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1. (WO2002088078) INHIBITEURS DE GSK-3 ET STRUCTURES CRISTALLINES DE LA PROTEINE GSK-3$g(b) ET DE COMPLEXES PROTEIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/088078    N° de la demande internationale :    PCT/US2002/013511
Date de publication : 07.11.2002 Date de dépôt international : 29.04.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.11.2002    
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), C12N 9/12 (2006.01)
Déposants : VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED [US/US]; 130 Waverly Street, Cambridge, MA 02139-4242 (US) (Tous Sauf US).
TER HAAR, Ernst [NL/US]; (US) (US Seulement).
SWENSON, Lovorka [CA/US]; (US) (US Seulement).
GREEN, Jeremy [GB/US]; (US) (US Seulement).
ARNOST, Michael, J. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : TER HAAR, Ernst; (US).
SWENSON, Lovorka; (US).
GREEN, Jeremy; (US).
ARNOST, Michael, J.; (US)
Mandataire : HALEY, James, F.; Fish & Neave, 1251 Avenue of the Americas, New York, NY 10020 (US)
Données relatives à la priorité :
60/287,366 30.04.2001 US
60/297,094 08.06.2001 US
60/361,899 27.02.2002 US
Titre (EN) INHIBITORS OF GSK-3 AND CRYSTAL STRUCTURES OF GSK-3$g(b) PROTEIN AND PROTEIN COMPLEXES
(FR) INHIBITEURS DE GSK-3 ET STRUCTURES CRISTALLINES DE LA PROTEINE GSK-3$g(b) ET DE COMPLEXES PROTEIQUES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to inhibitors of GSK-3 and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders, such as diabetes and Alzheimer's disease. In addition, the invention relates to molecules or molecular complexes which comprise binding pockets of GSK-3$g(b) or its homologues. The invention relates to a computer comprising a data storage medium encoded with the structure coordinates of such binding pockets. The invention also relates to methods of using the structure coordinates to solve the structure of homologous proteins or protein complexes. The invention relates to methods of using the structure coordinates to screen for and design compounds that bind to GSK-3$g(b) protein or homologues thereof. The invention also relates to crystallizable compositions and crystals comprising GSK-3$g(b) protein or GSK-3$g(b) protein complexes.
(FR)La présente invention concerne des inhibiteurs de GSK-3 et des méthodes de production de ces inhibiteurs; des compositions pharmaceutiques renfermant les inhibiteurs et des méthodes d'utilisation de ces compositions dans le traitement et la prévention de diverses maladies, telles que le diabète et la maladie d'Alzheimer; des molécules ou des complexes moléculaires qui comprennent des poches de liaison de GSK-3$g(b) ou de ses homologues; un ordinateur comprenant un moyen de stockage de données dans lequel sont codées les coordonnées structurelles de ces poches de liaison; des méthodes d'utilisation des coordonnées structurelles pour dissoudre la structure des protéines homologues ou des complexes protéiques; des méthodes d'utilisation des coordonnées structurelles pour cribler et mettre au point des composés qui se lient à la protéine GSK-3$g(b) ou à ses homologues; et des compositions cristallisables et des cristaux comprenant la protéine GSK-3$g(b) ou des complexes protéiques GSK-3$g(b).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)