(EN) A process for producing high-purity cis-4-fluoro -L-proline derivatives highly safely under milder conditions in high yield, characterized by reacting a trans-4-hydroxy -L-proline derivative represented by the general formula [I]: (wherein R1 is an &agr;-amino-protecting group; and R2 a carboxyl-protecting group) with N,N-diethyl-N-(1,1,2,3,3,3-hexafluoropropyl)amine in the presence of a hydrogen fluoride scavenger.
(FR) La présente invention concerne un processus de production de dérivés de cis-4-fluoro-L-proline de haute pureté de manière très sûre dans des conditions légères à haut rendement, qui consiste à faire réagir un dérivés de trans-4-hydroxy-L-proline représenté par la formule générale (I) suivante : (I), (dans cette formule R1 est un groupe de protection amino $g(a) et, R2 est un groupe de protection carboxyle) avec N, N-diéthyl-N-(1, 1, 2, 3, 3, 3, -hexafluoropropyle) amine en présence d'un capteur de fluorure d'hydrogène.
(JA) 本発明は、cis−４−フルオロ−Ｌ−プロリン誘導体を、安全性が高く、より緩和な条件で好収率及び高純度品を与える工業的に安価に製造する方法であって、下記式［I］
【化１】
（式中、Ｒ1はα−アミノ基の保護基を示し、Ｒ2はカルボキシル基の保護基を示す。）で表されるtrans−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン誘導体に、フッ化水素捕捉剤の存在下、Ｎ, Ｎ - ジエチル - Ｎ - （１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロピル）アミンを反応させることを特徴とする、cis−４−フルオロ−Ｌ−プロリン誘導体の製造方法を提供する。