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1. (WO2002085902) PROCEDE ET INTERMEDIAIRES DE PRODUCTION DE CABERGOLINE ET DE COMPOSES ASSOCIES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/085902    N° de la demande internationale :    PCT/IL2001/000344
Date de publication : 31.10.2002 Date de dépôt international : 16.04.2001
CIB :
C07D 457/06 (2006.01)
Déposants : FINETECH LABORATORIES LTD. [IL/IL]; Technion City P.O. Box 3557 31032 Haifa (IL) (Tous Sauf US).
GUTMAN, Arie, L. [IL/IL]; (IL) (US Seulement).
NISNEVICH, Gennadiy [IL/IL]; (IL) (US Seulement).
RUKHMAN, Igor [IL/IL]; (IL) (US Seulement).
TISHIN, Boris [IL/IL]; (IL) (US Seulement).
VILENSKY, Alex [IL/IL]; (IL) (US Seulement).
PERTSIKOV, Boris [IL/IL]; (IL) (US Seulement)
Inventeurs : GUTMAN, Arie, L.; (IL).
NISNEVICH, Gennadiy; (IL).
RUKHMAN, Igor; (IL).
TISHIN, Boris; (IL).
VILENSKY, Alex; (IL).
PERTSIKOV, Boris; (IL)
Mandataire : REINHOLD COHN AND PARTNERS; P.O. Box 4060 61040 Tel Aviv (IL)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) PROCESS AND INTERMEDIATES FOR PRODUCTION OF CABERGOLINE AND RELATED COMPOUNDS
(FR) PROCEDE ET INTERMEDIAIRES DE PRODUCTION DE CABERGOLINE ET DE COMPOSES ASSOCIES
Abrégé : front page image
(EN)A process for preparation of $m(f)i$m(g)N$m(f)/i$m(g)-(ergoline-8$g(b)-carbonyl)ureas of the formula [I] their stereoisomers as well as acid addition salts thereof which process comprises silylating an ergoline -8$g(b)-carboxamide of the formula [2], their stereoisomers as well as metal or ammonium salts or acid addition salts thereof and reacting the resultant product with an isocyanates R?1¿N=C=O [5] wherein R?1¿ is selected from alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, cyclohexyl, phenyl, and dimethylamino alkyl group -(CH¿2?)¿n?NMe¿2? in which n is an integer, R?2¿ is selected from hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, cyclohexyl, phenyl, dimethylamino alkyl group -(CH¿2?)¿n?NMe¿2? in which n is an integer, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, thiazolyl or thiadiazolyl , R?3¿ represents a hydrocarbon group having from 1 to 4 carbon atoms, and R?4¿ is selected from hydrogen, halogen, methylthio and phenylthio group; followed by desilylation. This novel approach provides an efficient method for preparation of $m(f)i$m(g)N$m(f)/i$m(g)-(ergoline-8$g(b)-carbonyl)ureas of the formula [I] which can be useful as anty-Parkinson drugs and prolactin inhibitors. One of the most potent antiprolactinic agent of the class of compounds prepared according to the present invention is Cabergoline. Silylated ergolines, which are obtained as intermediates in the process of the present invention, are novel compounds and represent a further aspect of the invention.
(FR)Cette invention concerne un procédé de préparation de N-(ergoline-8$g(b)-carbonyle)urées de la formule [I], de leurs stéréoisomères ainsi que de leurs sels d'addition acide. Ce procédé consiste à effectuer une silylation d'une ergoline -8$g(b)-carboxamide de la formule [2], de leurs stéréoisomères ainsi que de leurs sels de métal ou d'ammonium ou de leurs sels d'addition acide, ainsi qu'à faire réagir le produit obtenu avec un isocyanate R?1¿N=C=O [5], R?1¿ étant sélectionné parmi un alkyle comportant entre 1 et 4 atomes de carbone, cyclohexyle, phényle et un groupe diméthylamino alkyle (CH¿2?)¿n?NMe¿2?, n étant un nombre entier,¿ ?R?2¿ étant sélectionné parmi hydrogène, alkyle comportant entre 1 et 4 atomes de carbone, cyclohexyle, phényle, un groupe diméthylamino alkyle (CH¿2?)¿n?NMe¿2?, n étant un nombre entier, pyridyle, pyrimidyle, pyrazinyle, thiazolyle ou thiadiazolyle, R?3¿ représentant un groupe hydrocarbure comportant entre 1 et 4 atomes de carbone, et R?4¿ étant sélectionné parmi hydrogène, halogène, un groupe méthylthio et phénylthio. Ce procédé consiste ensuite à effectuer une désilylation. Cette nouvelle approche constitue un procédé efficace de préparation de N-(ergoline-8$g(b)-carbonyle)urées de la formule [I] pouvant être utilisées comme médicaments luttant contre la maladie de Parkinson, et comme inhibiteurs de la prolactine. L'un des agents anti-prolactiniques les plus efficaces de la classe de composés préparés selon la présente invention est la carbergoline. Les ergolines silylatées, qui sont obtenues comme intermédiaires dans le procédé de la présente invention, constituent de nouveaux composés et représentent un autre aspect de cette invention.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)