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1. (WO2002095393) EVOLUTION DES MEDICAMENTS : CONCEPTION RATIONNELLE DES MEDICAMENTS AUX « POINTS CHAUDS »
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/095393    N° de la demande internationale :    PCT/CA2002/000735
Date de publication : 28.11.2002 Date de dépôt international : 23.05.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    23.12.2002    
CIB :
C07B 61/00 (2006.01), C07C 229/60 (2006.01), C07C 229/62 (2006.01), C07C 233/81 (2006.01), C07C 235/52 (2006.01), C07C 237/22 (2006.01), C07C 237/30 (2006.01), C07C 237/34 (2006.01), C07C 237/36 (2006.01), C07C 311/13 (2006.01), C07D 295/13 (2006.01), C07D 295/15 (2006.01), C07H 15/203 (2006.01)
Déposants : NATIONAL RESEARCH COUNCIL OF CANADA [CA/CA]; Intellectual Property Services, EG-12, Building M-58, 1200 Montreal Road, Ottawa, Ontario K1A 0R6 (CA).
KONISHI, Yasuo [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
CHO, Sung, Ju [KR/CA]; (CA) (US Seulement).
KLUCZYK, Alicja [PL/PL]; (PL) (US Seulement).
KIYOTA, Taira [JP/CA]; (CA) (US Seulement).
LAZAR, Carmen [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
DE MACEDO, Pierre [FR/CA]; (CA) (US Seulement)
Inventeurs : KONISHI, Yasuo; (CA).
CHO, Sung, Ju; (CA).
KLUCZYK, Alicja; (PL).
KIYOTA, Taira; (CA).
LAZAR, Carmen; (CA).
DE MACEDO, Pierre; (CA)
Mandataire : ANDERSON, J., Wayne; National Research Council of Canada, Intellectual Property Services, Building M-58, Room EG10, 1200 Montreal Road, Ottawa, Ontario K1A 0R6 (CA)
Données relatives à la priorité :
60/292,937 24.05.2001 US
2,354,921 10.08.2001 CA
Titre (EN) DRUG EVOLUTION: DRUG DESIGN AT HOT SPOTS
(FR) EVOLUTION DES MEDICAMENTS : CONCEPTION RATIONNELLE DES MEDICAMENTS AUX « POINTS CHAUDS »
Abrégé : front page image
(EN)A new method of designing and generating compounds having an increased probability of being drugs, drug candidates, or biologically active compounds, in particular having a therapeutic utility, is disclosed. The method consists of identifying a group of bioactive compounds, preferably of diverse therapeutic uses or biological activities and built on a common building block. In this group of compounds, side chains modifying the building block are identified and used to generate a second set of compounds according to the proposed methods of 'hybridization', 'single substitution' or 'incorporation of frequently used side chains'. If the compounds in the second set built on the same building block contain an unusually large number of drugs, preferably with diverse therapeutic uses or biological activities, they constitute a 'hot spot'. A focused combinatorial library of the 'hot spot' is then generated, preferably by methods of combinatorial chemistry, and compounds of this library are screened for a variety of therapeutic uses or biological activities. The method generates drugs, drug candidates, or biologically active compounds with a high probability, without requiring any prior knowledge of biological targets.
(FR)L'invention concerne un nouveau procédé de conception et de génération de composés ayant une probabilité accrue d'être des médicaments, des produits « candidats » pouvant faire l'objet de médicaments ou des composés biologiquement actifs, ayant en particulier une utilisation thérapeutique. Le procédé consiste à identifier un groupe de composés bioactifs, de préférence de divers usages thérapeutiques ou de diverses activités biologiques, et édifiés sur un constituant commun. Dans ce groupe de composés, des chaînes latérales modifiant le composant sont identifiées et utilisées pour générer une seconde série de composés, conformément aux procédés proposés d'« hybridation », de « substitution unique » ou d'« incorporation de chaînes latérales fréquemment utilisées ». Si les composés dans la seconde série, édifiés sur le même constituant, contiennent un nombre exceptionnellement élevé de médicaments, ayant de préférence divers usages thérapeutiques ou diverses activités biologiques, ils constituent un « point chaud ». Une bibliothèque combinatoire cohérente du « point chaud » est alors générée, de préférence par des procédés de chimie combinatoire, et des composés de cette bibliothèque sont ensuite triés en fonction d'usages thérapeutiques ou d'activités biologiques. Le procédé génère avec une haute probabilité, des médicaments, des produits « candidats » pouvant faire l'objet de médicaments, ou des composés biologiquement actifs, ceci sans qu'il soit nécessaire de connaître à l'avance les cibles biologiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)