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1. (WO2003068227) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5-HT2B
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/068227    N° de la demande internationale :    PCT/GB2003/000567
Date de publication : 21.08.2003 Date de dépôt international : 11.02.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    09.09.2003    
CIB :
A61K 31/425 (2006.01), C07D 277/40 (2006.01)
Déposants : PHARMAGENE LABORATORIES LIMITED [GB/GB]; 2 Orchard Road, Royston, Hertfordshire SG8 5HD (GB) (Tous Sauf US).
OXFORD, Alexander, William [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
BORMAN, Richard, Anthony [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
COLEMAN, Robert, Alexander [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
CLARK, Kenneth, Lyle [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : OXFORD, Alexander, William; (GB).
BORMAN, Richard, Anthony; (GB).
COLEMAN, Robert, Alexander; (GB).
CLARK, Kenneth, Lyle; (GB)
Mandataire : WATSON, Robert, J.; Mewburn Ellis, York House, 23 Kingsway, London, Greater London WC2B 6HP (GB)
Données relatives à la priorité :
0203413.0 13.02.2002 GB
60/358,716 25.02.2002 US
Titre (EN) 5−HT2B RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5-HT2B
Abrégé : front page image
(EN)The present invention concerns compounds of formula (I): wherein R1 is selected from the group consisting of H, and optionally substituted C 1−6 alkyl, C 3−7 cycloalkyl, C 3−7 cycloalkyl−C 1−4 alkyl, and phenyl−C 1−4 alkyl;R2 and R3 are either: (i) independently selected from H, R, R', SO2R, C(=O)R, (CH2)nNR5R6, where n is from 1 to 4 and R5 and R6 are independently selected from H and R, where R is optionally substituted C 1−4 alkyl group, and R' is an optionally substituted phenyl− C 1−4 alkyl group, or (ii) together with the nitrogen atom to which they are attached, form an optionally substituted C 5−7 heterocyclic group; R4 is an optionally substituted C 9−14 aryl group; their use as pharmaceuticals, in particular for treating conditions alleviated by antagonism of a 5−HT 2B receptor.
(FR)L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 est choisi dans le groupe H, et C 1-6 alkyl à substitution facultative, C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, et phenyl-C 1-4 alkyl; R2 et R3 sont: soit (i) indépendamment choisis parmi H, R, R', SO2R, C(=O)R, (CH2)nNR5R6, n étant compris entre 1 et 4 et R5 et R6 sont indépendamment choisis parmi H et R, R étant un groupe C 1-4 alkyl à substitution facultative, et R' est un groupe phenyl- C 1-4 alkyl à substitution facultative, soit (ii) ils forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés, un groupe hétérocyclique C 5-7 à substitution facultative ; R4 est un groupe C 9-14 à substitution facultative ; leur utilisation en tant que produits pharmaceutiques, notamment dans le traitement de conditions soulagées par l'antagonisme d'un récepteur 5-HT 2B.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)