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1. (WO2004062612) SYNTHESE A GRANDE ECHELLE DE MODULATEURS SELECTIFS DE RECEPTEUR D'ANDROGENE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/062612    N° de la demande internationale :    PCT/US2004/000618
Date de publication : 29.07.2004 Date de dépôt international : 12.01.2004
CIB :
C07C 231/12 (2006.01), C07C 235/24 (2006.01)
Déposants : GTX INC. [US/US]; 3 North Dunlap, 3rd Floor, Van Vleet Building, Memphis, TN 38163 (US) (Tous Sauf US).
STEINER, Mitchell, S. [US/US]; (US) (US Seulement).
CHUNG, Kiwon [KR/US]; (US) (US Seulement).
DALTON, James [US/US]; (US) (US Seulement).
MILLER, Duane, D. [US/US]; (US) (US Seulement).
VEVERKA, Karen, A. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : STEINER, Mitchell, S.; (US).
CHUNG, Kiwon; (US).
DALTON, James; (US).
MILLER, Duane, D.; (US).
VEVERKA, Karen, A.; (US)
Mandataire : COHEN, Mark, S.; Eitan, Pearl, Latzer & Cohen Zedek, L.L.P., 10 Rockeffeller Plaza, Suite 1001, New York, NY 10020 (US)
Données relatives à la priorité :
60/439,416 13.01.2003 US
Titre (EN) LARGE-SCALE SYNTHESIS OF SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
(FR) SYNTHESE A GRANDE ECHELLE DE MODULATEURS SELECTIFS DE RECEPTEUR D'ANDROGENE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a synthetic process for the preparation of a novel class of androgen receptor targeting agents (ARTA) which demonstrate androgenic and anabolic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. The agents define a new subclass of compounds which are selective androgen receptor modulators (SARM) which are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, and alterations in mood and cognition; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity and endometriosis, d) treatment and/or prevention of chronic muscular wasting; e) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; f) oral androgen replacement; g) preventing and/or treating dry eye conditions; h) treatment and/or prevention of begnin prostate hyperplasia (BPH); I) inducing apoptosis in a cancer cell; j) treatment and/or prevention of cancers of female sexual organs such as breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; and/or other clinical therapeutic and/or diagnostic areas. The process of the present invention is suitable for large-scale preparation, since all of the steps give rise to highly pure compounds, thus avoiding complicated purification procedures which ultimately lower the yield. Thus the present invention provides methods for the synthesis of non-steroidal agonist compounds, that can be used for industrial large-scale synthesis, and that provide highly pure products in high yield.
(FR)La présente invention concerne un procédé de synthèse pour la préparation d'une nouvelle classe d'agents de ciblage de récepteur d'androgène (ARTA) qui démontre une activité androgénique et anabolique d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur d'androgène. Les agents définissent une nouvelle sous-classe de composés qui sont des modulateurs sélectifs de récepteur d'androgène (SARM) qui sont utiles pour a) la contraception masculine ; b) le traitement d'une variété d'états liés aux hormones, par exemple des états associés au déclin de l'androgène chez un sujet masculin vieillissant (ADAM), tels que la fatigue, la dépression, la baisse de la libido, le dysfonctionnement sexuel, un dysfonctionnement érectile, l'hypogonadisme, l'ostéoporose, la perte des cheveux, l'anémie, l'obésité, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'ostéoporose ainsi que des altérations de l'humeur et de la cognition; c) le traitement d'états associés au déclin d'androgène chez la femme (ADIF), tels que le dysfonctionnement sexuel, une baisse de la libido, l'hypogonadisme, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'ostéoporose, des altérations de l'humeur et de la cognition, la dépression, l'anémie, la perte des cheveux, l'obésité et l'endométriose ; d) le traitement et/ou la prévention de l'atrophie musculaire chronique; e) une diminution de la fréquence par cessation ou régression du cancer de la prostate; f) le remplacement d'androgène oral ; g) la prévention et/ou le traitement d'états de l'oeil sec; h) le traitement et/ou la prévention de l'hyperplasie de la prostate bénigne (BPH); I) l'induction de l'apoptose dans une cellule cancéreuse; j) le traitement et/ou la prévention de cancers des organes sexuels de la femme tels que le cancer du sein, le cancer de l'utérus, le cancer des ovaires et/ou d'autres domaines thérapeutiques et/ou diagnostics cliniques. Le procédé de la présente invention est adapté à une préparation à grande échelle étant donné que toutes les étapes donnent lieu à des composés très purs, évitant ainsi les techniques de purification compliquées qui finalement abaissent le rendement. Ainsi, la présente invention permet d'obtenir des procédés de synthèse de composés agonistes non stéroïdiens pouvant être utilisés dans une synthèse industrielle à grande échelle et permettant d'obtenir des produits très purs à haut rendement.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)