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1. (WO2003068736) COMPOSES MELANGES DE STEROIDES 1,2,4,5-TETRAOXANE ET PROCEDES DE FABRICATION ASSOCIES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/068736    N° de la demande internationale :    PCT/US2003/003516
Date de publication : 21.08.2003 Date de dépôt international : 07.02.2003
CIB :
C07J 21/00 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01)
Déposants : U.S. ARMY MEDICAL RESEARCH AND MATERIAL COMMAND [US/US]; 504 Scott Street, Fort Detrick, MD 21702-5012 (US) (Tous Sauf US).
SOLAJA, Bogdan [MK/MK]; (MK).
OPSENICA, Dejan, M. [MK/MK]; (MK) (US Seulement).
POCSFALVI, Gabriella [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
KYLE, Dennis, E. [US/US]; (US) (US Seulement).
MILHOUS, Wilbur [US/US]; (US)
Inventeurs : SOLAJA, Bogdan; (MK).
OPSENICA, Dejan, M.; (MK).
POCSFALVI, Gabriella; (IT).
KYLE, Dennis, E.; (US).
MILHOUS, Wilbur; (US)
Mandataire : ARWINE, Elizabeth; U.S. Army Medical Research And Materiel Command, 504 Scott Street, Fort Detrick, MD 21702-5012 (US)
Données relatives à la priorité :
60/356,633 09.02.2002 US
Titre (EN) MIXED STEROIDAL 1,2,4,5-TETRAOXANE COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF
(FR) COMPOSES MELANGES DE STEROIDES 1,2,4,5-TETRAOXANE ET PROCEDES DE FABRICATION ASSOCIES
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed herein are mixed steroidal tetraoxanes having the following structural Formula (I), wherein n is 0, 1, 2, or 3; R is H; ethanoyl, propanoyl, or benzoyl; R1 is H, methyl, ethyl, or isopropyl; R2 is H, methyl, or ethyl; R3 is H, methyl, or ethyl; R4 is H, methyl, ethyl, tert-butyl, phenyl, p-hydroxyphenyl, p-methoxyphenyl, or p-nitrophenyl, or Formula (a), wherein Y is C1-C4 straight or branched-chain alkoxy, or Formula (b), wherein W is N, R5 is hydrogen, methyl, ethyl, or n-propyl, isopropyl, or methyl ethanoate 2-yl, and R6 is hydrogen, methyl, ethyl, or n-propyl, or R5 and R6 are part of a pyrrolidine or piperidine ring; X is a C1-C4 straight or branched-chain alkoxy, a primary amino, a N-akylamino wherein the alkyl is a straight-chain alkyl groups containing from 1 to 4 carbon atoms, methyl ethanoate-2-yl, N-phenylamino, p-nitrophenyl, N,N-dimethylamino, N,N-diethylamino, N,N-di(n-propyl)amino, N-pyrrolidino, or N-piperidino as single compounds, and any mixture of all possible stereoisomers at C(4’’). n may be 0, 1, 2, or 3, and methods of making and using thereof. As disclosed herein, the mixed steroidal tetraoxanes of the present invention exhibit antimalarial, antibacterial, and antiproliferative activity. Thus, as disclosed herein, the mixed steroidal tetraoxanes of the present invention may be used to treat, prevent, or inhibit malaria, bacterial infections, and diseases and disorders associated with cell proliferation in a subject.
(FR)L'invention concerne des stéroïdes tétraoxanes mélangés de formule structurale (I), dans laquelle n est égal à 0, 1, 2, ou 3; R représente un atome d'H, un groupe éthanoyle, propanoyle, ou benzoyle; R1 représente un atome d'H, un groupe méthyle, éthyle, ou isopropyle; R2 représente un atome d'H, un groupe méthyle, ou éthyle; R3 représente un atome d'H, un groupe méthyle, ou éthyle; R4 représente un atome d'H, un groupe méthyle, éthyle, tert-butyle, phényle, p-hydroxyphényle, p-méthoxyphényle, ou p-nitrophényle, ou la formule (a), dans laquelle Y représente un groupe alkoxy linéaire ou ramifié en C1-C4, ou la formule (b), dans laquelle W représente un atome d'N, R5 représente un atome d'H, un groupe méthyle, éthyle, ou n-propyle, isopropyle, ou méthyl éthanoate 2-yle, et R6 représente un atome d'H, un groupe méthyle, éthyle, ou n-propyle, ou R5 et R6 font partie d'un cycle pyrrolidine ou pipéridine; X représente un groupe alkoxy linéaire ou ramifié en C1-C4, une amine primaire, un N-akylamino dans lequel le groupe alkyle est un groupe alkyle linéaire contenant de 1 à 4 atomes de carbone, un groupe méthyl éthanoate-2-yle, N-phénylamino, p-nitrophényle, N,N-diméthylamino, N,N-diéthylamino, N,N-di(n-propyl)amino, N-pyrrolidino, ou N-pipéridino. L'invention concerne ces stéroïdes tétraoxanes en tant que composés uniques et un quelconque mélange des stéréoisomères en C(4'') possibles, n pouvant être égal à 0, 1, 2, ou 3, ainsi que des procédés de fabrication et d'utilisation de ces composés. Les stéroïdes tétraoxanes mélangés de cette invention possèdent une activité antipaludique, antibactérienne et antiproliférative. Ils peuvent ainsi être utilisés afin de traiter, de prévenir ou d'inhiber la malaria, des infections bactériennes et des maladies et des troubles associés à la prolifération cellulaire chez un individu.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)