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1. (WO2004094658) SUBSTRATS FLUORESCENT PERMETTANT DE DETECTER UNE ACTIVITE D'ENZYME ORGANOPHOSPHATASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/094658    N° de la demande internationale :    PCT/US2004/007897
Date de publication : 04.11.2004 Date de dépôt international : 16.03.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    17.02.2005    
CIB :
C07F 9/655 (2006.01), C07F 9/6561 (2006.01), C12Q 1/42 (2006.01)
Déposants : THE AMERICAN NATIONAL RED CROSS [US/US]; 15601 Crabbs Branch Way, Rockville, MD 20855 (US) (Tous Sauf US).
SOUKHAREV, Serguei [RU/US]; (US) (US Seulement).
HAMMOND, David [GB/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : SOUKHAREV, Serguei; (US).
HAMMOND, David; (US)
Mandataire : BENT, Stephen, A.; Foley & Lardner LLP, Washington Harbour, 3000 K Street, N.W., Suite 500, Washington, DC 20007-5143 (US)
Données relatives à la priorité :
60/463,317 17.04.2003 US
60/487,935 18.07.2003 US
Titre (EN) FLUORESCENT SUBSTRATES FOR DETECTING ORGANOPHOSPHATASE ENZYME ACTIVITY
(FR) SUBSTRATS FLUORESCENT PERMETTANT DE DETECTER UNE ACTIVITE D'ENZYME ORGANOPHOSPHATASE
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are compounds of the formula (I): wherein R3, R4, R5, R9, and R10 are selected from the group consisting of H and groups or atoms other than H, and R6 and R8 are halo or hydrogen; X1, X2, and X3 are independently O or S; provided that R9 and R10 are not simultaneously H, when all of X1 , X2, and X3 are O; and of the formula (II) wherein R11-R14 are selected from the group consisting of H and groups or atoms other than H; X4- X9 are independently O or S; n and m are 0 or 1 but m and n cannot be 0 simultaneously; R15- R24 can be H or any substituent so long as the compound of formula II upon hydrolysis provides a fluorescent compound. These compounds are useful as substrates with high specificity for organophosphatase particularly human paraoxonase and bacterial organophosphorus hydrolase. Also disclosed is a method for detecting and/or measuring the paraoxonase activity in a fluid comprising contacting the fluid with a fluorescent substrate and measuring the fluorescence of the fluorescent product formed.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I): dans cette formule R3, R4, R5, R9 et R10 sont sélectionnés dans le groupe constitué de H et de groupes ou d'atomes différents de H et, R6 et R8 sont halo ou hydrogène, X1, X2, et X3 sont indépendamment O ou S; sous réserve que R9 et R10 ne soient pas simultanément H, lorsque tous les X1 , X2 et X3 sont O; ces composés sont représentés par la formule (II), dans laquelle R11-R14 sont sélectionnés dans le groupe constitué de H et de groupes ou d'atomes différents de H; X4- X9 sont indépendamment O ou S; n et m sont 0 ou 1 mais m et n ne peuvent être 0 simultanément; R15- R24 peuvent être H ou n'importe quel substituant dans la mesure ou le composé représenté par la formule (II) donne lors de l'hydrolyse un composé fluorescent. Ces composés conviennent comme substrats avec une spécificité pour l'organophosphatase élevée, en particulier la paraoxonase humaine et l'organophosphore hydrolase bactérienne. Cette invention concerne aussi une technique de détection et/ou de mesure de l'activité paraoxonase dans un fluide qui consiste à mettre en contact ce fluide avec un substrat fluorescent et à mesurer la fluorescence du produit fluorescent formé.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)