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Paramétrages

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1. WO2003002564 - SYNTHESE AMELIOREE DE NUCLEOSIDES ACYCLIQUES RAMIFIES

Numéro de publication WO/2003/002564
Date de publication 09.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/007084
Date du dépôt international 26.06.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 22.01.2003
CIB
C07D 473/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
473Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
CPC
C07D 473/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
473Heterocyclic compounds containing purine ring systems
Y02P 20/55
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
20Technologies relating to chemical industry
50Improvements relating to the production of products other than chlorine, adipic acid, caprolactam, or chlorodifluoromethane, e.g. bulk or fine chemicals or pharmaceuticals
55Synthetic design, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Déposants
  • MEDIVIR AB [SE/SE]; Lunastigen 7 S-14940 Huddinge, SE (AllExceptUS)
  • JANSEN, Gert [DK/DK]; DK (UsOnly)
Inventeurs
  • JANSEN, Gert; DK
Mandataires
  • DEHMEL, Albrecht; Dehmel & Bettenhausen Patentanwälte Müllerstr. 1 80469 München, DE
Données relatives à la priorité
0102273-026.06.2001SE
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) IMPROVED SYNTHESIS OF BRANCHED ACYCLIC NUCLEOSIDES
(FR) SYNTHESE AMELIOREE DE NUCLEOSIDES ACYCLIQUES RAMIFIES
Abrégé
(EN)
A method for the preparation of acyclic nucleosides such as valomaciclovir stearate comprising the acid hydrolysis of an intermediate of the formula II:where X is a leaving group or an optionally protected guanine moiety,R1 is a hydroxy protecting group or a -C(=O)C1-C22 alkyl ester group; R2 and R3 are independently lower alkyl or benzyl, or R2 and R3 taken together are -CH2CH2- or -CH2CH2CH2- or -CH2CH2CH2CH2-; to the corresponding aldehyde of the formula III:and the reduction of the aldehyde to the corresponding alcohol of the formula IV:by the addition of a borohydride or borane aldehyde reducing agent,characterised in that the borohydride or borane aldehyde reducing agent is introduced under acid conditions.
(FR)
L'invention concerne un procédé de préparation de nucléosides acycliques tels que stéarate de valomaciclovir. Ce procédé comprend l'hydrolyse acide d'un produit intermédiaire représenté par la formule II, dans laquelle X représente un groupe partant ou une fraction de guanine éventuellement protégée, R1 représente un groupe protecteur hyroxy ou un groupe ester alkylique -C(=O)C1-C22, R2 et R3 représentent indépendamment alkyle ou benzyle inférieurs, ou R2 et R3 pris ensemble représentent -CH2CH2- ou -CH2CH2CH2- ou -CH2CH2CH2CH2-, en aldéhyde correspondant représenté par la formule III, et la réduction de cet aldéhyde en alcool correspondant représenté par la formule IV, par addition d'un agent de réduction d'aldéhyde borohydrure ou borane. Ce procédé est caractérisé en ce que l'agent de réduction d'aldéhyde borohydrure ou borane est introduit dans des conditions acides.
Également publié en tant que
IN2199/DELNP/2003
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