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1. (WO2003079983) PROCEDES DE PREPARATION DE TETRACYCLINES SUBSTITUEES AVEC DES COMPOSITIONS CHIMIQUES A BASE DE METAL DE TRANSITION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/079983    N° de la demande internationale :    PCT/US2003/008323
Date de publication : 02.10.2003 Date de dépôt international : 18.03.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    20.10.2003    
CIB :
C07C 231/12 (2006.01), C07C 237/26 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01), C07D 295/192 (2006.01)
Déposants : TRUSTEES OF TUFTS COLLEGE [US/US]; 136 Harrison Avenue, Boston, MA 02111 (US)
Inventeurs : NELSON, Mark, L.; (US).
RENNIE, Glen; (US).
KOZA, Darrell, J.; (US)
Mandataire : HANLEY, Elizabeth, A.; Lahive & Cockfield LLP, 28 State Street, Boston, MA 02109 (US)
Données relatives à la priorité :
60/367,050 21.03.2002 US
Titre (EN) METHODS OF PREPARING SUBSTITUTED TETRACYCLINES WITH TRANSITION METAL-BASED CHEMISTRIES
(FR) PROCEDES DE PREPARATION DE TETRACYCLINES SUBSTITUEES AVEC DES COMPOSITIONS CHIMIQUES A BASE DE METAL DE TRANSITION
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to novel chemistries which allow for heretofore unobtainable substituted tetracycline compounds which exhibit significant activity in tetracycline responsive states. The methods disclosed herein utilize reactive tetracycline-based precursor compounds, reactive organic substituent precursors and transition metal catalysts under conditions such that a tetracycline compound substituted with the desired organic substituent is formed. In one embodiment of the invention, a substituted tetracycline compound may be prepared by combining a reactive tetracycline-based precursor compound such as an arene tetracycline diazonium salt, and a reactive organic substituent precursor, e.g., alkenes, substituted alkenes, vinyl monomers, aromatics and heteroaromatics, in the presence of a transition metal catalyst, such as palladium chloride, under conditions such that a tetracycline compound substituted with the organic substituent is formed. Such compounds may optionally act as intermediates for making other compounds, e.g., hydrogenation of unsaturated groups on the substituent.
(FR)L'invention concerne de nouvelles compositions chimiques qui permettent d'obtenir des composés de tétracycline substitués qui ne pouvaient être obtenus jusqu'ici, lesquels font preuve d'une activité significative dans des états réceptifs de la tétracycline. Les procédés de cette invention mettent en oeuvre des composés précurseurs à base de tétracycline réactive, des précurseurs substituants organiques réactifs et des catalyseurs de métal de transition dans des conditions telles qu'un composé de tétracycline substitué avec le substituant organique voulu soit formé. Dans un mode de réalisation de cette invention, un composé de tétracycline substituée peut être préparé par combinaison d'un composé précurseur à base de tétracycline réactive tel qu'un sel de diazonium de tétracycline d'arène, et un précurseur substituant organique réactif, par exemple alcènes, alcènes substitués, monomères vinylique, aromatiques et hétéroaromatiques, en présence d'un catalyseur de métal de transition tel que chlorure de palladium, dans des conditions telles qu'un composé de tétracycline substitué avec le substituant organique soit formé. De tels composés peuvent éventuellement agir en tant qu'intermédiaires pour la fabrication d'autres composés, par exemple pour l'hydrogénation de groupes non saturés sur le substituant.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)