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1. (WO2005047312) DÉRIVÉS DE BEAUVERIOLIDES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/047312    N° de la demande internationale :    PCT/JP2003/014577
Date de publication : 26.05.2005 Date de dépôt international : 17.11.2003
CIB :
A61K 38/00 (2006.01)
Déposants : CHEMGENESIS INCORPORATED [JP/JP]; 4-10-2, Nihonbashi-honcho, Chuo-ku, Tokyo 103-0023 (JP) (Tous Sauf US).
OMURA, Satoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TOMODA, Hiroshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SUNAZUKA, Toshiaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
NAGAI, Kenichiro [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TAKAHASHI, Takashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
DOI, Takayuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : OMURA, Satoshi; (JP).
TOMODA, Hiroshi; (JP).
SUNAZUKA, Toshiaki; (JP).
NAGAI, Kenichiro; (JP).
TAKAHASHI, Takashi; (JP).
DOI, Takayuki; (JP)
Mandataire : KOBAYASHI, Kazunori; Taiyoseimeiotsuka Bldg. 3F, 25-1, Kitaotsuka 2-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-0004 (JP)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) BEAUVERIOLIDE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉS DE BEAUVERIOLIDES
(JA) ボーベリオライド誘導体
Abrégé : front page image
(EN)A beauveriolide derivative having a novel structure, which shows an effect of inhibiting cholesteryl ester in macrophages, an effect of inhibiting both of the formation of cholesteryl ester and the formation of triacylglycerol, an effect of inhibiting the activity of acyl coenzyme A cholesterol transacylase. Because of having an effect of potentiating the activity of an azole fungicide, an effect of potentiating the imipenem activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus and an activity of inhibiting HIV syncytium formation, this substance is usable in providing preventives and remedies for hyperlipemia and arteriosclerosis based on it, fungal infection and infection induced by multidrug-resistant strains, anti-HIV agents, and so on.
(FR)La présente invention a trait à un dérivé de beauveriolide ayant une nouvelle structure, présentant un effet d'inhibition d'ester de cholesteryle dans des macrophages, un effet d'inhibition de la formation d'ester de cholesteryle et de formation de triaglycérol, un effet d'inhibition de l'activité de cholestérol transacylase de coenzyme acyle A. Grâce à son effet de synergie de l'activité de fongicide azole, un effet de synergie de l'activité d'ipinem contre le Staphylococcus aureus multirésistant à la méthicilline et une activité d'inhibition de la formation de syncytium VIH, cette substance est utilisable pour fournir de préventifs et des remèdes pour l'hyperlipémie et l'artériosclérose qui en sont dérivés, d'infection fongique et d'infection induite par des souches multirésistantes, d'agents anti-VIH, et autres.
(JA)本発明の新規構造を有するボーべリオライド誘導体は、マクロファージ内コレステリルエステルの阻害作用、コレステリルエステル生成とトリアシルグリセロール生成との阻害作用、アシルコエンザイ厶Aコレステロールアシル転移酵素活性の阻害作用を有する。本物質はアゾール系抗真菌剤の活性増強作用、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対するイミペネム活性増強作用及びHIV合胞体形成阻害活性作用を有することにより、高脂血症やそれに基づく動脈硬化、真菌感染症、多剤耐性菌が原因で引き起こされる感染症、抗HIVなどの予防、治療薬を提供し得る。
États désignés : AU, CA, CN, JP, KR, US, ZA.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)