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1. WO2003000671 - DERIVES DU NAPHTHYL BENZOFURANE INHIBITEURS DE L'INHIBITEUR 1 DE L'ACTIVATEUR DU PLASMINOGENE (PAI-1)

Numéro de publication WO/2003/000671
Date de publication 03.01.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/019231
Date du dépôt international 18.06.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 12.12.2002
CIB
C07D 307/80 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78Benzo furannes; Benzo furannes hydrogénés
79avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
80Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 405/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 13/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
12of the kidneys
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 17/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
02for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
A61P 17/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
06Antipsoriatics
Déposants
  • WYETH [US/US]; Five Giralda Farms Madison, NJ 07940-0874, US
Inventeurs
  • ELOKDAH, Hassan, Mahmoud; US
  • MCFARLANE, Geraldine, Ruth; US
  • MAYER, Scott, Christian; US
  • CRANDALL, David, LeRoy; US
Mandataires
  • NAGY, Michael, R.; Wyeth Patent Law Department Five Giralda Farms Madison, NJ 07940-0874 , US
Données relatives à la priorité
60/299,70220.06.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NAPHTHYL BENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 (PAI-1)
(FR) DERIVES DU NAPHTHYL BENZOFURANE INHIBITEURS DE L'INHIBITEUR 1 DE L'ACTIVATEUR DU PLASMINOGENE (PAI-1)
Abrégé
(EN)
This invention provides compounds which act as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) of the formula (1), wherein: R, R1, R2, and R3 are H, alkyl, cycloalkyl, -CH2-(cycloalkyl), alkanoyl, halo, hydroxy, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, perfluoroalkyl, alkoxy, amino, -NH(alkyl), -N(alkyl)2, or perfluoroalkoxy; R4 is H, alkyl, perflouroalkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, alkenyl, alkenyl-aryl, aryl, -CH2R5, -CH(OH)R5, -C(O)R5, -CH(SH)R5, or -G(S)R5; R5 is H, alkyl, perflouroalkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, alkenyl, alkenyl-aryl; R6 is H, alkyl, cycloalkyl, -CH2-cycloalkyl, alkylaryl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, or substituted heteroaryl; n is an integer of 0-6; A is COOH, or an acid mimic; or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof, as well as pharmaceutical compositions and methods using these compounds to treat or prevent conditions resulting from fibrinolytic disorders such as deep vein thrombosis and coronary heart disease, and pulmonary fibrosis, and processes for the preparation of such compounds.
(FR)
L'invention porte sur des composés inhibiteurs de l'inhibiteur 1 de l'activateur du plasminogène (PAI-1), de formule (I), dans laquelle: R, R1, R2, et R3 sont H, alkyle, cycloalkyle, -CH2-(cycloalkyl), alkanoyle, halo, hydroxy, aryle, substituté aryle, hétéroaryle, substitué hétéroaryle, perfluoroalkyle, alkoxy, amino, -NH(alkyl), -N(alkyl)2, ou perfluoroalkoxy; R4 est H, alkyle, perflouroalkyle, aryle, substitué aryle, hétéroaryle, substitué hétéroaryle, alcényle, alcényl-aryle, aryle, -CH2R5, -CH(OH)R5, -C(O)R5, -CH(SH)R5, ou -G(S)R5; R5 est H, alkyle, perflouroalkyle, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, alcényle, alcényl-aryle; R6 est H, alkyle, cycloalkyle, -CH2-cycloalkyle, alkylaryle, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, ou hétéroaryle substitué; n est un entier de 0 à 6; A est COOH, ou un analogue d'acide; ou l'un de leurs sels ou esters pharmacocompatibles, ainsi que sur des préparations pharmaceutiques et des procédés utilisant ces composés pour traiter ou prévenir des états résultant de troubles fibrinolytiques tels que les thromboses veineuses profondes, les coronaropathies et la fibrose pulmonaire, et sur les procédés de préparation desdits composés.
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