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1. (WO2002085918) SYNTHESE FACILE D'ESTERS SYMETRIQUES D'ACIDES D'ALCOYLENE BISPHOSPHONIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/085918    N° de la demande internationale :    PCT/US2002/010953
Date de publication : 31.10.2002 Date de dépôt international : 09.04.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    08.11.2002    
CIB :
C07F 9/40 (2006.01)
Déposants : LOYOLA UNIVERSITY OF CHICAGO [US/US]; 820 N. Michigan Avenue, Chicago, IL 60611 (US)
Inventeurs : HERLINGER, Albert, W.; (US).
STEPINSKI, Dominique, C.; (US)
Mandataire : GAMSON, Edward, P.; Welsh & Katz, Ltd., 120 South Riverside Plaza, 22nd Floor, Chicago, IL 60606 (US)
Données relatives à la priorité :
60/282,952 11.04.2001 US
10/116,952 05.04.2002 US
Titre (EN) A FACILE SYNTHESIS OF SYMMETRIC ESTERS OF ALKYLENEBISPHOSPHONIC ACIDS
(FR) SYNTHESE FACILE D'ESTERS SYMETRIQUES D'ACIDES D'ALCOYLENE BISPHOSPHONIQUES
Abrégé : front page image
(EN)A facile synthesis of symmetric esters of C¿1?-C¿10? alkylenebisphopshonic acids is disclosed in which a C¿1?-C¿10? alkylenebis(phosphonic dichloride) is reacted with an alcohol in the presence of a catalytic amount of 1H-tetrazole and a base in an apro tic solvent to form a first reaction mixture. The first reaction mixture is maintained for a time period sufficient to form a C¿1?-C¿10? alkylenebis(chloro ester phosphonate) that is reacted under basic conditions with an excess of a hydroxylated compound to form a second reaction mixture that is itself maintained for a time period sufficient to form a C¿1?-C¿10? alkylenebis(ester phosphonate) partial ester, homoleptic tetraester or mixed tetraester. The material so formed can be recovered or used as is.
(FR)La présente invention concerne une synthèse facile d'esters symétriques d'acides d'alcoylènebisphosphoniques en C¿1?-C¿10? dans laquelle on fait réagir un dichlorure d'alcoylène bisphosphonique en C¿1?-C¿10 ?avec un alcool en présence d'une quantité catalytique de 1H-tétrazole et une base dans un solvant aprotique pour former un premier mélange réactionnel. On maintient le premier mélange réactionnel pour une durée suffisante pour former un chloroester d'acide d'alcoylènebisphosponique en C¿1?-C¿10? que l'on fait réagir sous des conditions basiques avec un excédent de composé hydroxylé pour former un deuxième mélange réactionnel qui est lui-même maintenu pour une durée suffisante pour former un ester partiel, tétraester homoleptique ou tétraester mixte d'acide d'alcoylènebisphosphonique en C¿1?-C¿10?. La substance ainsi formée peut être récupérée ou utilisée en tant que tel.
États désignés : AE, AG, AL, AU, BA, BB, BG, BR, BZ, CA, CN, CO, CR, CU, CZ, DM, DZ, EE, GD, GE, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KP, KR, LC, LK, LR, LT, LV, MA, MG, MK, MN, MX, MZ, NO, NZ, PL, RO, SG, SI, SK, TT, UA, UZ, VN, YU, ZA.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)