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1. WO2004096788 - PROCEDE DE PREPARATION DE (4-HYDROXY-6-OXO-TETRAHYDROPYRAN-2-YL)-ACETONITRILE ET DE DERIVES CORRESPONDANTS

Numéro de publication WO/2004/096788
Date de publication 11.11.2004
N° de la demande internationale PCT/NL2004/000284
Date du dépôt international 28.04.2004
CIB
C07D 309/30 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
309Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles
16comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
28avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
30Atomes d'oxygène, p.ex. delta-lactones
CPC
A61P 3/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
A61P 3/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
06Antihyperlipidemics
C07D 309/30
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
309Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
16having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
28with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
30Oxygen atoms, e.g. delta-lactones
Déposants
  • DSM IP ASSETS B.V. [NL]/[NL] (AllExceptUS)
  • MINK, Daniel [DE]/[BE] (UsOnly)
  • WOLBERG, Michael [DE]/[DE] (UsOnly)
  • BOESTEN, Wilhelmus, Hubertus, Joseph [NL]/[NL] (UsOnly)
  • SEREINIG, Natascha [AT]/[NL] (UsOnly)
Inventeurs
  • MINK, Daniel
  • WOLBERG, Michael
  • BOESTEN, Wilhelmus, Hubertus, Joseph
  • SEREINIG, Natascha
Mandataires
  • HABETS, Winand, Johannes, Petrus
Données relatives à la priorité
03101227.102.05.2003EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PROCESS FOT THE PREPARATION OF (4-HYDROXY-6-OXO-TETRAHYDROPYRAN-2-YL) ACETONITRILE AND DERIVATIVES THEREOF
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE (4-HYDROXY-6-OXO-TETRAHYDROPYRAN-2-YL)-ACETONITRILE ET DE DERIVES CORRESPONDANTS
Abrégé
(EN)
The invention relates to a process for the preparation of (4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetonitrile from 6-X-substituted-methyl-4-hydroxy-tetrahydro-pyran-2-one, wherein X stands for a leaving group, by reacting 6-X-substituted-methyl-4-hydroxy-tetrahydro-pyran-2-one with a cyanide ion in water and by subsequent lowering of the pH to a pH between 0 and 5. (4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetonitrile and other compounds obtainable from (4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetonitrile may suitably be used in the preparation of a pharmaceutical preparation, more in particular in the preparation of statins, more in particular in the preparation of Atorvastatine or a salt thereof, for instance its calcium salt. The invention also relates to (4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetonitrile and other compounds obtainable therefrom.
(FR)
L'invention concerne un procédé de préparation de (4-hydroxy-6-oxo-tétrahydro-pyran-2-yl)-acétonitrile à partir de méthyl-4-hydroxy-tétrahydro-pyran-2-one 6-X-substituée, où X représente un groupe partant, par réaction de méthyl-4-hydroxy-tétrahydro-pyran-2-one 6-X-substituée avec un ion cyanure dans de l'eau et par abaissement subséquent du pH à un pH compris entre 0 et 5. Le (4-hydroxy-6-oxo-tétrahydro-pyran-2-yl)-acétonitrile et d'autres composés pouvant être obtenus à partir du (4-hydroxy-6-oxo-tétrahydro-pyran-2-yl)-acétonitrile peuvent avantageusement être utilisés dans la préparation d'une composition pharmaceutique, et plus particulièrement dans la préparation de statines, et notamment d'atorvastatine ou d'un sel correspondant, tel que son sel calcique. L'invention concerne également un (4-hydroxy-6-oxo-tétrahydro-pyran-2-yl)-acétonitrile ainsi que d'autres composés pouvant être obtenus à partir de celui-ci.
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