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1. (WO2003068758) DERIVE D'AZOLE OPTIQUEMENT ACTIF ET PROCEDE DE PRODUCTION DE CELUI-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/068758    N° de la demande internationale :    PCT/JP2003/001308
Date de publication : 21.08.2003 Date de dépôt international : 07.02.2003
CIB :
C07D 233/54 (2006.01), C07D 249/08 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Déposants : MITSUI CHEMICALS, INC. [JP/JP]; 1-5-2, Higashi-Shimbashi, Minato-ku, Tokyo 105-7117 (JP) (Tous Sauf US).
SUZUKI, Tsuneji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TSUNODA, Hidetoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SUZUKI, Tsuneji; (JP).
TSUNODA, Hidetoshi; (JP)
Données relatives à la priorité :
2002/37966 15.02.2002 JP
2002/236368 14.08.2002 JP
Titre (EN) OPTICALLY ACTIVE AZOLE DERIVATIVE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
(FR) DERIVE D'AZOLE OPTIQUEMENT ACTIF ET PROCEDE DE PRODUCTION DE CELUI-CI
Abrégé : front page image
(EN)A process for producing an optically active 2-phenyl-2,3-dihydroxypropylazole derivative which is a compound useful in the fields of medicines and agricultural chemicals and especially is an intermediate extremely important in the production of an antifungal agent of the optically active azole type; and novel intermediates obtained in the production process. An optically active &agr;-hydroxycarboxylic acid derivative represented by the general formula (1) is reacted as a starting material with an azole acetic acid derivative (2) to produce an optically active novel azole alkyl ketone derivative (3). The derivative (3) is subjected to a highly diasteroselective alkylation reaction using a combination of a protective group with an organometallic reagent (4) to produce a novel, optically active azole methyl alcohol derivative (5). Furthermore, the protective group is selectively eliminated to produce an optically active 2-phenyl-2,3-dihydroxypropylazole derivative (6). general formula (1) neral formula (4) + + general formula (2) → general formula (3) → general formula (5) → general formula (6) Thus, a process for producing the optically active novel azole alkyl ketone derivative and the novel, optically active azole methyl alcohol derivative is provided. The optically active 2-phenyl-2,3-dihydroxypropylazole derivative can be stably produced at low cost through a small number of steps.
(FR)Procédé de production d'un dérivé de 2-phényl-2,3-dihydroxypropylazole optiquement actif, qui est utile dans le domaine médical et celui des produits agrochimiques, et constitue notamment un produit intermédiaire extrêmement important dans la production d'un agent antifongique du type azole optiquement actif ; et nouveaux produits intermédiaires obtenus dans ce procédé de production. Un dérivé d'acide $g(a)-hydroxycarboxylique optiquement actif, représenté par la formule générale (1), est mis à réagir comme matière première avec un dérivé d'acide acétique azole (2) pour produire un nouveau dérivé de cétone alkyle azole (3) optiquement actif. Ce dernier dérivé (3) est soumis à une réaction d'alkylation fortement diastéréosélective qui utilise une combinaison comprenant un groupe de protection et un réactif organométallique, pour produire un nouveau dérivé d'alcool méthylique azole (5) optiquement actif. De plus, le groupe de protection est éliminé de manière sélective afin de produire un dérivé de 2-phényl-2,3-dihydroxypropylazole optiquement actif. Formule générale (1) + formule générale (2) $m(7) formule générale (3) + formule générale (4) $m(7) formule générale (5) $m(7) formule générale (6). L'invention concerne ainsi un procédé de production de ces nouveaux dérivés de cétone alkyle azole, et d'alcool méthylique azole optiquement actif. Le dérivé de 2-phényl-2,3-dihydroxypropylazole optiquement actif peut être produit de manière stable à moindre coût par la mise en oeuvre d'un petit nombre d'étapes.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)