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1. (WO2002090359) ADDUIT DE GLUCURONIDE EN TANT QUE LIGAND GABA
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2002/090359 N° de la demande internationale : PCT/GB2002/002075
Date de publication : 14.11.2002 Date de dépôt international : 03.05.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 10.10.2002
CIB :
C07D 487/04 (2006.01) ,C07H 7/033 (2006.01) ,C07H 19/23 (2006.01)
Déposants : ARISON, Byron, Halevy[US/US]; US (UsOnly)
BRAUN, Matthew, Paul[US/US]; US (UsOnly)
CUI, Donghui[US/US]; US (UsOnly)
POLSKY, Stacey, Lynn[US/US]; US (UsOnly)
RODRIGUES, A., David[GB/US]; US (UsOnly)
VEGA, Jose, Miguel[US/US]; US (UsOnly)
VICKERS, Stanley[US/US]; US (UsOnly)
MERCK & CO., INC.[US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907, US (AllExceptUS)
Inventeurs : ARISON, Byron, Halevy; US
BRAUN, Matthew, Paul; US
CUI, Donghui; US
POLSKY, Stacey, Lynn; US
RODRIGUES, A., David; US
VEGA, Jose, Miguel; US
VICKERS, Stanley; US
Mandataire : THOMPSON, John; Merck & Co., Inc. European Patent Department Terlings Park Eastwick Road Harlow, Essex CM20 2QR, GB
Données relatives à la priorité :
0111191.308.05.2001GB
Titre (EN) GLUCURONIDE ADDUCT AS GABA LIGAND
(FR) ADDUIT DE GLUCURONIDE EN TANT QUE LIGAND GABA
Abrégé :
(EN) The quaternary ammonium N-glucuronide adduct of 7-(1,1-dimethylethyl)-6-(2-ethyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmethoxy)-3-(2-fluorophenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine is cleavable by glucuronidase enzymes in the body and can thereby act as a prodrug of a therapeutic agent which is a selective ligand for GABAA receptors, in particular having high affinity for the $g(a)2 and/or $g(a)3 subunit thereof, and is accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.
(FR) L'invention porte sur l'adduit de N-glucuronide d'ammonium quaternaire de 7-(1,1-dimethylethyl)-6-(2-ethyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmethoxy)-3-(2-fluorophenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine qui est clivable par des enzymes de glucuronidase dans le corps et peut, par conséquent, agir en tant que promédicament d'un agent thérapeutique qui est un ligand sélectif des récepteurs GABAA et présente plus particulièrement une affinité élevée avec la sous-unité $g(a)2 et/ou $g(a)3 desdits récepteurs et est par conséquent bénéfique dans le traitement et/ou la prévention de troubles du système nerveux central, y compris l'anxiété et les convulsions.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)