WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2005014549) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE 4-ARYL-NICOTINAMIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/014549    N° de la demande internationale :    PCT/EP2004/007618
Date de publication : 17.02.2005 Date de dépôt international : 10.07.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    05.01.2005    
CIB :
C07D 213/82 (2006.01), C07D 213/85 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA-ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH) (Tous Sauf US).
GOEHRING, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
HARRINGTON, Peter, John [US/US]; (US) (US Seulement).
HODGES, Lewis, M. [US/US]; (US) (US Seulement).
JOHNSTON, David, A. [US/US]; (US) (US Seulement).
RIMMLER, Goesta [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : GOEHRING, Wolfgang; (DE).
HARRINGTON, Peter, John; (US).
HODGES, Lewis, M.; (US).
JOHNSTON, David, A.; (US).
RIMMLER, Goesta; (DE)
Mandataire : POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
03015599.8 15.07.2003 EP
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARATION OF 4-ARYL-NICOTINAMIDE DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE 4-ARYL-NICOTINAMIDE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a process for the manufacture of compounds of general formula wherein the substituents are as described in claim I characterized in that it comprises the steps of a) reacting a compound of formula (X), with a compound of formula (Xiii), to a compound of formula (XIVa), (XIV),b) converting the OH/=O function of compounds of formula XIV/XlVa into a leaving group P with a reagent containing a leaving group, selected from the group comprising POCl3, PBr3, Mel or (F3CS02)2O to form a compound of formula (XV), wherein P is halogen or trifluoromethanesulfonate, c) substituting the leaving group P by R2 with HR2 to form a compound of formula (XVI) d) hydrolyzing the nitrile function in an acidic medium comprising H2SO4, HCI or acetic acid, to a compound of formula (I)The compouds of formula I are valuable intermediate for the manufacture of therapeutically active compounds which have NK- I antagonist activity.
(FR)L'invention concerne un procédé de fabrication de composés de formule (I). Dans cette formule, les substituants sont décrits dans la revendication (1). Le procédé de fabrication de l'invention est caractérisé en ce qu'il comprend les étapes consistant à : (a) faire réagir un composé de formule (X) et un composé de formule (XIII) avec un composé de formule (XIVa), (XIV), (b) convertir la fonction OH/=O de composés de formule XIV/XlVa en un groupe partant P à l'aide d'un réactif contenant un groupe partant, sélectionné dans le groupe comprenant POCl3, PBr3, Mel ou (F3CSO2)2O pour former un composé de formule (XV), P étant un halogène ou un trifluorométhanesulfonate, (c) substituer le groupe partant P par R2 avec HR2 pour former un composé de formule (XVI), (d) hydrolyser la fonction nitrile dans un milieu acide comprenant H2SO4, HCI ou de l'acide acétique, pour obtenir un composé de formule (I). Les composés de formule (I) constituent des intermédiaires précieux pour la fabrication de composés thérapeutiquement actifs présentant une activité antagoniste à NK-1.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)