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1. (WO2003068236) DERIVES DE PIPERIDINE ET DE PIPERAZINE POSSEDANT UNE AFFINITE POUR LES RECEPTEURS DE TYPE 5HT-1
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/068236    N° de la demande internationale :    PCT/EP2003/001710
Date de publication : 21.08.2003 Date de dépôt international : 17.02.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    21.08.2003    
CIB :
C07D 215/20 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01)
Déposants : GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 ONN (GB) (Tous Sauf US).
FLYNN, Sean, Thomas [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
SMITH, Paul, W [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
THEWLIS, Kevin, Michael [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WARD, Simon, E [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WYMAN, Paul, Adrian [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : FLYNN, Sean, Thomas; (GB).
SMITH, Paul, W; (GB).
THEWLIS, Kevin, Michael; (GB).
WARD, Simon, E; (GB).
WYMAN, Paul, Adrian; (GB)
Mandataire : KONDO, Rie; GlaxoSmithKline, CN925.1, 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS (GB)
Données relatives à la priorité :
0203778.6 18.02.2002 GB
Titre (EN) PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES POSSESSING AFFINITY AT 5HT-1 TYPE RECEPTORS
(FR) DERIVES DE PIPERIDINE ET DE PIPERAZINE POSSEDANT UNE AFFINITE POUR LES RECEPTEURS DE TYPE 5HT-1
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed:wherein A is optionally substituted phenyl, indolyl, quinolinyl, quinazolinyl, indazolyl or isoquinolinyl; X is carbon, Y is CH and is a double bond; or X is CH, Y is CH2 or oxygen and is a single bond; or X is nitrogen, Y is CH2 and is a single bond; R1 is halogen, cyano, nitro, C1-6 alkyl, haloC1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C3-7 heterocyclylC1-6 alkyl, C3-7 heterocyclyl C1-6 alkoxy; a is 0, 1, 2, 3 or 4; R2 is either: halogen, -CN, an optionally substituted C3-7 cycloalkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted C-linked 3-7 membered heterocyclic group; or a group -(Z)b-B wherein: (i) Z is oxygen, CH2, C=O, SO2 or C=N-OR3 wherein R3 is hydrogen or C1-6 alkyl; b is 1, 2, or 3; and B is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkoxy or NR4R5 wherein R4 and R5 are independently hydrogen, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkanoyl, fluoroC1-6 alkanoyl, C1-6 alkylsulfonyl, fluoroC¿1-6 alkylsulfonyl, carbamoyl or C1-6 alkylcarbamoyl, or R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are attached, form part of an optionally substituted 3 to 7 membered heterocyclic group; or (ii) Z is oxygen, CH or CH2, b is 1, and B forms the rest of an aryl or a C3-7 heterocyclic group fused to the phenyl ring; excluding 1-[2-[2-(phenylmethyl)phenoxy]ethyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]-piperazine and pharmaceutically acceptable salts thereof, and N-[4-[2-[4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1-piperazinyl]ethoxy]phenyl]-ethanesulfonamide and pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of preparing the compounds and uses of the compounds in therapy, in particular for CNS disorders such as depression and anxiety, are also disclosed.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans ladite formule, A représente phényle, indolyle, quinolinyle, quinazolinyle, indazolyle ou isoquinolinyle éventuellement substitués; X représente carbone, Y représente CH et est une liaison double; ou X représente CH, Y représente CH2 ou oxygène et est une liaison simple; ou X représente azote, Y représente CH2 et est une liaison simple; R1 représente halogène, cyano, nitro, alkyle C1-6, alkyle C1-6 halo, alcoxy C1-6, alkyle C1-6 hétérocyclyle C3-7, alcoxy C1-6 hétérocyclyle C3-7; a représente 0, 1, 2, 3 ou 4; R2 représente: halogène, -CN, un cycloalkyle C3-7 éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique à 3-7 éléments liés à C éventuellement substitué ; ou un groupe -(Z)b-B dans lequel: (i) Z représente oxygène, CH2, C=O, SO2 ou C=N-OR3 dans lequel R3 représente hydrogène ou alkyle C1-6; b représente 1, 2, ou 3; et B représente hydrogène, alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7, alcoxy C1-6 ou NR4R5 dans lequel R4 et R5 représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7, alcanoyle C1-6, alcanoyle C1-6 fluoro, alkylsulfonyl C1-6, alkylsulfonyl C1-6 fluoro, carbamoyle ou alkylcarbamoyle C1-6, ou R4 et R5, avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, font partie d'un groupe hétérocyclique à 3-7 éléments éventuellement substitué; ou (ii) Z représente oxygène, CH ou CH2, b représente 1, et B forme le reste d'un groupe aryle ou hétérocyclique C3-7 fusionné au noyau phényle; excepté 1-[2-[2-(phénylméthyl)phénoxy]éthyl]-4-[(2,3,4-triméthoxyphényl)méthyl]-pipérazine et ses sels pharmaceutiquement acceptables, et N-[4-[2-[4-[(3,4-diméthoxyphényl)méthyl]-1-pipérazinyl]éthoxy]phényl]-éthanesulfonamide et ses sels pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne également des méthodes de préparation desdits composés et des utilisations desdits composés dans le traitement, notamment de troubes du SNC tels que la dépression et l'anxiété.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)