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1. (WO2003063830) PROCEDE PERMETTANT D'ACCROITRE LA SOLUBILITE DANS L'EAU DE SUSBTANCES ACTIVES LIPOPHILES, PRODUCTION DE COMPOSITIONS AQUEUSES HAUTEMENT CONCENTREES DESDITES SUBSTANCES ACTIVES, PRODUITS CORRESPONDANTS ET LEUR UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/063830    N° de la demande internationale :    PCT/EP2003/000333
Date de publication : 07.08.2003 Date de dépôt international : 15.01.2003
CIB :
A61K 9/00 (2006.01), A61K 9/127 (2006.01), A61K 47/32 (2006.01)
Déposants : KLINIPHARM GMBH [DE/DE]; Eschenheimer Tor 3, 60318 Frankfurt/Main (DE) (Tous Sauf US).
BOGDANOVIC, Eva [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
GRZIMEK, Katja [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
SCHATTON, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : BOGDANOVIC, Eva; (DE).
GRZIMEK, Katja; (DE).
SCHATTON, Wolfgang; (DE)
Mandataire : MÜLLER, Claudia; Bürogemeinschaft Schnickel Darr Müller Scheid, Uhlandstrasse 58, 60314 Frankfurt/Main (DE)
Données relatives à la priorité :
102 03 923.2 31.01.2002 DE
Titre (DE) VERFAHREN ZUR ERHÖHUNG DER WASSERLÖSLICHKEIT LIPOPHILER WIRKSTOFFE, HERSTELLUNG VON HOCHKONZENTRIERTEN WÄSSRIGEN ZUSAMMENSETZUNGEN DIESER WIRKSTOFFE, DERARTIGE PRODUKTE UND IHRE VERWENDUNG
(EN) METHOD FOR INCREASING THE WATER-SOLUBILITY OF LIPOPHILIC, ACTIVE SUBSTANCES, PRODUCTION OF HIGHLY CONCENTRATED AQUEOUS COMPOSITIONS OF SAID ACTIVE SUBSTANCES, CORRESPONDING PRODUCTS AND THEIR USE
(FR) PROCEDE PERMETTANT D'ACCROITRE LA SOLUBILITE DANS L'EAU DE SUSBTANCES ACTIVES LIPOPHILES, PRODUCTION DE COMPOSITIONS AQUEUSES HAUTEMENT CONCENTREES DESDITES SUBSTANCES ACTIVES, PRODUITS CORRESPONDANTS ET LEUR UTILISATION
Abrégé : front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit lipophiler Wirkstoffe in wässrigen Systemen sowie hierauf basierend die Herstellung von − hochkonzentrierten wässrigen Zusammensetzungen von lipophilen Wirkstoffen, ausgewählt aus Hormonen, Hormonanaloga, Terpenen, Imidazolen, Harzen sowie Derivaten hiervon. Hierbei wird eine alkoholische Lösung des oder der Wirkstoffe mit vesikelbildenden Lipiden versetzt. Anschliessend kann die so erhaltene Zusammensetzung mit einer Gelhaltigen Mischung umgesetzt werden. Dabei werden hochkonzentrierte Zubereitungen erhalten, welche als solche direkt als Gele topisch applizierbar sind oder gefriergetrocknet werden können. Im letzteren Fall werden Pulver erhalten, die je nach gewünschtem Anwendungsziel, weiter verarbeitet werden können z.B. zu Cremes, Gele, Salben, Pflaster Lösungen, Kapseln, Tabletten, Granulat, etc. Somit ist es mit dem erfindungsgemässen Verfahren möglich, solche lipophilen Wirkstoffe in hoher Menge zu inkorporieren und eine lagerstabile und besonders günstig transportable Form zu erhalten.
(EN)The invention relates to a method for increasing the solubility of lipophilic, active substances in aqueous systems and to the corresponding production of highly concentrated aqueous compositions of lipophilic active substances, selected from hormones, hormone analogs, terpenes, imidazoles, resins and derivatives thereof. According to the inventive method, an alcoholic solution of the one or more active substances is mixed with vesicle-forming lipids. The composition so obtained is then reacted with a gel-containing mixture, thereby obtaining highly concentrated compositions that can be topically administered directly as such in the form of gels or that can be lyophilized. In the latter case, powders are obtained that can be processed, depending on the desired application, to for example creams, gels, ointments, adhesive dressings, solutions, capsules, tablets, granules, etc. The inventive method allows to incorporate such lipophilic active substances in high amounts and to obtain a storage-stable form that can be easily transported.
(FR)L'invention concerne un procédé permettant d'accroître la solubilité de substances actives lipophiles dans des systèmes aqueux, ainsi que la production, sur cette base, de compositions aqueuses hautement concentrées de substances actives lipophiles, sélectionnées à partir des hormones, analogues d'hormones, terpènes, imidazoles, résines et dérivés de ces produits. Conformément au procédé de l'invention, une solution alcoolique de l'une ou plusieurs des substances actives est mélangée avec des lipides formant des vésicules. La composition ainsi obtenue est ensuite mise à réagir avec un mélange contenant un gel, ce qui permet d'obtenir des compositions hautement concentrées qui peuvent être appliquées topiquement, directement comme telles ou qui peuvent être lyophilisées. Dans ce dernier cas, on obtient des poudres qui peuvent être traitées, en fonction de l'application recherchée, en vue de former, par exemple, des crèmes, gels, pommades, emplâtres, solutions, capsules, comprimés, granulés, etc. Le procédé selon l'invention permet d'incorporer de telles substances actives lipophiles en quantités élevées et d'obtenir une forme stable au stockage et offrant l'avantage d'être facilement transportables.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)