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1. (WO2004056750) COMPOSES GLUTARAMIDE A SUBSTITUTION CYCLOPENTILE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'ENDOPEPTIDASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/056750    N° de la demande internationale :    PCT/IB2003/005888
Date de publication : 08.07.2004 Date de dépôt international : 10.12.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    12.01.2004    
CIB :
C07D 213/30 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01)
Déposants : PFIZER LIMITED [GB/GB]; Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ (GB) (GB only).
DACK, Kevin, Neil [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MAGUIRE, Robert, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NI, NL, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SY, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW only)
Inventeurs : DACK, Kevin, Neil; (GB).
MAGUIRE, Robert, John; (GB)
Mandataire : WOOD, David, J.; Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ (GB)
Données relatives à la priorité :
0230036.6 23.12.2002 GB
Titre (EN) CYCLOPENTIL-SUBSTITUTED GLUTARAMIDE COMPOUNDS AS ENDOPEPTIDASE INHIBITORS
(FR) COMPOSES GLUTARAMIDE A SUBSTITUTION CYCLOPENTILE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'ENDOPEPTIDASE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to NEP inhibitors for treating cardiovascular disorders. Preferred NEP inhibitors are compounds of formula (I) wherein R1 is C,-C6alkyl, Ci-C6alkoxyC,­C3alkyl or C,-C6alkoxyC,-C6alkoxyC,-C3alkyl; R2 is hydrogen or C,-C6alkyl; L is a three 5 atom linkage selected from -CH2-X-CH2- and -CH2-CH2-X- where the right hand side of the linkage is attached to R3 and where X is oxygen, sulfur or methylene; R3 is phenyl or aromatic heterocyclyl, either of which may be independently substituted by one or more groups selected from: C1-C6alkyl, halo, haloC,-C6alkyl, C,-C6alkoxy, haloC1-C6alkoxy, C1-­C6alkylthio, haloC,-C6alkylthio and nitrile; and R4 and R5 are either both hydrogen, or one of R4 and R5 is hydrogen and the other is a biolabile ester-forming group that in the body of a patient is replaced by hydrogen.
(FR)L'invention concerne des inhibiteurs de l'endopeptidase neutre (NEP) destinés au traitement des troubles cardiovasculaires. Les inhibiteurs NEP préférés sont les composés représentés par la formule (I), dans laquelle R1 représente alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6-alkyle C1-C3 ou alcoxy C1-C6,alcoxy C1-C6-alkyle C1-C3; R2 représente hydrogène ou alkyle C1-C6; L représente une liaison à trois atomes choisie entre -CH2-X-CH2- et -CH2-CH2-X-, le côté droit de cette liaison étant rattaché à R3, et X représentant oxygène, soufre ou méthylène; R3 représente phényle ou hétérocyclyle aromatique, l'un ou l'autre pouvant comporter indépendamment une substitution par un ou plusieurs groupes choisis parmi: alkyle C1-C6, halo, halo-alkyle C1-C6, alcoxy C 1-C6, halo-alcoxy C1-C6, alkylthio C1-C6, halo-alkylthio C1-C6 et nitrile; et R4 ainsi que R5 sont représentent tous deux hydrogène, ou l'un de R4 et R5 est hydrogène et l'autre est un groupe bioloabile formant un ester, qui est remplacé par l'hydrogène dans l'organisme du patient.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)