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1. (WO2005010030) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE C5A
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/010030    N° de la demande internationale :    PCT/EP2004/008057
Date de publication : 03.02.2005 Date de dépôt international : 19.07.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    15.02.2005    
CIB :
C07K 7/06 (2006.01), C07K 14/47 (2006.01), C07K 14/705 (2006.01), C07K 7/50 (2006.01)
Déposants : JERINI AG [DE/DE]; Invalidenstrasse 130, 10115 Berlin (DE) (Tous Sauf US).
HUMMEL, Gerd [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
LOCARDI, Elsa [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
POLAKOWSKI, Thomas [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
SCHARN, Dirk [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
SCHNATBAUM, Karsten [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : HUMMEL, Gerd; (DE).
LOCARDI, Elsa; (DE).
POLAKOWSKI, Thomas; (DE).
SCHARN, Dirk; (DE).
SCHNATBAUM, Karsten; (DE)
Mandataire : BOHMANN, Armin, K.; Bohmann & Loosen, Sonnenstrasse 8, 80331 München (DE)
Données relatives à la priorité :
03016233.3 17.07.2003 EP
Titre (DE) C5a-REZEPTOR-ANTAGONISTEN
(EN) C5A RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE C5A
Abrégé : front page image
(DE)C5a-Rezeptor-Antagonist, der Struktur (I), wobei X1 ein Radikal mit einer Masse von etwa 1-300 ist und wobei X1 gleich R5-, R5-CO-, R5-N(R6)-CO-, R5-O-CO-, R5-SO2-, R5-N(R6)-SO2-, R5-N(R6)-, R5-N(R6)-CS-, R5-N(R6)-C(NH)-, R5-CS-, R5-P(O)OH-, R5-B(OH)-, oder R5-CH=N-O-CH2-CO-, wobei R5 / R6 gleich H, F, Hydroxy, Alkyl, substituiertes Alkyl, Cycloalkyl, substituiertes Cycloalkyl, Heterocyclyl, substituiertes Heterocyclyl, Arylalkyl, substituiertes Arylalkyl, Aryl, substituiertes Aryl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Acyl, substituiertes Acyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, substituiertes Alkoxyalkyl, Aryloxyalkyl oder substituiertes Aryloxyalkyl, X2 = Radikal (biologische Bindungseigenschaften einer Phenylalanin-Einheit mimikrierend), X3 / X4 = Spacer (Aminosäuren, Aminosäure-Analoga und Aminosäure-Derivate), X5 = Radikal (biologische Bindungseigenschaften einer Cyclohexylalanin- oder Homoleucin-Einheit mimikrierend), X6 = Radikal (biologische Bindungseigenschaften einer Tryptophan-Einheit mimikrierend), X7 = Radikal (biologische Bindungseigenschaften einer Norleucin- oder Phenylalanin-Einheit mimikrierend), eine chemische Bindung zwischen X3 und X7 ausgebildet ist.
(EN)The invention relates to a C5a receptor antagonist of structure (I), wherein X1 is a radical having a mass of about 1-300 and stands for R5-, R5-CO-, R5-N(R6)-CO-, R5-O-CO-, R5-SO2-, R5-N(R6)-SO2-, R5-N(R6)-, R5-N(R6)-CS-, R5-N(R6)-C(NH)-, R5-CS-, R5-P(O)OH-, R5-B(OH)- or R5-CH=N-O-CH2-CO-, wherein R5/R6 represent H, F, hydroxy, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocyclyl, substituted heterocyclyl, arylalkyl, substituted arylalkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, acyl, substituted acyl, alkoxy, alkoxyalkyl, substituted alkoxyalkyl, aryloxyalkyl or substituted aryloxyalkyl; X2 = radical (biological bonding properties of a mimicrying phenylalanine unit); X3/X4 = spacer (amino acids, amino-acid analogs and amino-acid derivatives); X5 = radical (biological bonding properties of a mimicrying cyclohexylalanine or homoleucine unit); X6 = radical (biological bonding properties of a mimicrying tryptophan unit); X7 = radical (biological bonding properties of a mimicrying norleucine or phenylalanine unit), a chemical bond being formed between X3 and X7.
(FR)L'invention concerne un antagoniste du récepteur de C5A, de structure (I), dans laquelle X1 désigne un radical d'une masse d'environ 1-300 et signifie R5-, R5-CO-, R5-N(R6)-CO-, R5-O-CO-, R5-SO2-, R5-N(R6)-SO2-, R5-N(R6)-, R5-N(R6)-CS-, R5-N(R6)-C(NH)-, R5-CS-, R5-P(O)OH-, R5-B(OH), ou R5-CH=N-O-CH2-CO-, où R5 / R6 désigne H, F, un hydroxy, un alkyle, un alkyle substitué, un cycloalkyle, un cycloalkyle substitué, un hétérocyclyle, un hétérocyclyle substitué, un arylalkyle, un arylalkyle substitué, un aryle, un aryle substitué, un hétéroaryle, un hétéroaryle substitué, un acyle, un acyle substitué , un alcoxy, un alcoxyalkyle, un alcoxyalkyle substitué, un aryloxyalkyle ou un aryloxyalkyle substitué, X2 = radical (propriétés biologiques d'un motif phynylalanine mimétisant), X3 / X4 = espaceur (aminoacides, analogues d'aminoacides ou dérivés d'aminoacides), X5 = radical (propriétés de liaison biologiques d'un motif cyclohexylalanine ou homoleucine mimétisant), X6 = radical (propriétés biologiques d'un motif tryptophane mimétisant), X7 = radical (propriétés biologiques d'un motif norleucine ou phénylalanine mimétisant), une liaison chimique étant formée entre X3 et X7.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)