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1. (WO2003064456) TRIPEPTIDES COMPRENANT UN HYDROXYPROLINE ETHER D'UNE QUINOLINE SUBSTITUEE DESTINES A INHIBER NS3 (HEPATITE C)
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/064456    N° de la demande internationale :    PCT/CA2003/000090
Date de publication : 07.08.2003 Date de dépôt international : 24.01.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    13.08.2003    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 5/08 (2006.01), C07K 5/083 (2006.01), C07K 5/087 (2006.01)
Déposants : BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH [DE/DE]; Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim (DE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW only).
LLINAS-BRUNET, Montse [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
GORYS, Vida, J. [CA/CA]; (CA) (US Seulement)
Inventeurs : LLINAS-BRUNET, Montse; (CA).
GORYS, Vida, J.; (CA)
Mandataire : BERNIER, Louise, G.; Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd., 2100 Cunard Street, Laval, Québec H7S 2G5 (CA)
Données relatives à la priorité :
2,370,396 01.02.2002 CA
Titre (EN) TRIPEPTIDES HAVING A HYDROXYPROLINE ETHER OF A SUBSTITUTED QUINOLINE FOR THE INHIBITION OF NS3 (HEPATITIS C)
(FR) TRIPEPTIDES COMPRENANT UN HYDROXYPROLINE ETHER D'UNE QUINOLINE SUBSTITUEE DESTINES A INHIBER NS3 (HEPATITE C)
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed herein are compounds of formula (I), wherein R1 is hydroxy or NHSO2R1A wherein R1A is (C1-8)alkyl, (C3-7)cycloalkyl or {(C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl}, which are all optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, O-(C1-6)alkyl, amido, amino or phenyl, or R1A is C6 or C10 aryl which is optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, (C1-6)alkyl, O-(C1 6)alkyl, amido, amino or phenyl; R2 is (C4-6)cycloalkyl; R3 is t-btuyl or (C5-6)cycloalkyl and R4 is (C4-6)cycloalkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of Hepatitis C.
(FR)L'invention concerne des composés de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable desdits composés. Dans ladite formule, R1 est hydroxy ou NHSO2R1A (R1A étant alkyle (C1-8), cycloalkyle (C3-7) ou {alkyle (C1-6)-cycloalkyle (C3-7)}, tous éventuellement substitués 1 à 3 fois par halo, cyano, nitro, O-alkyle ( C1-6), amido, amino ou phényle; ou bien R1A est aryle C6 ou C10 éventuellement substitué 1 à 3 fois par halo, cyano, nitro, alkyle (C1-6), O-alkyle ( C1-6), amido, amino ou phényle); R2 est cycloalkyle (C4-6); R3 est t-btuyle ou cycloalkyle (C5-6); et R4 est cycloalkyle (C4-6). Les composés de l'invention sont utiles comme inhibiteurs de la protéase NS3 du VHC destinés au traitement de l'hépatite C.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)