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1. WO2003006428 - COMPOSES RENFORÇATEURS DU TAXOL

Numéro de publication WO/2003/006428
Date de publication 23.01.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/021714
Date du dépôt international 10.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 22.01.2003
CIB
A45D 8/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
45OBJETS D'USAGE PERSONNEL OU ARTICLES DE VOYAGE
DARTICLES POUR LA COIFFURE OU LE RASAGE; SOINS DES MAINS OU AUTRES TRAITEMENTS COSMÉTIQUES
8Dispositifs de fixation des cheveux; Leurs accessoires
A61K 31/337 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
337ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
C07C 327/56 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
327Acides thiocarboxyliques
38Amides d'acides thiocarboxyliques
56ayant des atomes d'azote de groupes thiocarboxamide liés de plus à un autre hétéro-atome
C07D 209/42 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
04Indoles; Indoles hydrogénés
30avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
42Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/44 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
44Iso-indoles; Iso-indoles hydrogénés
C07D 213/83 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
83Thioacides; Thioesters; Thioamides; Thioimides
CPC
A45D 2008/006
AHUMAN NECESSITIES
45HAND OR TRAVELLING ARTICLES
DHAIRDRESSING OR SHAVING EQUIPMENT; MANICURING OR OTHER COSMETIC TREATMENT
8Hair-holding devices
004with special decorative arrangements or form
006Interchangeable ornaments attached to hair holding devices
A61K 31/337
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
337having four-membered rings, e.g. taxol
A61K 31/505
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
A61K 31/53
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
53having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
A61K 31/5377
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
5377not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
A61K 47/58
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
56the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
58obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. poly[meth]acrylate, polyacrylamide, polystyrene, polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol or polystyrene sulfonic acid resin
Déposants
  • SYNTA PHARMACEUTICALS CORP. [US/US]; 45 Hartwell Avenue Lexington, MA 02421, US (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
  • KOYA, Keizo [JP/US]; US (UsOnly)
  • SUN, Lijun [CN/US]; US (UsOnly)
  • CHEN, Shoujun [CN/US]; US (UsOnly)
  • TATSUTA, Noriaki [JP/US]; US (UsOnly)
  • WU, Yaming [US/US]; US (UsOnly)
  • ONO, Mitsunori [JP/US]; US (UsOnly)
  • XIA, Zhi-Qiang [JP/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • KOYA, Keizo; US
  • SUN, Lijun; US
  • CHEN, Shoujun; US
  • TATSUTA, Noriaki; US
  • WU, Yaming; US
  • ONO, Mitsunori; US
  • XIA, Zhi-Qiang; US
Mandataires
  • BROOK, David, E. ; Hamilton, Brook, Smith & Reynolds, P.C. 530 Virginia Road P.O. Box 9133 Concord, MA 01742-9133, US
Données relatives à la priorité
60/304,25210.07.2001US
60/361,93606.03.2002US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) TAXOL ENHANCER COMPOUNDS
(FR) COMPOSES RENFORÇATEURS DU TAXOL
Abrégé
(EN)
One embodiment of the present invention is a compound represented by Structural Formula (I) wherein Y is a covalent bond of a substituted or unsubstituted straight chained hydrocarbyl group. In addition, Y, taken together with both >C=Z groups to which it is bonded, is a substituted or unsubstituted aromatic group. Preferably, Y is a covalent bond or -C(R7R8)-. R1 is an aliphatic group, a substituted aliphatic group, a non-aromatic hetereocyclic group, or a substituted non-aromatic hetereocyclic group, R2-R4 are independently -H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, a non-aromatic hetereocyclic group, a substituted non-aromatic hetereocyclic group, an aryl group or a substituted aryl group, or R1 and R3 taken together with the carbon and nitrogen atoms to which they are bonded, and/or R2 and R4 taken together with the carbon and nitrogen atoms to which they are bonded, form a non-aromatic heterocyclic ring optionally fused to an aromatic ring. R5-R6 are independently -H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aryl group or a substituted aryl group. R7 and R8 are each independently -H, an aliphatic or substituted aliphatic group, or R7 is -H and R8 is a substituted or unsubstituted aryl group, or, R7 and R8, taken together, are a C2-C6 substituted or unsubstituted alkylene group. Z is =0 or =S. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of the present invention and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
(FR)
L'invention porte dans l'un de ses aspects sur un composé de formule structurelle (I) dans laquelle: Y est une liaison covalente d'un groupe hydrocarbyle à chaîne droite substitué ou non substitué. De plus, Y, pris ensemble avec les deux groupes >C=Z auxquels il est fixé est un groupe aromatique substitué ou non substitué, et, de préférence, une liaison covalente ou -C(R7R8)-; R1 est un groupe aliphatique, un groupe aliphatique substitué, un groupe non aromatique hétérocyclique, ou un groupe non aromatique hétérocyclique substitué; R2-R4 sont indépendamment -H, un groupe aliphatique, un groupe aliphatique substitué, un groupe non aromatique hétérocyclique, un groupe non aromatique hétérocyclique substitué, un groupe aryle ou un groupe aryle substitué, ou R1 et R3 pris ensemble avec les atomes de carbone et d'azote auxquels ils sont liés, et/ou R2 et R4 pris ensemble avec les atomes de carbone et d'azote auxquels ils sont liés forment un cycle non aromatique hétérocyclique facultativement fusionné avec un cycle aromatique; R5-R6 sont indépendamment -H, un groupe aliphatique, un groupe aliphatique substitué, un groupe aryle ou un groupe aryle substitué; R7 et R8 sont chacun indépendamment -H, un groupe aliphatique ou aliphatique substitué ou R7 est -H et R8 est un groupe aryle substitué ou aryle non substitué, ou R7 et R8, pris ensemble, sont un groupe alkylène C2-C6 substitué ou non substitué; et Z est =0 ou =S. L'invention porte également sur des préparations pharmaceutiques comprenant le composé de la présente invention et sur un excipient ou un diluant pharmacocompatible.
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