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1. WO2003000713 - COMPOSES NUCLEOSIDES POUR VHC

Numéro de publication WO/2003/000713
Date de publication 03.01.2003
N° de la demande internationale PCT/GB2002/002269
Date du dépôt international 15.05.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 23.12.2002
CIB
C07H 19/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06Radicaux pyrimidine
10avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C07H 19/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
16Radicaux purine
20avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
CPC
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
C07H 19/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides ; Anhydro-derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
06Pyrimidine radicals
10with the saccharide radical esterified by phosphoric or polyphosphoric acids
C07H 19/20
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides ; Anhydro-derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
16Purine radicals
20with the saccharide radical esterified by phosphoric or polyphosphoric acids
Déposants
  • GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House Berkeley Avenue Greenford Middlesex UB06 0NN, GB (AllExceptUS)
  • HOWES, Peter, David [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • SLATER, Martin, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs
  • HOWES, Peter, David; GB
  • SLATER, Martin, John; GB
Mandataires
  • CRAWLEY, Karen; GlaxoSmithKline Corporate Intellectual Property 980 Great West Road (CN925.1) Brentford Middlesex TW8 9GS, GB
  • WALKER, Ralph, Francis; GlaxoSmithKline CIP (CN925.1) 980 Great West Road Brentford Middlesex TW8 9GS, GB
Données relatives à la priorité
0115222.221.06.2001GB
0200832.415.01.2002GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NUCLEOSIDE COMPOUNDS IN HCV
(FR) COMPOSES NUCLEOSIDES POUR VHC
Abrégé
(EN)
Protide compounds of formula (I) wherein X represents H, F, N3, NH2, -CN, or -OMe; Xl represents 0 or NR7; X2 represents O, NH, NR6 or S, or when X3 is O then X2 is absent; X3 is absent, or when X1 is O then X3 represents O; R1 represents hydrogen; optionally substituted C1-6alkyl; optionally substituted aryl; or optionally substituted heteroaryl; R2 represents hydroxy, OCOR6, or OCO2R6; R3 represents H, optionally substituted C1-6alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heterocyclyl; R4 and R5 are independently selected from hydrogen, optionally substituted C1-6alkyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted aralkyl; R6 represents optionally substituted C1-6alkyl or optionally substituted aryl; R7 represents H, optionally substituted C1-6alkyl, or optionally substituted aryl, wherein when R4 and R7 are each alkyl they may be linked to form a 5- or 6-membered ring; B represents (a), (b), (c), or (d) wherein Z represents O or S; R8 represents H, halo, C2-4alkynyl, trifluoromethyl, Cl-3alkoxy, hydroxy, methylthio, amino, nitro, or C1-3alkyl wherein the Cl-3alkyl may be optionally substituted by hydroxy, halo, amino, or OR10 wherein R10 represents C1-6alkyl optionally substituted by aryl which may itself be optionally substituted; and R9 represents H, halo, hydroxy, OR6, SR6 or NR3R3; are useful in the treatment of viral infection, particularly HCV infection.
(FR)
Cette invention se rapporte à des composés protidiques, représentés par la formule (I), où X représente H, F, N3, NH2, -CN ou -OMe; X1 représente O ou NR7; X2 représente O, NH, NR6 ou S, ou, lorsque X3 représente O, alors X2 est absent; X3 est absent ou, lorsque X1 représente O, alors X3 représente O; R1 représente hydrogène; alkyle C1-C6 éventuellement substitué; aryle éventuellement substitué; ou hétéroaryle éventuellement substitué; R2 représente hydroxy, OCOR6 ou OCO2R6; R3 représente H, alkyle C1-C6 éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué, hétéroaryle éventuellement substitué ou hétérocyclyle éventuellement substitué; R4 et R5 sont choisis séparément parmi hydrogène, alkyle C1-C6 éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou aralkyle éventuellement substitué; R6 représente alkyle C1-C6 éventuellement substitué ou aryle éventuellement substitué; R7 représente H, alkyle C1-C6 éventuellement substitué ou aryle éventuellement substitué, et, lorsque R4 et R7 représentent chacun alkyle, alors ils peuvent être liés pour former un cycle à cinq ou six éléments; B représente (a), (b), (c) ou (d), où Z représente O ou S; R8 représente H, halo, alcynyle C2-C4, trifluorométhyle, alcoxy C1-C3, hydroxy, méthylthio, amino, nitro ou alkyle C1-C3, lequel peut être éventuellement substitué par hydroxy, halo, amino ou OR10, où R10 représente alkyle C1-C6 éventuellement substitué par aryle, lequel peut lui-même être éventuellement substitué; et R9 représente H, halo, hydroxy, OR6, SR6 ou NR3R3. Ces composés sont utiles dans le traitement des infections virales, notamment l'infection par le virus de l'hépatite C (VHC).
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