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1. (WO2004096840) PEPTIDOMIMETIQUES EN EPINGLE A CHEVEUX $G(B) FIXES SUR UNE MATRICE A ACTIVITE ANTAGONISTE A CXCR4
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/096840    N° de la demande internationale :    PCT/EP2004/004535
Date de publication : 11.11.2004 Date de dépôt international : 29.04.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    12.11.2004    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 1/04 (2006.01), C07K 7/64 (2006.01)
Déposants : POLYPHOR AG [CH/CH]; Gewerbestrasse 14, CH-4123 Allschwil (CH) (Tous Sauf US).
UNIVERSITÄT ZÜRICH [CH/CH]; Rämistr 71, CH-8006 Zürich (CH) (Tous Sauf US).
ZUMBRUNN, Jürg [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
DEMARCO, Steven, J. [US/CH]; (CH) (US Seulement).
MUKHERJEE, Reshmi [IN/CH]; (CH) (US Seulement).
MOEHLE, Kerstin [DE/CH]; (CH) (US Seulement).
ROBINSON, John, Anthony [GB/CH]; (CH) (US Seulement).
HENZE, Heiko [DE/CH]; (CH) (US Seulement).
ROMAGNOLI, Barbara [IT/CH]; (CH) (US Seulement).
LOCIURO, Sergio [IT/CH]; (CH) (US Seulement).
VRIJBLOED, Jan, Wim [NL/CH]; (CH) (US Seulement).
GOMBERT, Frank [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
OBRECHT, Daniel [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
LUDIN, Christian [DE/CH]; (CH) (US Seulement)
Inventeurs : ZUMBRUNN, Jürg; (CH).
DEMARCO, Steven, J.; (CH).
MUKHERJEE, Reshmi; (CH).
MOEHLE, Kerstin; (CH).
ROBINSON, John, Anthony; (CH).
HENZE, Heiko; (CH).
ROMAGNOLI, Barbara; (CH).
LOCIURO, Sergio; (CH).
VRIJBLOED, Jan, Wim; (CH).
GOMBERT, Frank; (DE).
OBRECHT, Daniel; (CH).
LUDIN, Christian; (CH)
Mandataire : BRAUN, André; Braun & Partner, Reussstrasse 22, CH-4054 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
PCT/EP03/04640 02.05.2003 EP
Titre (EN) TEMPLATE- FIXED BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS WITH CXCR4 ANTAGONIZING ACTIVITY
(FR) PEPTIDOMIMETIQUES EN EPINGLE A CHEVEUX $G(B) FIXES SUR UNE MATRICE A ACTIVITE ANTAGONISTE A CXCR4
Abrégé : front page image
(EN)Template-fixed &bgr;-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 12, 14 or 18 &agr;-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly, NMeGly, Pro or Pip, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have CXCR4 antagonizing properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients; or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or for treating immuno suppression; or during apheresis collections of peripheral blood stem cells. These &bgr;-hairpin peptidornimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
(FR)L'invention concerne des peptidomimétiques en épingle à cheveux $g(b) fixés sur une matrice représentés par la formule générale (I), dans laquelle Z représente une chaîne fixée sur une matrice de 12, 14 ou 18 résidus d'acides aminés a qui, en fonction de leur position dans la chaîne (comptés à partir l'acide aminé à terminaison N) sont Gly, NMeGly, Pro ou Pip, ou de certains types qui, de même que les autres symboles de la formule susmentionnée, sont définis dans le descriptif et les revendications, ainsi que des sels de ceux-ci. Ces peptidomimétiques possèdent des propriétés d'antagonisme à CXCR4 et peuvent être utilisés pour prévenir des infections du VIH chez des individus sains ou pour ralentir et stopper la progression virale chez des patients infectés. Ces peptidomimétiques peuvent être également utilisés dans les cas où le cancer est à médiation par ou une conséquence de l'activité du récepteur CXCR4, ou lorsque des maladies immunologiques sont à médiation par ou une conséquence de l'activité du récepteur CXCR4, ou pour traiter l'immunosupression ou encore durant des prélèvements par aphérèse de cellules sanguines souches périphériques. Ces peptidomimétiques en épingle à cheveux $g(b) peuvent être fabriqués selon un procédé basé sur une stratégie synthétique de phase solide et solution mélangées.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)