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1. (WO2004058718) DERIVES D'ESTERS ET D'AMIDES D'ACIDE 4-OXO-3-(1-OXO-1H-ISOQUINOLIN-2-YLACETYLAMINO)-PENTANOIQUE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CASPASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/058718    N° de la demande internationale :    PCT/US2003/040870
Date de publication : 15.07.2004 Date de dépôt international : 22.12.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    09.07.2004    
CIB :
C07D 217/24 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED [US/US]; 130 Waverly Street, Cambridge, MA 02139 (US) (Tous Sauf US).
CHARRIER, Jean-Damien [FR/GB]; (GB) (US Seulement).
MORTIMORE, Michael [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
STUDLEY, John, R. [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : CHARRIER, Jean-Damien; (GB).
MORTIMORE, Michael; (GB).
STUDLEY, John, R.; (GB)
Mandataire : DIXON, Lisa, A.; Vertex Pharmaceuticals Incorporated, 130 Waverly Street, Cambridge, MA 02139 (US)
Données relatives à la priorité :
60/435,133 20.12.2002 US
Titre (EN) 4-OXO-3-(1-OXO-1H-ISOQUINOLIN-2-YLACETYLAMINO)-PENTANOIC ACID ESTER AND AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS CASPASE INHIBITORS
(FR) DERIVES D'ESTERS ET D'AMIDES D'ACIDE 4-OXO-3-(1-OXO-1H-ISOQUINOLIN-2-YLACETYLAMINO)-PENTANOIQUE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CASPASE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a compound of formula (I):, wherein: X i s -OR1 or -N (R5) 2 , Y is halo, trifluorophenoxy, or tetrafluorophenoxy; R1 is: C1-6 straight chained or branched alkyl, alkenyl, or alkynyl, wherein the alkyl, alkenyl, or alkynyl is optionally substituted with optionally substituted aryl, CF3, C1, F, OMe, OEt, OCF3, CN, or NMe2; C1-6 cycloalkyl, wherein 1-2 carbon atoms in the cycloalkyl is optionally replaced with -0- or -NR5-; R2 is C1-6 straight chained or branched alkyl; R3 is hydrogen, halo, OCF3, CN, or CF3; R4 is hydrogen, halo, OCF3, CN, or CF3; and each R5 is independently H, C1-6 straight chained or branched alkyl, aryl, -O-C1-6 straight chained or branched alkyl, or -O-aryl. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods using such compositions for treating a caspase-mediated disease, particularly in the central nervous system.
(FR)L'invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle X représente -OR1 ou -N (R5) 2 ; Y représente halo, trifluorophénoxy, ou tétrafluorophénoxy ; R1 représente alkyle C1-6 à chaîne droite ou ramifiée, alcényle, ou alkynyle, alkyle et alcényle ou alkynyle étant éventuellement substitués par aryle éventuellement substitué, CF3, C1, F, OMe, OEt, OCF3, CN, or NMe2 ; cycloalkyle C1-6, 1-2 atomes de carbone dans le cycloalkyle éventuellement remplacés par -0- or -NR5-; R2 représente alkyle C1-6 à chaîne droite ou ramifiée ; R3 représente hydrogène, halo, OCF3, CN, or CF3; R4 représente hydrogène, halo, OCF3, CN, or CF3 ; et chaque R5 représente indépendamment H, alkyle C1-6 à chaîne droite ou ramifiée, aryle, alkyle O-C1-6 à chaîne droite ou ramifiée, ou O-aryle. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et des procédés comprenant lesdites compositions, qui permettent de traiter des maladies médiées par la caspase, en particulier dans le système nerveux central.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)