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1. (WO2002094808) DERIVES D'IMIDAZOLE-2-CARBOXAMIDE UTILISES COMME INHIBITEURS DE RAF KINASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/094808    N° de la demande internationale :    PCT/GB2002/002353
Date de publication : 28.11.2002 Date de dépôt international : 20.05.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.11.2002    
CIB :
C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. [GB/GB]; 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS (GB) (Tous Sauf US).
DEAN, David, Kenneth [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
TAKLE, Andrew, Kenneth [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WILSON, David, Matthew [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : DEAN, David, Kenneth; (GB).
TAKLE, Andrew, Kenneth; (GB).
WILSON, David, Matthew; (GB)
Mandataire : HOCKLEY, Sian, Catherine; Corporate Intellectual Property, GlaxoSmithKline, 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS (GB).
GIDDINGS, Peter, John; GlaxoSmithKline, Corporate Intellectual Property CN925.1, Brentford, Middlesex TW8 9GS (GB)
Données relatives à la priorité :
0112348.8 19.05.2001 GB
Titre (EN) IMIDAZOLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS RAF KINASE INHIBITORS
(FR) DERIVES D'IMIDAZOLE-2-CARBOXAMIDE UTILISES COMME INHIBITEURS DE RAF KINASE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I): wherein X is O, CH¿2?, S or NH, or the moiety X-R?1¿ is hydrogen; Y¿1? and Y¿2? independently represent CH or N; R?1¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl, C¿3-7?cycloalkyl, aryl, arylC¿1-6?alkyl, heterocyclyl, heterocyclylC¿1-6?alkyl, heteroaryl, or heteroarylC¿1-6? alkyl, any of which except hydrogen may be optionally substituted; R?2¿ and R?3¿ independently represent hydrogen, C¿1-6?alkyl, C¿3-7?cycloalkyl, aryl, arylC¿1-6?alkyl, heteroaryl, heteroarylC¿1-6?alkyl, heterocyclyl, or heterocyclylC¿1-6?alkyl, or R?2¿ and R?3¿ together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4- to 10-membered monocyclic or bicyclic ring; Ar is a group of the formula a) or b), wherein A represents a fused 5- to 7-membered ring optionally containing up to two heteroatoms selected from O, S and NR?5¿, wherein R?5¿ is hydrogen or C¿1-6?alkyl, which ring is optionally substituted by up to 2 substituents selected from halogen, C¿1-6?alkyl, hydroxy, C¿1-6?alkoxy or keto ; R?a¿ and R?4¿ are independently selected from hydrogen, halogen, C¿1-6?alkyl, aryl, arylC¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkoxy, C¿1-6?alkoxyC¿1-6?alkyl, haloC¿1-6?alkyl, arylC¿1-6?alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, azido, amino, mono- and di-N-)C¿1-6?alkylamino, acylamino, arylcarbonylamino, acyloxy, carboxy, carboxy salts, carboxy esters, carbamoyl, mono- and di-N-C¿1-6?alkylcarbamoyl, C¿1-6?alkoxycarbonyl,aryloxycarbonyl, ureido, guanidino, C¿1-6?alkylguanidino, amidino, C¿1-6?alkylamidino, sulphonylamino, aminosulphonyl, C¿1-6?alkylthio, C¿1-6?alkyl sulphinyl or C¿1-6?alkylsulphonyl; and one of X¿1? and X¿2? is N and the other is NR?6¿, wherein R?6¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl, or arylC¿1-6?alkyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof.
(FR)L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle X représente O, CH¿2?, S ou NH, ou la fraction X-R?1¿ représente hydrogène; Y¿1? et Y¿2? Représentent individuellement CH o N; R?1¿ représente hydrogène, C¿1-6?alkyle, C¿3-7?cycloalkyle, aryle, arylC¿1-6?alkyle, héterocyclyle, hétérocyclylC¿1-6?alkyle, hétéroaryle, ou hétéroarylC¿1-6?alkyle, dont chacun, à l'excepté de l'hydrogène, peut être éventuellement substitué; R?2¿ et R?3¿ représentent individuellement hydrogène, C¿1-6?alkyle, C¿3-7?cycloalkyle, aryle, arylC¿1-6?alkyle, hétéroaryle, hétéroarylC¿1-6?alkyle, hétérocyclyle, ou hétérocyclylC¿1-6?alkyle, ou R?2¿ et R?3¿ conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés forment un noyau monocyclique ou bicyclique comportant entre 4 et 10 chaînons; Ar représente un groupe de formule a) ou b), dans laquelle A représente un cycle condensé comportant entre 5 et 7 chaînons contenant éventuellement jusqu'à deux hétéroatomes sélectionnés parmi O, S et NR?5¿, R?5¿ représentant hydrogène ou C¿1-6?alkyle, ce cycle pouvant être éventuellement substitué par 2 substituants sélectionnés parmi halogène, C¿1-6?alkyle, hydroxy, C¿1-6?alcoxy ou keto; R?a¿ et R?4¿ sont individuellement sélectionnés parmi hydrogène, halogène, C¿1-6?alkyle, aryle, arylC¿1-6?alkyle, C¿1-6?alcoxy, C¿1-6?alcoxyC¿1-6?alkyle, haloC¿1-6?alkyle, arylC¿1-6?alcoxy, hydroxy, nitro, cyano, azido, amino, mono- et di-<i>N</i>-)C¿1-6?alkylamino, acylamino, arylcarbonylamino, acyloxy, carboxy, sels carboxy, esters carboxy, carbamoyle, mono- et di-<i>N</i>-C¿1-6?alkylcarbamoyle, C¿1-6?alkoxycarbonyle, aryloxycarbonyle, ureido, guanidino, C¿1-6?alkylguanidino, amidino, C¿1-6?alkylamidino, sulphonylamino, aminosulphonyle, C¿1-6?alkylthio, C¿1-6?alkyle sulphinyle ou C¿1-6?alkylsulphonyle; et X¿1? Et/ou X¿2? représente N l'autre représentant NR?6¿, R?6¿ représentant hydrogène, C¿1-6?alkyle, or arylC¿1-6?alkyle; ou des sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)