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1. (WO2003068226) 2-OXAZOLAMINES ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5-HT2B
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/068226    N° de la demande internationale :    PCT/GB2003/000552
Date de publication : 21.08.2003 Date de dépôt international : 11.02.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    09.09.2003    
CIB :
C07D 263/48 (2006.01), C07D 413/04 (2006.01)
Déposants : PHARMAGENE LABORATORIES LIMITED [GB/GB]; 2 Orchard Road, Royston, Hertfordshire SG8 5HD (GB)
Inventeurs : OXFORD, Alexander, William; (GB).
BORMAN, Richard, Anthony; (GB).
COLEMAN, Robert, Alexander; (GB).
CLARK, Kenneth, Lyle; (GB).
HYND, George; (GB).
ARCHER, Janet, Ann; (GB).
ALEY, Amanda; (GB).
HARRIS, Neil, Victor; (GB)
Mandataire : WATSON, Robert, J.; Mewburn Ellis, York House, 23 Kingsway, London, Greater London WC2B 6HP (GB)
Données relatives à la priorité :
0203412.2 13.02.2002 GB
Titre (EN) 2-OXAZOLAMINES AND THEIR USE AS 5-HT2B RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) 2-OXAZOLAMINES ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5-HT2B
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I): wherein one of R1 and R4 is selected from the group consisting of H, and optionally substituted C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkyl-C1-4 alkyl, and phenyl-C1-4 alkyl; and the other of R1 and R4 is an optionally substituted C9-14 aryl group; R2 and R3 are either:(i) independently selected from H, R, R', SO2R, C(=O)R, (CH2)nNR5R6, where n is from 1 to 4 and R5 and R6 are independently selected from H and R, where R is optionally substituted C1-4 alkyl, and R' is optionally substituted phenyl-C1-4 alkyl, or (ii) together with the nitrogen atom to which they are attached, form an optionally substituted C5-7 heterocyclic group; and their use as pharmaceuticals, in particular for treating conditions alleviated by the antagonism of a 5-HT2B receptor.
(FR)La présente invention concerne les composés de la formule (I) où R1 ou R4 est sélectionné dans le groupe constitué de H et alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7, cycloalkyle C3-7-alkyle C1-4, et phényle-alkyle C1-4 éventuellement substitués; l'autre R1 ou R4 respectivement restant représentant un groupe aryle C9-14 éventuellement substitué; R2 et R3 sont soit (i) indépendamment sélectionnés parmi H, R, R', SO2R, C(=O)R, (CH2)nNR5R6, où n vaut 1 à 4 et R5 et R6 sont indépendamment sélectionnés parmi H et R, R représentant alkyle C1-4 éventuellement substitué, et R' représentant phényle-C1-4 alkyle éventuellement substitué, soit (ii) ils forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un groupe hétérocyclique C5-7 éventuellement substitué. L'invention concerne également leur utilisation comme produits pharmaceutiques, notamment pour traiter les états atténués par l'antagonisme d'un récepteur 5-HT2B.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)