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1. WO2003103569 - MEDICAMENTS AU BLEU DE TOLUIDINE O ET LEUR UTILISATION POUR LA COLORATION IN VIVO ET LE TRAITEMENT CHIMIOTHERAPEUTIQUE DE TISSUS DYSPLASIQUES

Numéro de publication WO/2003/103569
Date de publication 18.12.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/017720
Date du dépôt international 04.06.2002
CIB
C09B 21/00 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
09COLORANTS; PEINTURES; PRODUITS À POLIR; RÉSINES NATURELLES; ADHÉSIFS; COMPOSITIONS NON PRÉVUES AILLEURS; UTILISATIONS DE SUBSTANCES, NON PRÉVUES AILLEURS
BCOLORANTS ORGANIQUES OU COMPOSÉS ÉTROITEMENT APPARENTÉS POUR PRODUIRE DES COLORANTS; MORDANTS; LAQUES
21Colorants thiaziniques
CPC
A61K 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
A61K 41/0057
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
41Medicinal preparations obtained by treating materials with wave energy or particle radiation ; ; Therapies using these preparations
0057Photodynamic therapy with a photosensitizer, i.e. agent able to produce reactive oxygen species upon exposure to light or radiation, e.g. UV or visible light; photocleavage of nucleic acids with an agent
A61K 49/006
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
001Preparation for luminescence or biological staining
006Biological staining of tissues in vivo, e.g. methylene blue or toluidine blue O administered in the buccal area to detect epithelial cancer cells, dyes used for delineating tissues during surgery
A61P 17/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Déposants
  • ZILA INC. [US]/[US] (AllExceptUS)
  • OKOLOTOWICZ, Karl [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • OKOLOTOWICZ, Karl
Mandataires
  • DUCKWORTH, David, G.
Données relatives à la priorité
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) TOLUIDINE BLUE O DRUG SUBSTANCE AND USE THEREOF FOR IN VIVO STAINING AND CHEMOTHERAPEUTIC TREATMENT OF DYSPLASTIC TISSUES
(FR) MEDICAMENTS AU BLEU DE TOLUIDINE O ET LEUR UTILISATION POUR LA COLORATION IN VIVO ET LE TRAITEMENT CHIMIOTHERAPEUTIQUE DE TISSUS DYSPLASIQUES
Abrégé
(EN) The invention comprises an improved process for preparing TBO drug products includes the steps: (1) synthesising an indamine; (2) converting said indamine into an S-indaminyl thiosulfate; and (3) adding an oxidizing catalyst agent, complexing agent, and an acid to said S-indaminyl thiosulfate to formulate TBO and C-4-methyl regioisomer, and derivatives thereof. The invention further comprises new compositions of matter that are useful for detecting dysplastic tissue, as well as, treating dysplastic tissue, namely, TBO products predominantly comprised of peaks eight, peak six, or a combination thereof. $i(N,N)-dimenthyl-$i(p)-phenylenediamine as a starting material results in a TBO product composition comprised of peaks eight, seven, six, and five in the approximate ratios 33:5:5:1, respectively. Whereas $i(N)-dimethyl-$i(p)-phenylenediamine as a starting material results in a TBO demetylated product composition comprised of peaks six, five, tree and two in the approximate ratio 33:5:5:1, respectively. The invention further comprises an improved PLC method for analyzing the improved TBO drug product, the improvement comprising the addition of an ion-pairing reagent in a first mobile phase and forming a second mobile phase composition comprising 5o% alcohol by volume.
(FR) L'invention porte sur un procédé amélioré de préparation de médicaments à base de TBO (bleu de toluidine O) comporte les étapes suivantes: (1) synthétisation d'une indamine; (2) conversion de l'indamine en S-indaminyl thiosulfate; et (3) adjonction d'un agent catalytique oxydant, d'un agent complexeur, et d'un acide à la S-indaminyl thiosulfate pour obtenir le produit au TBO et un C-4-méthyl régioisomère, et leur dérivés. L'invention porte également de nouvelles compositions utiles pour la détection et de traitement de tissus dysplasiques, notamment des produits au TBO comprenant principalement les pics huit, les pics six ou leur combinaison. L'utilisation de la N,N-dimenthyl-p-phénylènediamine comme matériau de départ donne une composition au TBO comprenant les pics huit, sept, six et cinq dans les rapports approximatifs respectifs de 33:5:5:1. Tandis que l'utilisation de la N-diménthyl-p-phénylènediamine comme matériau de départ donne une composition au TBO déméthylée comportant les pics huit, sept, six et deux dans les rapports approximatifs respectifs de 33:5:5:1. L'invention porte en outre sur un procédé HPLC amélioré d'analyse d'un produit médicamenteux de TBO amélioré, l'amélioration consistant dans l'adjonction d'un réactif de formation de paires d'ions à une première phase mobile, puis dans la formation d'une deuxième composition à phase mobile comportant 50 % d'alcool en volume.
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