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1. (WO2004094451) 8BETA-VINYLE-11BETA- ALKYLE (SUBSTITUE OMEGA)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/094451    N° de la demande internationale :    PCT/EP2004/004086
Date de publication : 04.11.2004 Date de dépôt international : 16.04.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    18.09.2004    
CIB :
A61K 31/56 (2006.01), A61K 31/565 (2006.01), A61K 31/566 (2006.01), A61P 15/16 (2006.01), A61P 15/18 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), C07J 1/00 (2006.01), C07J 75/00 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, 13353 Berlin (DE)
Inventeurs : BRÄUER, Nico; (DE).
PETERS, Olaf; (DE).
HILLISCH, Alexander; (DE).
BOHLMANN, Rolf; (DE).
RICHTER, Margit; (DE).
MUHN, Hans, Peter; (DE)
Données relatives à la priorité :
10318896.7 22.04.2003 DE
Titre (DE) 8BETA-VINYL-11BETA-(OMEGA-SUBSTITUIERTE)ALKYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE
(EN) 8$G(B)-VINYL-11$G(B)-($G(V)-SUBSTITUTED)ALKYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENES
(FR) 8BETA-VINYLE-11BETA- ALKYLE (SUBSTITUE OMEGA)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENES
Abrégé : front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft 8&bgr;-Vinyl-11&bgr;-(w-substituierte)alkyl-estra-1,3,5(10)-triene der allgemeinen Formel (I) mit ER&bgr;-antagonistischer Aktivität, Verfahren zu deren Herstellung, deren Zwischenprodukte, pharmazeutische Präparate enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln. Die neuen Verbindungen sind zur Kontrazeption beim Mann und der Frau einsetzbar, ohne daß sie andere Östrogen-sensitive Organe wie den Uterus oder die Leber beeinflußen. Sie sind auch zur Behandlung von gutartigen oder bösartigen proliferativen Erkrankungen des Ovars, wie Ovarialcarcinomen und Granulosazelltumoren geeignet.
(EN)The invention relates to 8&bgr;-vinyl-11&bgr;-(&ohgr;-substituted)alkyl-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula (I), which have ER&bgr;-antagonistic activity, methods for the production thereof, the intermediate products thereof, pharmaceutical preparations containing the inventive compounds, and the use thereof for producing medicaments. The novel compounds can be used for contraceptive purposes in men and women without influencing other estrogen-sensitive organs such as the uterus or the liver and while also being suitable for the treatment of benign or malignant proliferous ovarian diseases, such as ovarian carcinoma and granulosa cell tumors.
(FR)L'invention concerne des 8bêta-vinyle-11bêta- alkyle (substitué oméga)-estra-1,3,5(10)-triènes de formule I (I), à activité antagoniste ERbêta. La présente invention porte également sur un procédé de préparation associé, sur des produits intermédiaires, sur des préparations pharmaceutiques contenant les composés de l'invention, et sur leur utilisation pour produire des médicaments. Ces nouveaux composés sont des contraceptifs pour l'homme et la femme, et ils n'influencent pas d'autres organes sensibles aux oestrogènes tels que l'utérus ou le foie. Ils sont également utiles dans le traitement de maladies proliférantes des ovaires, bénignes ou malignes, telles que les carcinomes ovariens et les tumeurs de la granulosa.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)