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Paramétrages

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1. WO2003008394 - AGENTS COMPLEXANTS ET CONJUGUES ; SYNTHESE ET UTILISATION A DES FINS DIAGNOSTIQUES ET THERAPEUTIQUES

Numéro de publication WO/2003/008394
Date de publication 30.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/007920
Date du dépôt international 16.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 18.11.2002
CIB
A61K 49/10 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49Préparations pour examen in vivo
06Préparations de contraste pour la résonance magnétique nucléaire (RMN); Préparations de contraste pour l'imagerie par résonance magnétique (IRM)
08caractérisées par le support
10Composés organiques
A61K 51/04 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
51Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo
02caractérisées par le support
04Composés organiques
C07F 9/6524 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
547Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
6524comportant au moins quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
CPC
A61K 49/085
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
085conjugated systems
A61K 49/106
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
10Organic compounds
101the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
106the complex-forming compound being cyclic, e.g. DOTA
A61K 49/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
10Organic compounds
14Peptides, e.g. proteins
16Antibodies; Immunoglobulins; Fragments thereof
A61K 51/0482
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
0474complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
0482chelates from cyclic ligands, e.g. DOTA
C07F 9/6524
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
6524having four or more nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
Déposants
  • THERAPHARM GMBH [CH/CH]; Baarer Strasse 8 CH-6301 Zug, CH (AllExceptUS)
  • LUKES, Ivan [CZ/CZ]; CZ (UsOnly)
  • HERMANN, Petr [CZ/CZ]; CZ (UsOnly)
Inventeurs
  • LUKES, Ivan; CZ
  • HERMANN, Petr; CZ
Mandataires
  • WEICKMANN & WEICKMANN; Postfach 860 820 81635 München, DE
Données relatives à la priorité
60/305,99817.07.2001US
60/352,04325.01.2002US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NOVEL CHELATING AGENTS AND CONJUGATES THEREOF, THEIR SYNTHESIS AND USE AS DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC AGENTS
(FR) AGENTS COMPLEXANTS ET CONJUGUES ; SYNTHESE ET UTILISATION A DES FINS DIAGNOSTIQUES ET THERAPEUTIQUES
Abrégé
(EN)
The present invention relates to novel bifunctional chelates that are based on asymmetrical cyclen derivatives. The chelates contain either three acetates and one methylphosphonic arm or three acetates and one methylphosphonic arm enabling to link the chelate through P-alkyl within phosphoric acid derivative or through P-O-alkyl within phosphonic derivative to any organic backbone suited for targeting. Suitable targeting moieties are monoclonal antibodies, their fragments and recombinant derivatives such as single chain antibodies, diabodies, triabodies, humanized, human or chimeric variants but also peptides, aptamers, spiegelmers, nucleotides, anti sense oligomers and conventional small molecules. These novel bifunctional chelates are suited for the production of kits for the routine labelling of targeting moieties to be used in radiotherapy with radiometals such as Yttrium-90, or for Magnetic Resonance Imagining (MRI) using Gadolinium.
(FR)
La présente invention concerne des nouveaux composés chélatés bifonctionnels tirés de dérivés cyclène asymétriques. Les composés chélatés renferment soit trois acétates et un bras méthylphosphonique ou trois acétates et un bras méthylphosphonique permettant de relier le composé chélaté via P-alkyle au sein du dérivé d'acide phosphonique ou via P-O-alkyle au sein d'un dérivé phosphorique ou via P-O-alkyle au sein d'un dérivé phosphonique à une quelconque squelette organique pour ciblage. Conviennent comme fractions de ciblage : des anticorps monoclonaux, leurs fragments et dérivés de recombinaison tels que des anticorps à chaîne unique, des dianticorps, des trianticorps, des variants humanisés, humains ou chimères, mais aussi des peptides, aptamères, « spiegelmères », nucléotides, oligomères anti-sens et petites molécules courantes. Ces nouveaux composés chélatés bifonctionnels se prêtent à la fabrication de kits pour l'étiquetage courant de fractions cibles à utiliser en radiothérapie avec des radiométaux tels que l'yttrium-90, ou pour l'imagerie à résonance magnétique (IRM) faisant intervenir le gadolinium.
Également publié en tant que
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