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Paramétrages

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1. WO2003008412 - COMPOSES CHIMIQUES

Numéro de publication WO/2003/008412
Date de publication 30.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/007865
Date du dépôt international 15.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 07.02.2003
CIB
C07D 471/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
CPC
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 1/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
08for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
A61P 1/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 11/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
02Nasal agents, e.g. decongestants
Déposants
  • GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House Berkeley Avenue Greenford Middlesex UB6 0NN, GB (AllExceptUS)
  • DI FABIO, Romano [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • MICHELI, Fabrizio [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • ST-DENIS, Yves [CA/IT]; IT (UsOnly)
Inventeurs
  • DI FABIO, Romano; IT
  • MICHELI, Fabrizio; IT
  • ST-DENIS, Yves; IT
Mandataires
  • MAURO, Marina, E.; Corporate Intellectual Property GlaxoSmithKline 980 Great West Road Brentford Middlesex TW8 9GS, GB
Données relatives à la priorité
0117396.217.07.2001GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) HETERO-BICYCLIC CRF ANTAGONISTS
(FR) COMPOSES CHIMIQUES
Abrégé
(EN)
The present invention provides compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein R is aryl or heteroaryl, each of which may be substituted by 1 to 4 groups selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, -C(O)R5, nitro, -NR6R7, cyano, and a group R8; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkoxy, halogen, NR6R7 or cyano; R2 is hydrogen, C3-C7 cycloalkyl, or a group R9; R3 is C3-C7 cycloalkyl, or a group R9; or R2 and R3 together with N form a 5-14 membered heterocycle, which may be substituted 1 to 3 R10 groups; R4 is hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen or halo C1-C6 alkyl; R5 is a C1-C4 alkyl, -OR6 or NR6R7; R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R7 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R8 is a 5-6 membered heterocycle, which may be saturated or may contain one to three double bonds, and which may be substituted by 1 or more R11 groups; R9 is a C1-C6 alkyl that may be substituted by one or more groups selected from: C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halo C1-C6 alkyl; R10 is a group R8, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, C(O)NR6R7, phenyl which may be substituted by 1 to 4 R11 groups; R11 is C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, or C(O)NR6R7; X is carbon or nitrogen; n is 1 or 2; to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).
(FR)
La présente invention concerne des composés de formule (I), y compris leurs stéréoisomères, pro-médicaments et sels ou solvates acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Dans ladite formule: R est aryle ou hétéroaryle, chacun d'entre eux pouvant être substitué par 1 à 4 groupes choisis parmi halogène, alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alkyle, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alcoxy, -C(O)R5, nitro, -NR6R7, cyano, et un groupe R8; R1 est hydrogène, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alcoxy, halogène, NR6R7 ou cyano; R2 est hydrogène, cycloalkyle en C3-C7, ou un groupe R9; R3 est cycloalkyle en C3-C7, ou un groupe R9; ou R2 et R3 forment ensemble avec N un hétérocycle à 5-14 éléments, qui peut être substitué par 1 à 3 groupes R10; R4 est hydrogène, alkyle en C1-C6, halogène ou halo C1-C6 alkyle; R5 est un alkyle en C1-C4, -OR6 ou NR6R7; R6 est hydrogène ou alkyle en C1-C6; R7 est hydrogène ou alkyle en C1-C6; R8 est un hétérocycle à 5-6 éléments, qui peut être saturé ou peut contenir une à trois doubles liaisons, et qui peut être substitué par au moins 1 groupe R11; R9 est un alkyle en C1-C6 qui peut être substitué par au moins un groupe choisi parmi cycloalkyle en C3-C7, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alcoxy, hydroxy, halo C1-C6 alkyle; R10 est un groupe R8, cycloalkyle en C3-C7, alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alkyle, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alcoxy, hydroxy, halogène, nitro, cyano, C(O)NR6R7, phényle qui peut être substitué par 1 à 4 groupes R11; R11 est cycloalkyle en C3-C7, alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alkyle, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alcoxy, hydroxy, halogène, nitro, cyano, ou C(O)NR6R7; X est carbone ou azote; n vaut 1 ou 2. L'invention a également pour objet des procédés destinés à la préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques les contenant, et leur utilisation dans le cadre du traitement d'états pathologiques médiés par la corticolibérine (CRF).
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