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1. (WO2002090593) CRIBLAGE D'INHIBITEURS D'ENZYMES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/090593    N° de la demande internationale :    PCT/US2002/014081
Date de publication : 14.11.2002 Date de dépôt international : 03.05.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    08.11.2002    
CIB :
C07D 498/22 (2006.01), C12Q 1/00 (2006.01), C12Q 1/34 (2006.01), C12Q 1/48 (2006.01)
Déposants : DISCOVERX, INC. [US/US]; 42501 Albrae Street, Suite 100, Fremont, CA 94538 (US)
Inventeurs : ROUHANI, Riaz; (US).
VAINSHTEIN, Inna; (US)
Mandataire : VERNY, Hana; Peters, Verny, Jones & Schmitt, L.L.P., 425 Sherman Avenue, Suite 230, Palo Alto, CA 94306 (US)
Données relatives à la priorité :
60/289,911 09.05.2001 US
60/357,355 15.02.2002 US
Titre (EN) SCREENING FOR ENZYME INHIBITORS
(FR) CRIBLAGE D'INHIBITEURS D'ENZYMES
Abrégé : front page image
(EN)Systems, including methods and reagents, for identifying enzyme inhibitors. The systems employ a conjugate of a known inhibitor of a target enzyme and an enzyme donor, an enzyme acceptor that binds to the enzyme donor to form an active indicator-enzyme complex, and a detectable substrate for the indicator enzyme. The assay is performed by combining the candidate agent, the conjugate of the known inhibitor and enzyme donor, the enzyme acceptor, and the substrate under binding conditions, where the candidate compound competes with the conjugate for the target enzyme. By measuring the rate of product formation or substrate depletion catalyzed by the indicator enzyme, the inhibitory activity of the candidate compound can be determined. The methodology is particularly applicable for target enzymes that have substrates or products that are difficult to synthesize and/or detect, such as kinases and phosphatases.
(FR)L'invention concerne des systèmes, y compris des procédés et des réactifs, qui permettent d'identifier des inhibiteurs d'enzymes. Ces systèmes utilisent un conjugué d'un inhibiteur connu d'un enzyme cible et d'un donneur d'enzymes, un accepteur d'enzymes qui se lie au donneur d'enzymes afin de former un complexe actif indicateur-enzyme et un substrat détectable pour l'enzyme indicateur. On effectue le dosage en combinant l'agent candidat, le conjugué d'inhibiteur connu et de donneur d'enzymes, l'accepteur d'enzymes et le substrat dans des conditions de liaison, le composé candidat étant en concurrence avec le conjugué pour l'enzyme cible. Pour déterminer l'activité d'inhibition du composé candidat, on mesure le taux de formation de produit ou de diminution du substrat catalysé par l'enzyme indicateur. Cette méthode est particulièrement indiquée pour les enzymes cibles qui comportent des substrats ou des produits qui sont difficiles à synthétiser et/ou à détecter, telles que les kinases et les phosphatases.
États désignés : CA, JP, MX.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)