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1. WO2004096210 - DERIVES ACYLES D'INDOLINES ET DE TETRAHYDROQUINOLEINES CONSTITUANT DES INHIBITEURS DU VHC

Numéro de publication WO/2004/096210
Date de publication 11.11.2004
N° de la demande internationale PCT/EP2004/004663
Date du dépôt international 29.04.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 11.10.2004
CIB
C07D 209/42 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
04Indoles; Indoles hydrogénés
30avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
42Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 215/48 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
48Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 401/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
CPC
A61P 31/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
14for RNA viruses
C07D 209/42
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
30with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
42Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
C07D 215/48
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
215Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
02having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
16with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
48Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
C07D 401/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
C07D 401/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Déposants
  • GLAXO GROUP LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • BRAVI, Gianpaolo [IT]/[GB] (UsOnly)
  • GRIMES, Richard, Martin [GB]/[GB] (UsOnly)
  • GUIDETTI, Rossella [IT]/[GB] (UsOnly)
  • HAIGH, David [GB]/[GB] (UsOnly)
  • HARTLEY, Charles, David [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MORDAUNT, Jacqueline, Elizabeth [GB]/[GB] (UsOnly)
  • SHAH, Pritom [GB]/[GB] (UsOnly)
  • SLATER, Martin, John [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • BRAVI, Gianpaolo
  • GRIMES, Richard, Martin
  • GUIDETTI, Rossella
  • HAIGH, David
  • HARTLEY, Charles, David
  • MORDAUNT, Jacqueline, Elizabeth
  • SHAH, Pritom
  • SLATER, Martin, John
Mandataires
  • CRAWLEY, Karen
Données relatives à la priorité
0310066.601.05.2003GB
0310070.801.05.2003GB
0404215.625.02.2004GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ACYLATED INDOLINE AND TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES AS HCV INHIBITORS
(FR) DERIVES ACYLES D'INDOLINES ET DE TETRAHYDROQUINOLEINES CONSTITUANT DES INHIBITEURS DU VHC
Abrégé
(EN)
Use of a compound of Formula (I) : wherein: R1 represents hydroxy or NR BRC; R2 represents C1-6alkyl, heterocyclylalkyl, arylalkyl or heteroarylalkyl; R3 represents aryl or heteroaryl; R4 represents one or two substituents independently selected from hydrogen, C1-6alkyl, halo, ORA, C(O)NRBRC, C(O)RD, CO2H , CO2RD, NRBRC, NREC(O)RD, NRECO2RD, NREC(O)NRFRG, NRESO2RD, SO2NRFRG, SO2RD, nitro, cyano, heterocyclyl, heteroaryl, aryl, arylalkyl heteroarylalkyl or CF3; R5 and R6 independently represent hydrogen, C1-6alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, or heteroarylalkyl; R7 and R8 independently represent hydrogen, C1-6alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, or heteroarylalkyl; n represents 0 or 1; RA represents hydrogen, C1-6alkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, aryl or heteroaryl; RB and RC independently represent hydrogen, C1-6alkyl, aryl or heteroaryl; or RB and RC together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5 or 6 membered saturated cyclic group; RD is selected from the group consisting of C1-6alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, and heteroarylalkyl; RE represents hydrogen or C1-6alkyl; RF and RG are independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, and heteroarylalkyl; or RF and RG together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5 or 6 membered saturated cyclic group; and salts, solvates and esters thereof; provided that when R1 is esterified to form -OR where R is selected from straight or branched chain alkyl, aralkyl, aryloxyalkyl, or aryl, then R is other than tert-butyl; in the manufacture of a medicament for the treatment of viral infection is provided. Also provided are certain novel compounds of Formula (I) represented by Formula (Ib). Further provided are processes for the preparation of compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising them, and methods of using them in HCV treatment.
(FR)
L'invention concerne l'utilisation d'un composé représenté par la formule (I), ainsi que de sels, de solvates et d'esters de ce composé pour fabriquer un médicament destiné à traiter une infection virale. Dans ladite formule, R1 représente un groupe hydroxy ou NRBRC ; R2 représente un groupe alkyle C1-6, hétérocyclylalkyle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle ; R3 représente un groupe aryle ou hétéroaryle ; R4 représente un ou deux substituants choisis indépendamment parmi un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6, halo, ORA, C(O)NRBRC, C(O)RD, CO2H, CO2RD, NRBRC, NREC(O)RD, NRECO2RD, NREC(O)NRFRG, NRESO2RD, SO2NRFRG, SO2RD, nitro, cyano, hétérocyclyle, hétéroaryle, aryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle ou CF3 ; R5 et R6 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6, aryle, hétéroaryle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle ; R7 et R8 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6, aryle, hétéroaryle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle ; et n est égal à 0 ou 1 ; RA représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6, arylalkyle, hétéroarylalkyle, aryle ou hétéroaryle ; RB et RC représentant indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6, aryle ou hétéroaryle ; ou RB et RC formant avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un groupe cyclique saturé à 5 ou 6 membres ; RD étant choisi parmi les groupes alkyle C1-6, aryle, hétéroaryle, arylalkyle et hétéroarylalkyle ; RE représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6 ; RF et RG étant choisis indépendamment parmi un atome d'hydrogène et les groupes alkyle C1-6, aryle, hétéroaryle, arylalkyle et hétéroarylalkyle ; ou RF et RG formant avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un groupe cyclique saturé à 5 ou 6 membres ; à condition que, lorsque R1 est estérifié pour former un groupe -OR, R étant choisi parmi un groupe alkyle, aralkyle, aryloxyalkyle ou aryle à chaîne droite ou ramifié, R ne représente pas un groupe tert-butyle. L'invention concerne également certains nouveaux composés de formule (I) représentés par la formule (Ib). L'invention concerne enfin des procédés de préparation de composés de formule (I), des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, ainsi que des méthodes d'utilisation desdits composés pour traiter l'hépatite C.
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