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1. (WO2004099236) PROCEDE DE PREPARATION DE PERINDOPRIL UTILISANT DES SELS DE TETRAMETHYLURONIUM COMME REACTIFS DE COUPLAGE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/099236    N° de la demande internationale :    PCT/SI2004/000020
Date de publication : 18.11.2004 Date de dépôt international : 07.05.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    09.12.2004    
CIB :
C07D 209/42 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01)
Déposants : LEK PHARMACEUTICALS D.D. [SI/SI]; Verovskova 57, 1526 Ljubljana (SI) (Tous Sauf US).
RUCMAN, Rudolf [SI/SI]; (SI) (US Seulement)
Inventeurs : RUCMAN, Rudolf; (SI)
Données relatives à la priorité :
P-200300118 08.05.2003 SI
Titre (EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF PERINDOPRIL USING TETRAMETHYLURONIUM SALTS AS COUPLING REAGENTS
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE PERINDOPRIL UTILISANT DES SELS DE TETRAMETHYLURONIUM COMME REACTIFS DE COUPLAGE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to the process for the preparation of the ACE inhibitor perindopril starting from stereospecific amino acid N-/1-(S)-ethoxy-carbonyl-butyl/-(S)-alanine which is activated with tetramethyluronium salts in the presence of tertiary organic base, following the reaction with (2S,3aS,7aS)-octahydroindolo-2-carboxylic acid or an ester thereof, and after completing the reaction followed by elimination of protective group by hydrogenation, phase transfer hydrogenation or extraction.
(FR)La présente invention concerne un procédé destiné à la préparation de l'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, le perindopril, consistant à activer un acide aminé stéréospécifique N-/1-(S)-éthoxy-carbonyl-butyl/-(S)-alanine à l'aide de sels de tétraméthyluronium, en présence d'une base organique tertiaire, puis à faire réagir le produit de réaction avec de l'acide (2S,3aS,7aS)-octahydroindolo-2-carboxylique ou un de ses esters, et, enfin, après avoir terminé la réaction suivie d'une élimination du groupe de protection par hydrogénation, à effectuer une hydrogénation ou une extraction par transfert de phase.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)