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1. (WO2003068775) PROCEDE DE FABRICATION DE N-ETHYL-N-{3-(3-CYANOPYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE-7-YL} PHENYL ACETAMIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/068775    N° de la demande internationale :    PCT/CH2003/000026
Date de publication : 21.08.2003 Date de dépôt international : 17.01.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    06.08.2003    
CIB :
C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : CILAG AG [CH/CH]; Hochstrasse 201, CH-8205 Schaffhausen (CH) (Tous Sauf US).
HORNS, Stefan [DE/CH]; (CH) (US Seulement)
Inventeurs : HORNS, Stefan; (CH)
Mandataire : BRAUN, André; Braun & Partner, Reussstrasse 22, CH-4054 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
250/02 14.02.2002 CH
Titre (DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N−ETHYL−N−`3−(3−CYANOPYRAZOLO `1,5−A!PYRIMIDIN−7−YL}ACETAMID
(EN) METHOD FOR PRODUCING N-ETHYL-N-[3-(3-CYANOPYRAZOLO[1,5A]PYRIMIDINE-7-YL)PHENYL ACETAMIDE
(FR) PROCEDE DE FABRICATION DE N-ETHYL-N-{3-(3-CYANOPYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE-7-YL} PHENYL ACETAMIDE
Abrégé : front page image
(DE)N−Ethyl−N−[3−(3−cyanopyrazolo[1,5a]pyrimidin−7−yl)phenyl]acetamid (Zaleplon) kann dadurch hergestellt werden, dass man 3−(N−AcetylN−ethyl−amino)−&bgr;−oxo−phenylpropanal Natriumsalz mit 3−Amino−4−cyanopyrazol kondensiert. Das erwähnte Natriumsalz kann dadurch hergestellt werden, dass man 3−Acetylamino−acetophenon zunächst mit einem Alkalimetallhydroxid, insbesondere mit pulverisiertem Kaliumhydroxid, und dann mit einem Ethylierungsmittel, insbesondere mit Ethylbromid, behandelt, und das erhaltene N−(3−Acetylphenyl)−N−ethyl−acetamid in Gegenwart eines Alkalimetallalkanolats, insbesondere in Gegenwart von Natriumethanolat, mit einem Ameisensäurealkylester umsetzt. Zaleplon ist der Wirkstoff des unter dem Handelsnamen Sonata® zugelassenen Schlafmittels.
(EN)N-ethyl-N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5a]pyrimidine-7-yl)phenyl] acetamide (Zaleplon) can be produced by condensing 3-(N-acetyl-N-ethyl-amino)-$g(b)-oxo-phenylpropanal sodium salt with 3-amino-4-cyanopyrazole. Said sodium salt can be produced by first treating 3-acetylamino-acetophenone with an alkali metal hydroxide, in particular with powdered potassium hydroxide and then with an ethylating reagent, in particular ethyl bromide and the N-(3-acetylphenyl)-N-ethyl-acetamide that is obtained is reacted with a formic acid alkyl ester in the presence of an alkali metal alkanolate, in particular in the presence of sodium ethanolate. Zaleplon is the active ingredient of the soporific licensed under the trade name Sonata®.
(FR)Le N-ethyl-N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5a]pyrimidine-7-yl)phényl]acétamide (Zaleplon) peut être fabriqué par condensation de 3-(N-acétyl-N-éthyl-amino)-?-oxo-phénylpropanal, sel de sodium avec du 3-amino-4-cyanopyrazole. Le sel de sodium précité peut être obtenu en traitant tout d'abord la 3-acétylamino-acétophénone avec un hydroxyde d'un métal alcalin, en particulier avec de l'hydroxyde de potassium pulvérisé, puis avec un agent d'éthylation, en particulier avec du bromure d'éthyle, après quoi on fait réagir le N-(3-acétylphényl)-N-éthyl-acétamide ainsi obtenu avec un alkylester d'acide formique, en présence d'un alcanolate d'un métal alcalin, en particulier, en présence d'éthanolate de sodium. Le Zaleplon est le principe actif du somnifère connu sous la désignation commerciale « Sonatar$m(3) ».
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)