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Paramétrages

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1. WO2005005384 - PROCEDE DE PREPARATION D'ATORVASTATINE CALCIQUE AMORPHE SANS INTERCONVERSION D'UNE FORME CRISTALLINE

Numéro de publication WO/2005/005384
Date de publication 20.01.2005
N° de la demande internationale PCT/TR2003/000062
Date du dépôt international 15.07.2003
CIB
C07D 207/34 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
30comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
34avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
CPC
C07D 207/34
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
207Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
30having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
34with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
Déposants
  • EOS ECZACIBASI OZGUN KIMYASAL URUNLER SANYI VE TICARET A.S. [TR/TR]; Buyukdere Caddesi, Ali Kaya Sokak, N°7, Levent, 34394, Istanbul, TR (AllExceptUS)
  • DABAK, Kadir [TR/TR]; TR (UsOnly)
  • KESKIN, Hulya [TR/TR]; TR (UsOnly)
Inventeurs
  • DABAK, Kadir; TR
  • KESKIN, Hulya; TR
Mandataires
  • SEVINC, Erkan; ISTANBUL PATENT & TRADEMARK CONSULTANCY LTD. Büyükdere cad. Gün apt. No:26/16 Mecidiyeköy 80290 Istanbul, TR
Données relatives à la priorité
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMORTPHOUS ATORVASTATIN CALCIUM WITHOUT INTERCONVERSION OF ANY CRYSTALLINE FORM
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D'ATORVASTATINE CALCIQUE AMORPHE SANS INTERCONVERSION D'UNE FORME CRISTALLINE
Abrégé
(EN)
The invention relates to a novel process for the preparation of amorphous atorvastatin calcium salt (2:1) from atorvastatin tert-butyl ester (Figure 1). The preparation comprises: (a) dissolving atorvastatin tert-butyl ester (Figure 1) in a solvent, (b) adding an aqueous alkaline or alkaline earth metal hydroxide solution, (c) removing of the solvent, b) adding water and a water non soluble solvent, e) adding an aqueous calcium salt solution, f) separation of the phases and removing of the solvent to obtain desired amorphous atorvastatin calcium and hydrates thereof. The process disclosed herein gives amorphous form directly without interconversion of any crystalline form into amorphous form.
(FR)
L'invention concerne un nouveau procédé de préparation de sel d'atorvastatine calcique (2:1) à partir d'ester tert-butylique d'atorvastatine (figure 1). Ce procédé consiste à (a) dissoudre l'ester tert-butylique d'atorvastatine (figure 1) dans un solvant, (b) ajouter une solution d'hydroxyde métallique alcalino-terreux ou alcaline aqueuse, (c) éliminer le solvant, d) ajouter de l'eau et un solvant non soluble dans l'eau, e) ajouter une solution aqueuse de sel de calcium, f) séparer les phases et éliminer le solvant de façon à obtenir l'atorvastatine calcique amorphe désirée et des hydrates de celle-ci. Ce procédé permet d'obtenir directement une forme amorphe sans interconversion d'une forme cristalline en une forme amorphe.
Également publié en tant que
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