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1. (WO2004056782) COMPOSES DE PYRAZOLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/056782    N° de la demande internationale :    PCT/GB2003/005501
Date de publication : 08.07.2004 Date de dépôt international : 18.12.2003
CIB :
A61K 31/415 (2006.01), C07D 231/38 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/10 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : VERNALIS (CAMBRIDGE) LIMITED [GB/GB]; Granta Park, Abington, Cambridge CB1 6GB (GB) (Tous Sauf US).
CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LTD [GB/GB]; 61 Lincoln's Inn Fields, London WC2A 3PX (GB) (Tous Sauf US).
THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH [GB/GB]; Royal Cancer Hospital, 123 Old Brompton Road, London SW7 3RP (GB) (Tous Sauf US).
BESWICK, Mandy, Christine [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
DRYSDALE, Martin, James [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
DYMOCK, Brian, William [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
McDONALD, Edward [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BESWICK, Mandy, Christine; (GB).
DRYSDALE, Martin, James; (GB).
DYMOCK, Brian, William; (GB).
McDONALD, Edward; (GB)
Mandataire : HOWARD, Paul, Nicholas; Carpmaels & Ransford, 43-45 Bloomsbury Square, London WC1A 2RA (GB)
Données relatives à la priorité :
0229618.4 19.12.2002 GB
Titre (EN) PYRAZOLE COMPOUNDS
(FR) COMPOSES DE PYRAZOLE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (IA) or (IB) or a salt, N-oxide, hydrate or solvate thereof are inhibitors of HSP90, and are of value in the treatment of diseases responsive to HSP90 inhibition such as cancers. In the formulae, Ar is an aryl, aryl(C1-C6 alkyl), aryl(C1-C6 alkyl), heteroaryl, heteroarylaryl(C1-C6 alkyl), or heteroarylaryl(C1-C6 alkyl) group, any of which being optionally substituted in the aryl or heteroaryl part thereof; R1, is hydrogen or optionally substituted Cl-C6 alkyl; R2 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, or Cl-C6 alkynyl; or a carboxyl, carboxamide or carboxyl ester group; and ring A is a non aromatic carbocyclic or heterocyclic ring wherein (i) a ring carbon is optionally substituted, and/or (ii) a ring nitrogen is optionally substituted by a group of formula -(Alk1)p (Cyc)n-(Alk3)m-(Z)r (Alk2)s Q where Alk1, Alk2 and Alk3 are optionally substituted C1-C3 alkyl, Cyc is an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; m, n, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -0-, -S-, -(C=O)-, -S02-, -C(=O)O-, -OC(=O)-, -NW-, -C(=O)NRA-, -NRAC(=O)-, -SO2NRA- , or -NRASO2- wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (IA) ou (IB), ou un sel, un N-oxyde, un hydrate ou un solvate de ceux-ci, qui sont des inhibiteurs de HSP90, et sont utiles pour traiter des maladies liées à l'inhibition de HSP90 telles que les cancers. Dans les formules: Ar est un groupe aryle, aryl(C1-C6 alkyle), hétéroaryle ou hétéroarylaryl(C1-C6 alkyle), chacun de ces groupes étant éventuellement substitué dans leur partie aryle ou hétéroaryle; R1 est hydrogène ou Cl-C6 alkyle éventuellement substitué; R2 est hydrogène cycloalkyle, cycloalcényle, C1-C6 alkyle, C1-C6 alcényle, ou Cl-C6 alcynyle éventuellement substitué; ou un groupe carboxyle, carboxamide ou ester carboxylique; et le cycle A est un carbocycle ou un hétérocycle non aromatique, (i) un atome de carbone du cycle étant éventuellement substitué, et/ou (ii) un atome d'azote du cycle étant éventuellement substitué par un groupe de formule -(Alk1)p-(Cyc)n-(Alk3)m-(Z)r-(Alk2)s-Q dans laquelle Alk1, Alk2 et Alk3 sont C1-C3 alkyle éventuellement substitué, Cyc est un radical carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué, m, n, p, r et s valent indépendamment 0 ou 1, Z est -0-, -S-, -(C=O)-, -S02-, -C(=O)O-, -OC(=O)-, -NRA-, -C(=O)NRA-, -NRAC(=O)-, -SO2NRA-, ou -NRASO2-, où RA est hydrogène ou C1-C6 alkyle, et Q est hydrogène ou un radical carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)