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1. WO2005002524 - COMPOSES, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES DE COMPOSES DE TYPE OLEOYLETHANOLAMIDE ET DE MODULATEURS DES PPAR$G(A)

Numéro de publication WO/2005/002524
Date de publication 13.01.2005
N° de la demande internationale PCT/US2004/021394
Date du dépôt international 01.07.2004
CIB
A61K 31/195 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195ayant un groupe amino
A61K 31/20 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
20ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p.ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique
CPC
A61K 31/20
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
20having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
Déposants
  • THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; Office of Technology Transfer 1111 Franklin Street, 12th Floor Oakland, CA 94607-5200, US (AllExceptUS)
  • FU, Jin [CN/US]; US (UsOnly)
  • GAETANI, Silvana [IT/US]; US (UsOnly)
  • PIOMELLI, Daniele [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • FU, Jin; US
  • GAETANI, Silvana; US
  • PIOMELLI, Daniele; US
Mandataires
  • MYCROFT, Frank, J. ; Townsend and Townsend and Crew LLP Two Embarcadero Center Eighth Floor San Francisco, CA 94111-3834, US
Données relatives à la priorité
60/485,06202.07.2003US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC USES OF OLEOYLETHANOLAMIDE-LIKE COMPOUNDS AND MODULATORS OF PPAR&agr;
(FR) COMPOSES, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES DE COMPOSES DE TYPE OLEOYLETHANOLAMIDE ET DE MODULATEURS DES PPAR$G(A)
Abrégé
(EN)
The present invention provides compounds, compositions, and methods for the treatment of disorders and conditions mediated by PPARa. The invention relates to the surprising discovery that oleoylethanolamide (OEA) is an endogenous high affinity and selective ligand of PPARa. The compounds of the invention include, but are not limited to, specific PPARa agonists sharing the receptor binding properties of OEA and fatty acid alkanolamides and their homologs which also are PPARa agonists. Such OEA-like compounds include, but are not limited to, compounds of the following formula: in which n is from 0 to 5, the sum of a and b can be from 0 to 4; Z is a member selected from the group consisting of -C(O)N(Ro) ; (Ro)NC(O) ; OC(O) ; (O)CO ; O; NRo; and S; and wherein Ro and R2 are members independently selected from the group consisting of unsubstituted or unsubstituted alkyl, hydrogen, C1 -C6 alkyl, and lower (C1-C6) acyl, and wherein up to eight hydrogen atoms are optionally substituted by methyl or a double bond, and the bond between carbons c and d may be unsaturated or saturated, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR)
L'invention concerne des composés, des compositions et des méthodes de traitement des troubles et affections à médiation de PPAR$g(a). L'invention a également trait à la découverte qui a été faite concernant l'affinité endogène élevée de l'oléoyléthanolamide (OEA) et le fait qu'il est un ligand sélectif des PPAR$g(a). Les composés selon l'invention comprennent, entre autres, des agonistes spécifiques des PPAR$g(a) partageant les propriétés de liaison aux récepteurs de l'OEA et des alkanolamides d'acides gras, ainsi que leurs homologues qui sont également des agonistes des PPAR$g(a). Ces composés de type OEA comprennent, entre autres, des composés de formule suivante : dans laquelle n est compris entre 0 et 5, la somme de a et de b pouvant être comprise entre 0 et 4 ; Z représente un élément choisi dans le groupe constitué par -C(O)N(R0); (R0)NC(O); OC(O); (O)CO; O; NR0; et S ; et dans laquelle R0 et R2 représentent des éléments choisis indépendamment dans le groupe constitué par alkyle substitué ou non substitué, hydrogène, alkyle C1-C6 et acyle (C1-C6) inférieur, jusqu'à huit atomes d'hydrogène étant facultativement substitués par méthyle ou par une double liaison, la liaison entre les carbones c et d pouvant être saturée ou insaturée. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés.
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