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1. (WO2003089403) PROCEDE POUR L'ELABORATION DE GABAPENTINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/089403    N° de la demande internationale :    PCT/US2003/011687
Date de publication : 30.10.2003 Date de dépôt international : 16.04.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    11.11.2003    
CIB :
C07C 227/04 (2006.01), C07C 227/40 (2006.01), C07C 227/42 (2006.01), C07C 229/28 (2006.01)
Déposants : TARO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. [IL/IL]; 14 Hakitor Street, P.O. Box 10347, 26110 Haifa Bay (IL) (Tous Sauf US).
TARO PHARMACEUTICALS U.S.A., INC. [US/US]; Five Skyline Drive, Hawthorne, NY 10532 (US) (Tous Sauf US).
BERCOVICI, Sorin [IL/IL]; (IL) (US Seulement).
SASSON, Sabar [IL/IL]; (IL) (US Seulement).
ULANENKO, Konstantin [IL/IL]; (IL) (US Seulement)
Inventeurs : BERCOVICI, Sorin; (IL).
SASSON, Sabar; (IL).
ULANENKO, Konstantin; (IL)
Mandataire : LESSLER, Jay, P.; Darby & Darby P.C., P.O. Box 5257, New York, NY 10150-5257 (US)
Données relatives à la priorité :
60/373,412 16.04.2002 US
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING GABAPENTIN
(FR) PROCEDE POUR L'ELABORATION DE GABAPENTINE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides compositions and methods of preparing gabapentin that includes (a) subjecting cyclohexanediacetic acid monoamide to a Hofmann rearrangement to yield a solution comprising an isocyanate intermediate; (b) hydrolyzing the isocyanate intermediate in the presence of an alkali base to form a gabapentin alkali salt; (c) converting the gabapentin alkali salt to a gabapentin-amine salt in a water-miscible polar solvent; (d) adding a basic or weakly basic ion exchange resin to a solution comprising the gabapentin-amine salt; (e) removing the ion exchange resin from the solution; and (f) concentrating the solution to yield gabapentin.
(FR)La présente invention concerne des compositions et procédés permettant l'élaboration de gabapentine. A cet effet, (a) on prend un monoamide d'acide cyclohexanediacétique que l'on soumet à une réorganisation de Hofmann de façon à obtenir une solution comprenant un intermédiaire isocyanate que, (b) en présence d'une base alcaline on hydrolyse en sel alcalin de gabapentine. On (c) convertit ensuite en sel d'amino-gabapentine le sel alcalin de gabapentine dans un solvant polaire se mélangeant à l'eau, puis (d) on ajoute une résine d'échange ionique basique ou faiblement basique à une solution comprenant le sel d'amino-gabapentine. Il ne reste plus qu'à (e) éliminer de la solution la résine d'échange ionique, puis (f)à concentrer la solution pour obtenir la gabapentine.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)