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1. (WO2004099419) PROCEDES ET COMPOSITIONS PERMETTANT D'IDENTIFIER DES MODULATEURS DES RECEPTEURS COUPLES A LA PROTEINE G
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/099419    N° de la demande internationale :    PCT/US2004/013543
Date de publication : 18.11.2004 Date de dépôt international : 29.04.2004
CIB :
C07K 14/705 (2006.01)
Déposants : ARENA PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 6166 Nancy Ridge Drive, San Diego, CA 92121-3223 (US) (Tous Sauf US).
ZENG, Fu-Yue [CN/US]; (US) (US Seulement).
BEHAN, Dominic [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : ZENG, Fu-Yue; (US).
BEHAN, Dominic; (US)
Mandataire : WIECZOREK, Ann, @; Arena Pharmaceuticals, Inc., 6166 Nancy Ridge Drive, San Diego, CA 92121-3223 (US)
Données relatives à la priorité :
60/467,489 30.04.2003 US
60/516,168 31.10.2003 US
Titre (EN) METHODS AND COMPOSITIONS FOR IDENTIFYING MODULATORS OF G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS
(FR) PROCEDES ET COMPOSITIONS PERMETTANT D'IDENTIFIER DES MODULATEURS DES RECEPTEURS COUPLES A LA PROTEINE G
Abrégé : front page image
(EN)The subject invention provides methods for making ligand upregulatable G-protein coupled receptors (GPCRs). Ligand upregulatable GPCRs contain a modified TM5-IC3-TM6 segment, which provides for increased levels of the ligand upregulatable GPCR in a host cell in the presence of a ligand as compared to the absence of the ligand. The subject invention also provides assays for screening test compounds for a ligand of a GPCR using a ligand upregulatable GPCR. In these assays, a ligand upregulatable GPCR is contacted with a test compound, and an increase in the detectable amount of the ligand upregulatable GPCR in the host cell indicates that the test compound is a ligand of the GPCR. Said indicated ligands encompass modulators of the GPCR. Said modulators of the GPCR are particularly useful in treating GPCR-related conditions.
(FR)L'invention concerne des procédés de fabrication de récepteurs couplés à la protéine G (RCPG) pouvant être régulés positivement par un ligand. Ces RCPG pouvant être régulés positivement par un ligand contiennent un segment TM5-IC3-TM6 modifié, lequel permet d'obtenir des niveaux accrus de RCPG pouvant être régulés positivement par un ligand dans une cellule hôte en présence d'un ligand, comparé à un cas où il n'y a pas de ligand. Cette invention concerne également des analyses permettant de cribler des composés d'essai pour un ligand d'un RCPG mettant en oeuvre un RCPG pouvant être régulé positivement par un ligand. Dans ces analyses, un RCPG pouvant être régulé positivement par un ligand est mis en contact avec un composé d'essai, et une augmentation de la quantité détectable de RCPG pouvant être régulé positivement par un ligand dans la cellule hôte indique que le composé d'essai est un ligand de RCPG. Ces ligands indiqués comprennent de modulateurs de RCPG. Ces modulateurs de RCPG sont particulièrement utiles dans le traitement d'états pathologiques liés à RCPG.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)