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1. WO2005016880 - PROCESSUS DE PRODUCTION DE DERIVES DE CIS-4-FLUORO-L-PROLINE

Numéro de publication WO/2005/016880
Date de publication 24.02.2005
N° de la demande internationale PCT/JP2004/011827
Date du dépôt international 18.08.2004
CIB
C07D 207/16 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
04ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
16Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
CPC
C07D 207/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
207Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
04having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
10with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
16Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Y02P 20/55
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
20Technologies relating to chemical industry
50Improvements relating to the production of bulk chemicals
55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Déposants
  • 大正製薬株式会社 TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 冨沢 一雪 TOMISAWA, Kazuyuki [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 龍田 大 TATSUTA, Dai [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 吉田 知典 YOSHIDA, Tomomichi [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 横尾 千尋 YOKOO, Chihiro [JP]/[JP] (UsOnly)
Inventeurs
  • 冨沢 一雪 TOMISAWA, Kazuyuki
  • 龍田 大 TATSUTA, Dai
  • 吉田 知典 YOSHIDA, Tomomichi
  • 横尾 千尋 YOKOO, Chihiro
Mandataires
  • 社本 一夫 SHAMOTO, Ichio
Données relatives à la priorité
2003-20771818.08.2003JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) PROCESS FOR PRODUCTION OF cis-4-FLUORO-L-PROLINE DERIVATIVES
(FR) PROCESSUS DE PRODUCTION DE DERIVES DE CIS-4-FLUORO-L-PROLINE
(JA) cis−4−フルオロ−L−プロリン誘導体の製造法
Abrégé
(EN)
A process for producing high-purity cis-4-fluoro -L-proline derivatives highly safely under milder conditions in high yield, characterized by reacting a trans-4-hydroxy -L-proline derivative represented by the general formula [I]: (wherein R1 is an &agr;-amino-protecting group; and R2 a carboxyl-protecting group) with N,N-diethyl-N-(1,1,2,3,3,3-hexafluoropropyl)amine in the presence of a hydrogen fluoride scavenger.
(FR)
La présente invention concerne un processus de production de dérivés de cis-4-fluoro-L-proline de haute pureté de manière très sûre dans des conditions légères à haut rendement, qui consiste à faire réagir un dérivés de trans-4-hydroxy-L-proline représenté par la formule générale (I) suivante : (I), (dans cette formule R1 est un groupe de protection amino $g(a) et, R2 est un groupe de protection carboxyle) avec N, N-diéthyl-N-(1, 1, 2, 3, 3, 3, -hexafluoropropyle) amine en présence d'un capteur de fluorure d'hydrogène.
(JA)
 本発明は、cis−4−フルオロ−L−プロリン誘導体を、安全性が高く、より緩和な条件で好収率及び高純度品を与える工業的に安価に製造する方法であって、下記式[I] 【化1】 (式中、R1はα−アミノ基の保護基を示し、R2はカルボキシル基の保護基を示す。)で表されるtrans−4−ヒドロキシ−L−プロリン誘導体に、フッ化水素捕捉剤の存在下、N, N - ジエチル - N - (1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロプロピル)アミンを反応させることを特徴とする、cis−4−フルオロ−L−プロリン誘導体の製造方法を提供する。                                                                         
Également publié en tant que
NO20060703
RU2006108567
US2006281927
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