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1. WO2004035738 - MODULATEURS SELECTIFS DU RECEPTEUR DES ANDROGENES A LIAISON METHYLENE ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIES

Numéro de publication WO/2004/035738
Date de publication 29.04.2004
N° de la demande internationale PCT/US2003/032511
Date du dépôt international 14.10.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 03.05.2004
CIB
A61K 31/167 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
16Amides, p.ex. acides hydroxamiques
165ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide
167ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
CPC
A61K 31/167
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
16Amides, e.g. hydroxamic acids
165having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
167having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 15/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
10for impotence
A61P 15/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
16Masculine contraceptives
A61P 17/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
14for baldness or alopecia
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
Déposants
  • UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION [US]/[US] (AllExceptUS)
  • DALTON, James, T. [US]/[US] (UsOnly)
  • MILLER, Duane, D. [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • DALTON, James, T.
  • MILLER, Duane, D.
Mandataires
  • COHEN, Mark, S.
Données relatives à la priorité
60/418,16615.10.2002US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) METHYLENE-BRIDGED SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
(FR) MODULATEURS SELECTIFS DU RECEPTEUR DES ANDROGENES A LIAISON METHYLENE ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIES
Abrégé
(EN)
This invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (SARM). Several of the SARM compounds have been found to have an unexpected androgenic and anabolic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. Other SARM compounds have been found to have an unexpected antiandrogenic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. The SARM compounds, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.
(FR)
L'invention concerne une classe d'agents de ciblage du récepteur des androgènes (ARTA). Ces agents définissent une nouvelle sous-classe de composés, qui sont des modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes (SARM). Il a été découvert que plusieurs de ces composés SARM présentent une activité androgénique et anabolisante inattendue d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. Il a été découvert que d'autres composés SARM présentent une activité anti-androgénique inattendue d'un ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. Lesdits composés SARM, sont utilisés seuls ou en combinaison, pour a) la contraception masculine; b) le traitement d'une variété d'états associés aux hormones, par exemple les états associés au déficit androgénique lié à l'âge chez l'homme (ADAM) comme la fatigue, la dépression, la baisse de désir sexuel, les troubles sexuels, les troubles de l'érection, l'hypogonadisme, l'ostéoporose, la chute des cheveux, l'anémie, l'obésité, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'hyperplasie bénigne de la prostate, les altérations de l'humeur et de la connaissance et le cancer de la prostate; c) le traitement d'états associés au déclin androgénique chez la femme (ADIF), comme les troubles sexuels, la baisse du désir sexuel, l'hypogonadisme, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'ostéoporose, les altérations de l'humeur et de la connaissance, la dépression, l'anémie, la chute des cheveux, l'obésité, l'endométriose, le cancer du sein, le cancer de l'utérus et le cancer des ovaires; d) le traitement et/ou la prévention d'états d'atrophie musculaire aiguë ou chronique; e) la prévention et/ou le traitement d'états de kératoconjonctivite sèche; f) le traitement de remplacement des androgènes par voie orale; g) la baisse de l'incidence, l'arrêt ou l'induction de la régression d'un cancer de la prostate; et/ou h) l'induction de l'apoptose dans une cellule cancéreuse.
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