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1. (WO2005042499) PROCEDES DE PRODUCTION DE DERIVES PYRIMIDINE ET D'INTERMEDIAIRES CORRESPONDANTS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/042499    N° de la demande internationale :    PCT/JP2004/016621
Date de publication : 12.05.2005 Date de dépôt international : 02.11.2004
CIB :
C07D 413/12 (2006.01)
Déposants : AJINOMOTO CO., INC. [JP/JP]; 15-1, Kyobashi 1-chome Chuo-ku Tokyo 1048315 (JP) (Tous Sauf US).
TAKAHASHI, Daisuke [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
IZAWA, Kunisuke [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : TAKAHASHI, Daisuke; (JP).
IZAWA, Kunisuke; (JP)
Mandataire : TAKASHIMA, Hajime; Meiji Yasuda Seimei Osaka Midosuji Bldg. 1-1, Fushimimachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0044 (JP)
Données relatives à la priorité :
2003-374043 04.11.2003 JP
Titre (EN) PROCESSES FOR PRODUCTION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES
(FR) PROCEDES DE PRODUCTION DE DERIVES PYRIMIDINE ET D'INTERMEDIAIRES CORRESPONDANTS
(JA) ピリミジン誘導体および中間体の製造方法
Abrégé : front page image
(EN)A compound (III) is obtained by reacting a compound (I) with a compound (II); the compound (III) is reacted with a compound (IX) to thereby obtain a compound (VIII); and then the compound (VIII) is deblocked into a compound (XII) preferably by an enzyme reaction. The invention provides advantageous processes for the production of pyrimidine derivatives useful as enzyme inhibitors and intermediates for the synthesis of the derivatives. (wherein P is alkyl or the like; R1 and R2 are each alkyl or the like; R3 is optionally substituted alkyl or the like; R4 is hydrogen or the like; R5 is optionally substituted aralkyl or the like; and Y is optionally substituted heteroaryl or the like)
(FR)Pour obtenir un composé (III), on fait réagir un composé (I) avec un composé (II); le composé (III) réagit avec un composé (IX) pour former ainsi un composé (VIII); puis le composé (VIII) est décomposé en un composé (XII), de préférence par une réaction enzymatique. Cette invention concerne des composés intéressants permettant de produire des dérivés pyrimidine utiles en tant qu'inhibiteurs enzymatiques et en tant qu'intermédiaires pour la synthèse des dérivés. Dans la formule, P représente alkyle ou autre; R1 et R2 représentent chacun alkyle ou autre; R3 représente alkyle facultativement substitué ou autre; R4 représente hydrogène ou autre; R5 représente aralkyle facultativement substitué ou autre; et Y représente hétéroaryle facultativement substitué ou autre. Formule (i)
(JA)化合物(I)を化合物(II)と反応させて、化合物(III)を得、次いで化合物(IX)と反応させて、化合物(VIII)を得た後、好ましくは酵素反応により脱保護して、化合物(XII)を得る。本発明は、酵素阻害剤として有用なピリミジン誘導体および合成中間体の有利な製造方法を提供する。 (式中、Pはアルキル基等を示し、R1およびRはアルキル基等を示し、Rは置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、Rは水素原子等を示し、Rは置換基を有していてもよいアラルキル基等を示し、Yは置換基を有していてもよいヘテロアリール基等を示す。)
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)