 2価または 3価の金属塩力カルシウム塩、亜鉛塩、鉄塩または銅塩である請求項 1 または 2に記載の薬物含有ナノ粒子。

[7] 1価なヽし 3価の塩基性塩が、炭酸水素塩、リン酸水素塩、炭酸塩、リン酸塩、シュ ゥ酸塩、乳酸塩および尿酸塩から選択されるものである請求項 2に記載の薬物含有 ナノ粒子。

[8] 水溶性薬物の脂溶性化が、水溶性薬物と 2価または 3価の金属イオンとの接触、水 溶性薬物と酸性または塩基性多糖体との接触、水溶性薬物を溶解した溶液の pHの 調整またはイオン強度の変化のいずれかの手段により行われる請求項 1または 2に 記載の薬物含有ナノ粒子。

[9] 水溶性薬物と接触させる 2価または 3価の金属イオン力亜鉛イオン、カルシウムィ オン、鉄イオンおよび銅イオン力も選択されるものである請求項 8記載の薬物含有ナ ノ粒子。

[10] 界面活性剤力グリセリン、レシチン、ポリオキシエチレン(20)ソノレビタンモノォレー ト(Tween80)、ポリオキシエチレン(20)ソノレビタンモノラウレート(Tween20)、ポリオキ シエチレン(20)ソルビタンモノステアレート(Tween60)、ポリオキシエチレン(20)ソル ビタンモノパルミテート(Tween40)、ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリオレート( Tween85)、ポリオキシエチレン(8)ォクチルフエ-ルエーテル、ポリオキシエチレン(2 0)コレステロールエステル、脂質ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒ マシ油および脂肪酸ポリエチレングリコール共重合体力選択される 1種または 2種 以上のものである請求項 3に記載の薬物含有ナノ粒子。

[11] 脂溶性薬物または水溶性薬物が、分子量が 1000以下であって生理活性を有し、 かつヒトに投与することができる化学物質である請求項 1一 10のいずれかに記載の 薬物含有ナノ粒子。

[12] 脂溶性薬物が、水に対して溶けにくい一ほとんど溶けないの範囲の溶解性であつ て、かつ有機溶媒に溶ける薬物である請求項 11に記載の薬物含有ナノ粒子。

[13] 脂溶性薬物が、ステロイドホルモン、免疫抑制'調節薬、抗癌薬、抗生物質、化学 療法薬、抗ウィルス薬、非ステロイド性抗炎症薬、抗精神病薬、カルシウム拮抗薬、 降圧薬、プロスタグランジン系薬および脂溶性ビタミン力選択されるものである請求 項 11または 12に記載の薬物含有ナノ粒子。

[14] 脂溶性薬物が、ェナント酸テストステロン、プロピオン酸テストステロン、テストステロ ン、エストラジオール、吉草酸エストラジオール、安息香酸エストラジオール、酢酸デ キサメタゾン、ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、酢酸プ レドニゾロン、シクロスポリン、タクロリムス、パクリタキセル、塩酸イリノテカン、シスプラ チン、メソトレキセート、カルモフール、テガフール、ドキソルビシン、クラリスロマイシン 、ァズトレオナム、セフニジル、ナリジタス酸、オフロキサシン、ノルフロキサシン、ケト プロフェン、フルルビプロフェン、フルルビプロフェンアキセチル、クロノレプロマジン、 ジァゼパム、 -フエジピン、塩酸-カルジピン、ベシル酸アムロジピン、カンデサルタ ンシレキセチル、ァシクロビル、ビダラビン、エフアビレンツ、アルプロスタジル、ジノプ ロストン、ュビデカレノン、ビタミン A (レチノ一ノレ)、ビタミン D、ビタミン Eおよびビタミン K力も選択されるものである請求項 10— 13のいずれかに記載の薬物含有ナノ粒子。

[15] 水溶性薬物が、 2価または 3価の金属イオンと結合して脂溶性化される薬物である 請求項 11に記載の薬物含有ナノ粒子。

[16] 水溶性薬物が、水溶性のステロイドホルモン、免疫抑制'調節薬、抗癌薬、抗生物 質、化学療法薬、抗ウィルス薬、非ステロイド性抗炎症薬、抗精神病薬、降圧薬、プ ロスタグランジン系薬およびビタミン力も選択されるものである請求項 11または 15に 記載の薬物含有ナノ粒子。

[17] 水溶性薬物が、リン酸べタメサゾン、リン酸デキサメタゾン、リン酸プレドニゾロン、コ ノヽク酸プレド-ゾロン、コハク酸ヒドロコルチゾン、ノンコマイシン、ビンクリスチン、ビン プラスチン、コハク酸クロラムフエ-コール、ラタモキセフ、セフピロム、カルモナム、リ ン酸クリンダマイシンおよびアバ力ビル力選択されるものである請求項 11、 15また は 16のいずれかに記載の薬物含有ナノ粒子。

[18] 脂溶性薬物が、ェナント酸テストステロン、シクロスポリン、吉草酸ベタメタゾン、ュビ デカレノン、ビタミン A (レチノール)であり、水溶性薬物がリン酸べタメサゾンである請 求項 11に記載の薬物含有ナノ粒子。

[19] 粒子の直径が 1一 200nmである請求項 1一 18のいずれかに記載の薬物含有ナノ 粒子。

[20] 請求項 1一 19のいずれかに記載の薬物含有ナノ粒子を含有する皮膚または粘膜 適用型外用剤。

[21] 外用剤が軟膏剤、ゲル剤、舌下錠、口腔錠剤、液剤、口腔,下気道用噴霧剤、吸 引剤、懸濁剤、ハイド口ゲル剤、ローション剤、パップ剤および貼付剤から選択される 請求項 20に記載の外用剤。

[22] 請求項 1一 19のいずれかに記載の薬物含有ナノ粒子を含有する注射用剤。

[23] 脂溶性薬物または脂溶性化された水溶性薬物、陰イオン残基を持つ中長鎖有機 化合物および界面活性剤を有機溶媒または含水有機溶媒に溶解し、この溶液を水 に分散させることにより一次ナノ粒子を作製し、当該一次ナノ粒子含有溶液に 2また は 3価の金属塩を作用させることを特徴とする薬物含有ナノ粒子の製造方法。

[24] 脂溶性薬物または脂溶性化された水溶性薬物、陰イオン残基を持つ中長鎖有機 化合物および界面活性剤を有機溶媒または含水有機溶媒に溶解し、この溶液を水 に分散させることにより一次ナノ粒子を作製し、当該一次ナノ粒子含有溶液に 2また は 3価の金属塩を作用させることにより二次ナノ粒子を作製し、当該二次ナノ粒子に

1価ないし 3価の塩基性塩を作用させることを特徴とする薬物含有ナノ粒子の製造方 法。

[25] 有機溶媒が、アセトン、エタノール、プロパノールおよびブタノール力選択される 1 種または 2種以上である請求項 23または 24に記載の製造方法。

[26] 水溶性薬物の脂溶性化が、水溶性薬物と 2価または 3価の金属イオンと接触させる ことにより行う請求項 23または 24に記載の製造方法。