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Paramétrages

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1. WO2003004470 - FORMES CRISTALLINES DE SEL HEMICALCIQUE D'ACIDE [R-(R*,R*)]-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA,DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-[(PHENYLAMINO)CARBONYL]-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIQUE (ATORVASTATINE)

Numéro de publication WO/2003/004470
Date de publication 16.01.2003
N° de la demande internationale PCT/IB2002/001796
Date du dépôt international 21.05.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 17.07.2002
CIB
C07D 207/34 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
30comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
34avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
CPC
A61K 31/401
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
401Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
C07D 207/34
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
207Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
30having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
34with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
Déposants
  • WARNER-LAMBERT COMPANY LLC [US/US]; 201 Tabor Road Morris Plains, NJ 07950, US (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
  • BYRN, Stephen, Robert [US/US]; US (UsOnly)
  • COATES, David, Andrew [US/US]; US (UsOnly)
  • GUSHURST, Karen, Sue [US/US]; US (UsOnly)
  • MORRISON, Henry, Grant, II [US/US]; US (UsOnly)
  • PARK, Aeri [KR/US]; US (UsOnly)
  • VLAHOVA, Petinka Ivanova [BG/US]; US (UsOnly)
  • LI, Zheng, Jane [US/US]; US (UsOnly)
  • KRZYZANIAK, Joseph, Francis [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • BYRN, Stephen, Robert; US
  • COATES, David, Andrew; US
  • GUSHURST, Karen, Sue; US
  • MORRISON, Henry, Grant, II; US
  • PARK, Aeri; US
  • VLAHOVA, Petinka Ivanova; US
  • LI, Zheng, Jane; US
  • KRZYZANIAK, Joseph, Francis; US
Mandataires
  • LUMB, J., Trevor; Pfizer Inc. 201 Tabor Road Morris Plains, NJ 07950, US
Données relatives à la priorité
60/302,04929.06.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CRYSTALLINE FORMS OF 'R-(R*,R*)!-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA, DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-'PHENYLAMINO)CARBONYL!-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID CALCIUM SALT (2:1) (ATORVASTATIN)
(FR) FORMES CRISTALLINES DE SEL HEMICALCIQUE D'ACIDE [R-(R*,R*)]-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA,DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-[(PHENYLAMINO)CARBONYL]-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIQUE (ATORVASTATINE)
Abrégé
(EN)
Novel crystalline forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-$g(b), Δ;-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt atorvastatin designated Form V, Form VI, Form VII, Form VIII, Form IX, Form X, Form XI, Form XII, Form XIII, Form XIV, Form XV, Form XVI, Form XVII, Form XVIII, and Form XIX are characterized by their X-ray powder diffraction, solid-state NMR, and/or Raman spectroscopy are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, and Alzheimer's disease.
(FR)
L'invention concerne des nouvelles formes cristallines de sel hémicalcique d'acide [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophényl)-$g(b),$g(d)-dihydroxy-5-(1-méthyléthyl)-3-phényl-4-[(phénylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoïque (atorvastatine), appelées Forme V, Forme VI, Forme VII, Forme VIII, Forme IX, Forme X, Forme XI, Forme XII, Forme XIII, Forme XIV, Forme XV, Forme XVI, Forme XVII, Forme XVIII et Forme XIX. Ces formes sont caractérisées par leur diffraction des rayons X sur poudre, leur NMR en phase solide et/ou leur spectroscopie Raman. L'invention concerne également des procédés de préparation et une composition pharmaceutique de ces formes, lesquelles sont utiles comme agents destinés à traiter l'hyperlipidémie, l'hypercholestérolémie, l'ostéoporose et la maladie d'Alzheimer.
Également publié en tant que
BG108393
CRCR2003-007170
CRCR2008-009741
CZPV2003-3478
GE5360
GE7238
GE7238/1
HRP20031039A
IN1061/MUMNP/2003
IS7019
NO20035675
NZ529557
PH1-2004-500008
PH12004500008
RSP-1000/03
SK16002003
SK200301600
YUP-1000/03
ZA200308731
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