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1. WO2003000678 - DERIVES DE CYANOANTHRANYLAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENT

Numéro de publication WO/2003/000678
Date de publication 03.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/004921
Date du dépôt international 03.05.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 24.09.2002
CIB
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
A61P 13/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
12of the kidneys
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 17/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
A61P 17/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
06Antipsoriatics
Déposants
  • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178 13342 Berlin, DE (AllExceptUS)
  • ERNST, Alexander [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • HUTH, Andreas [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • KRÜGER, Martin [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • THIERAUCH, Karl-Heinz [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • MENRAD, Andreas [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • HABEREY, Martin [DE/DE]; DE (UsOnly)
Inventeurs
  • ERNST, Alexander; DE
  • HUTH, Andreas; DE
  • KRÜGER, Martin; DE
  • THIERAUCH, Karl-Heinz; DE
  • MENRAD, Andreas; DE
  • HABEREY, Martin; DE
Données relatives à la priorité
101 23 587.908.05.2001DE
101 25 295.115.05.2001DE
Langue de publication allemand (DE)
Langue de dépôt allemand (DE)
États désignés
Titre
(DE) CYANOANTHRANYLAMID-DERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
(EN) CYANOANTHRANILAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS
(FR) DERIVES DE CYANOANTHRANYLAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENT
Abrégé
(DE)
Es werden substituierte Cyanoanthranylamid-Derivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen, die durch persistente Angiogenese ausgelöst werden, beschrieben. Die erfindungsgemässen Verbindungen sind verwendbar als, bzw. bei Psoriasis, Kaposis Sarkom, Restenose, wie z. B. Stent-induzierte Restenose, Endometriose, Crohns disease, Hodgkins disease, Leukämie, Arthritis, wie rheumatoide Arthritis, Hämangioma, Angiofribroma, Augenerkrankungen, wie diabetische Retinopathie, Neovaskulares Glaukom, Nierenerkrankungen, wie Glomerulonephritis, diabetische Nephropatie, maligne Nephrosklerose, thrombische mikroangiopatische Syndrome, Transplantationsabstoßungen und Glomerulopathie, fibrotische Erkrankungen, wie Leberzirrhose, mesangialzellproliferative Erkrankungen, Artheriosklerose, Verletzungen des Nervengewebes und Hemmung der Reocclusion von Gefässen nach Ballonkatheterbehandlung, bei der Gefässprothetik oder nach dem Einsetzen von mechanischen Vorrichtungen zum Offenhalten von Gefässen, wie z. B. Stents, als Immunsuppressiva, als Unterstützung bei der narbenfreien Wundheilung, Altersflecken und Kontaktdermatitis. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind ebenfalls verwendbar als VEGFR-3 Inhibitoren bei der Lymphangiogenese. Verbindungen der allgemeinen Formel (I),in der A für die Gruppe-N(R7)- steht, Y1 bis Y5 jeweils für ein Stickstoffatom oder für die Gruppe-CY5 stehen, Y6 für Cyano, Halogen, C1-C6-Alkyl, C1-C6-Alkoxy, Amino oder Hydroxy steht, wobei im Ring mindestens ein Stickstoff-Atom enthalten ist und am Ring mindestens ein Cyano-Rest enthalten ist.
(EN)
The invention relates to substituted cyanoanthranilamide derivatives, to the production and use thereof as medicaments for the treatment of diseases triggered by persistent angiogenesis. The inventive compounds can be used, for instance in psoriasis, Kaposis sarcoma, restenosis, e.g. stent-induced restenosis, endometriosis, Crohn's disease, Hodgkin's disease, leukemia, arthritis, e.g. rheumatoid arthritis, hemangioma, angiofribroma, eye diseases, e.g. diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, kidney diseases, e.g. glomerulonephritis, diabetic nephropathy, malign nephrosclerosis, thrombotic microangiopatic syndrome, transplantation rejections and glomerulopathy, fibrotic diseases such as liver cirrhosis, mesangial cell proliferative diseases, arteriosclerosis, injuries of nerve tissue and inhibition of reocclusion of blood vessels after balloon catheter treatment, in vascular prosthetics or after implantation of mechanical devices for keeping blood vessels open, e.g. stents, as immunosuppressants, as aid in scarless wound healing, age spots and contact dermatitis. The inventive compounds can also be used as VEGFR-3 inhibitors in lymphangiogenesis. The invention further relates to compounds of general formula (I), wherein A represents group -N(R7)-; Y1 to Y5 represent a nitrogen atom or group -CY6; Y6 represents cyano, halogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, amino or hydroxy, wherein at least one nitrogen atom is contained in the ring and at least one cyano radical is contained in the ring.
(FR)
L'invention concerne des dérivés substitués de cyanoanthranylamide, leur production et leur utilisation comme médicaments pour le traitement de maladies provoquées par une angiogénèse persistante. Les composés de l'invention sont utiles pour traiter les maladies suivantes : psoriasis, sarcome de Kaposi, resténose, par ex. resténose induite par stent, endométriose, maladie de Crohn, maladie de Hodgkin, leucémie, arthrite, par ex. arthrite rhumatismale, hémangiome, angiofribrome, maladies oculaires, par ex. rétinopathie diabétique, glaucome néovasculaire, maladies rénales, par ex. glomérulonéphrite, néphropathie diabétique, néphrosclérose maligne, syndromes de microangiopatie thrombotique, rejets de transplantation et glomérulopathie, maladies fibrotiques, par ex. cirrhose du foie, maladies de prolifération mésangiale, artériosclérose, blessures du tissu nerveux et inhibition de réocclusion de vaisseaux après traitement par cathéter à ballonnet, par prothèses vasculaires ou après application de dispositifs mécaniques pour maintenir des vaisseaux ouverts, tels que des stents. Ces composés sont utilisés en tant qu'immunosuppresseurs, pour aider la cicatrisation sans plaie, contre les tâches du vieillissement et la dermatite de contact. Lesdits composés sont également utiles en tant qu'inhibiteurs VEGFR-3 dans la lymphangiogénèse. La présente invention porte également sur des composés de formule générale (I), dans laquelle A désigne le groupe -N(R7)-, Y1 à Y5 signifient chacun un atome d'azote ou le groupe -CY6, Y6 est cyano, halogène, alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, amino ou hydroxy, l'anneau comportant au moins un atome d'azote et au moins un reste cyano.
Également publié en tant que
RU2004103742
RU2004104340
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