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1. (WO2003080606) PROCEDE DE PREPARATION D'UN COMPOSE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF (GRANISETRON)
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/080606    N° de la demande internationale :    PCT/IB2003/001058
Date de publication : 02.10.2003 Date de dépôt international : 21.03.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    23.08.2003    
CIB :
C07D 471/08 (2006.01)
Déposants : LABORATORIOS VITA, S.A. [ES/ES]; Av. Barcelona 69, 08970 Sant Joan Despi (ES) (Tous Sauf US).
DALMASES BARJOAN, Pere [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
PUIG TORRES, Salvador [ES/ES]; (ES) (US Seulement)
Inventeurs : DALMASES BARJOAN, Pere; (ES).
PUIG TORRES, Salvador; (ES)
Mandataire : PONTI SALES, Adelaida; OFICINA PONTI, Consell de Cent 322, 08007 BARCELONA (ES)
Données relatives à la priorité :
P200200713 26.03.2002 ES
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING A PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUND (GRANISETRON)
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D'UN COMPOSE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF (GRANISETRON)
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to a process for preparing granisetron, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises: a) cyclisation of a compound of formula (I) in an inert solvent and at a temperature between 0-100°C, in the presence of a strong acid, in order to yield the compound of formula (II); b) methylation of the compound of formula (II), with an alkylating agent, in the presence of a base, in an inert solvent and at a temperature between 0°C-160°C, and with optional formation of a pharmaceutically acceptable salt.The process of the invention yields a granisetron of high purity, preventing impurities due to demethylation, by carrying out the methylation after rather than before cyclisation and with a higher yield.
(FR)L'invention se rapporte à un procédé de préparation de granisétron ou de son sel pharmaceutiquement acceptable consistant à: a) cycliser un composé de formule (I) dans un solvant inerte et à une température comprise entre 0 et 100° C, en présence d'un acide fort, de manière à obtenir le composé de formule (II); b) méthyler le composé de formule (II) avec un agent alcoylant en présence d'une base dans un solvant inerte et à une température comprise entre 0 °C et 160° C et éventuellement à former un sel pharmaceutiquement acceptable. Le procédé de cette invention permet d'obtenir un granisétron très pur, empêchant les impuretés causées par la dyméthylation, grâce à la réalisation de la méthylation après plutôt qu'avant la cyclisation et à fort rendement.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)